Lerodalcibep

Tên chung: Lerodalcibep.

Mã ATC: C10AX19.

Nhóm thuốc: Thuốc ức chế PCSK9.

1 Dạng thuốc và hàm lượng

Dung dịch tiêm dưới da (liga 300 mg/1,2 mL).

2 Dược lực học

Cơ chế tác dụng: Lerodalcibep-liga là một protein dung hợp tái tổ hợp liên kết với PCSK9 với ái lực picomolar. PCSK9 liên kết với thụ thể lipoprotein mật độ thấp (LDLR) trên bề mặt tế bào gan để thúc đẩy quá trình phân hủy LDLR trong gan. Bằng cách ức chế sự liên kết của PCSK9 với LDLR, lerodalcibep-liga làm tăng số lượng LDLR có sẵn để loại bỏ LDL-C khỏi máu, vì vậy làm giảm mức LDL-C.

Dược lực học: Với liều tiêm dưới da 300 mg mỗi tháng, lerodalcibep-liga ức chế hơn 90% PCSK9 trong vòng 24 giờ và duy trì tác dụng trong phần lớn chu kỳ dùng thuốc. Nồng độ PCSK9 trở về mức ban đầu trong 7 đến 10 ngày cuối của chu kỳ.

3 Dược động học

3.1 Hấp thu

Sau một lần tiêm dưới da, nồng độ lerodalcibep-liga tăng tỷ lệ thuận với liều trong khoảng 75 đến 300 mg. 

Với liều 300 mg mỗi 4 tuần, Cmax trung bình là 31,4 mcg/mL và AUC0-tau là 12.600 giờ × mcg/mL.

Sinh khả dụng trung vị (tối thiểu, tối đa) là 83%, dao động từ 66% đến 89%. Ở trạng thái ổn định, thời gian trung vị để đạt nồng độ tối đa trong huyết tương là 6 ngày, dao động từ 2 đến 9 ngày.

3.2 Phân bố

 Lerodalcibep-liga không phân bố rộng rãi vào các mô. Thể tích phân bố biểu kiến là 5,3 L.

3.3 Chuyển hóa

 Lerodalcibep-liga là một protein nên dự kiến được phân hủy thành các peptide nhỏ và axit amin.

3.4 Thải trừ

Độ thanh thải của lerodalcibep-liga tự do là 0,36 L/ngày, với thời gian bán thải ước tính khoảng 10 ngày.

Độ thanh thải của lerodalcibep-liga liên kết với PCSK9 là 0,47 L/ngày, tương ứng với thời gian bán thải khoảng 1,5 ngày.

4 Chỉ định

Lerodalcibep được chỉ định bổ trợ cho chế độ ăn kiêng và tập thể dục để giảm cholesterol lipoprotein mật độ thấp (LDL-C) ở người trưởng thành bị tăng cholesterol máu, bao gồm cả tăng cholesterol máu gia đình dị hợp tử (HeFH).

5 Chống chỉ định

Mẫn cảm với Lerodalcibep.

6 Thận trọng

Kiểm tra Lerodalcibep bằng mắt thường trước khi sử dụng. Không sử dụng nếu dung dịch bị đục hoặc có cặn. 

Tiêm Lerodalcibep dưới da vào vùng bụng hoặc phần trên đùi trước. Không tiêm vào vùng da bị đau, bầm tím, đỏ hoặc chai cứng. Thay đổi vị trí tiêm cho mỗi lần sử dụng.

7 Thời kỳ mang thai và cho con bú

Thời kỳ mang thai: Ngừng Lerodalcibep khi phát hiện mang thai, trừ trường hợp bác sĩ xác định cần tiếp tục điều trị. Thuốc có thể gây hại cho thai nhi mà trong khi việc tạm ngừng thuốc hạ lipid máu khi mang thai thường ít ảnh hưởng đến hiệu quả điều trị lâu dài.

Thời kỳ cho con bú: Chưa có dữ liệu về sự hiện diện của lerodalcibep-liga trong sữa mẹ, ảnh hưởng đến trẻ bú mẹ hoặc khả năng tiết sữa. Thuốc được phát hiện trong sữa khỉ đang cho con bú và có khả năng cũng hiện diện trong sữa người. Cần cân nhắc lợi ích của việc cho con bú, nhu cầu điều trị của người mẹ và nguy cơ tiềm ẩn đối với trẻ.

8 Tác dụng không mong muốn (ADR)

8.1 Thường gặp (1% đến 10%)

Phù ngoại biên.

Tiêu chảy, buồn nôn.

8.2 Rất thường gặp (10% trở lên)

Phản ứng tại chỗ tiêm (đỏ, ngứa , sưng, đau, bầm tím và nhạy cảm tại vị trí tiêm).

Viêm mũi họng.

9 Liều lượng - Cách dùng

9.1 Liều lượng

Người lớn: 300mg/lần/tháng.

Độ an toàn và hiệu quả chưa được thiết lập ở bệnh nhân dưới 18 tuổi.

Suy thận: Suy thận nhẹ đến trung bình (Ước tính tốc độ lọc cầu thận (eGFR) từ 30 đến dưới 90 mL/phút) không cần điều chỉnh liều. Chưa rõ ở suy thận nặng (eGFR dưới 30 mL/phút) hoặc suy thận giai đoạn cuối (ESRD).

Suy gan: Suy chức năng gan nhẹ đến trung bình không cần điều chỉnh liều. Suy chức năng gan nặng chưa rõ liều.

9.2 Cách dùng

Lerodalcibep được dùng bằng đường tiêm dưới da. Để tiêm đủ liều 300 mg, ấn pít tông xuống cho đến khi hết thuốc trong ống tiêm trước khi rút ra khỏi vị trí tiêm.  

10 Tương tác thuốc

Chưa có nghiên cứu lâm sàng chính thức nào về tương tác thuốc được thực hiện.

11 Quá liều và xử trí

Hiện chưa có thông tin cụ thể về tình trạng quá liều lerodalcibep-liga. 

12 Tài liệu tham khảo

1. Chuyên gia Drugs. Lerodalcibep. Drugs.com. Truy cập ngày 25 tháng 8 năm 2026.
2. Chuyên gia Drugbank. Lerodalcibep. Drugbank. Truy cập ngày 25 tháng 8 năm 2026.