Histidine

Bài viết này không nằm trong Dược thư quốc gia Việt Nam 2022 lần xuất bản thứ 3

Histidine là một acid amin được thường được sử dụng trong lâm sàng như một thành phần của dinh dưỡng toàn phần qua đường tĩnh mạch. Trong bài viết này, Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy (trungtamthuoc.com) xin gửi đến bạn đọc những thông tin về Histidine.

1 L - Histidine là gì?

1.1 Cấu trúc Histidine

Histidine (L - Histidine) là một α - Amino acid mà phân tử có chứa một nhóm chứa nhóm imidazole, là một acid amin tạo protein và có thể thu được Histidine thông qua quá trình thủy phân protein.

Danh pháp IUPAC: (2S)-2-amino-3-(1H-imidazol-5-yl) propanoic acid.

Công thức phân tử: C₆H₉N₃O₂.

Công thức cấu tạo:

Histidine pKa xấp xỉ bằng 6.

Trong cơ thể, hemoglobin là một nguồn dồi dào chứa Histidine, khoảng 8,5%.

1.2 Histidine có trong thực phẩm nào?

Cơ thể con người không thể tổng hợp được loại Histidine nên phải bổ sung thông qua chế độ ăn uống.

Những thực phẩm có chứa nhiều Histidine là những thực phẩm giàu protein như: Thịt, cá, trứng, sữa và các sản phẩm từ sữa, đạu nành, các loại hạt, các loại ngũ cốc...

2 Histidine có tác dụng gì?

2.1 Dược lực học

Histidine được tìm thấy nhiều trong huyết sắc tố; đã được sử dụng trong điều trị viêm khớp dạng thấp, bệnh dị ứng, loét và thiếu máu. Sự thiếu hụt có thể gây ra thính giác kém.

Hỗ trợ trí nhớ và chức năng nhận thức.

Histidine là tiền chất của Histamine, chất trung gian tại chỗ của phản ứng dị ứng. Histamine có tác dụng vận mạch - nó làm tăng đường kính mạch máu để cải thiện lưu lượng máu.

Histidine loại bỏ kim loại nặng dư thừa và bảo vệ cơ thể khỏi bức xạ.

Nó còn hỗ trợ tiêu hóa bằng cách kích thích sản xuất dịch dạ dày trong dạ dày.

Tăng hiệu quả của thuốc điều trị ung thư.

2.2 Cơ chế tác dụng 

Histidine dễ dàng ion hóa trong phạm vi pH sinh lý của cơ thể; điều này làm cho Histidine trở thành chất tham gia thường xuyên trong các phản ứng được xúc tác bởi enzyme vì dạng được proton hóa có thể đóng vai trò là một acid thông thường, trong khi dạng bị khử proton có thể đóng vai trò là một bazơ.

Hơn nữa, nguyên tử nitơ cơ bản của Histidine có thể hoạt động như một chất cho cặp electron và do đó dễ dàng tham gia vào các phản ứng hóa học, thông qua việc hình thành liên kết với các nguyên tử nghèo electron.

2.3 Dược động học

Hấp thu: Histidine được hấp thu từ ruột non thông qua cơ chế vận chuyển tích cực cần có sự hiện diện của natri.

Chuyển hóa: 

• Tất cả các acid amin, bao gồm cả Histidine, có thể được sử dụng cho mục đích sản xuất năng lượng trao đổi chất. Trong quá trình này, acid amin bị phân hủy thành CO₂ và H₂O; điều này thường chiếm 10-15% năng lượng trao đổi chất do động vật tạo ra.
• Ngoài ra, chúng có thể được sử dụng để tân tạo glucose. Đây là con đường trao đổi chất tạo ra Glucose từ các hợp chất không chứa carbohydrate.

Histidine là một acid amin tạo glucone. Nó bị phân hủy khi chuyển đổi thành glutamate, sau đó bị oxy hóa thành α - ketoglutarate bởi glutamate dehydrogenase. 

Histidine được chuyển đổi thành glutamate trong quy trình 4 bước. Đầu tiên nó được khử amin (quá trình loại bỏ nhóm amino) và sau đó được hydrat hóa. Tiếp theo, cấu trúc vòng pentameric của histidine, được gọi là imidazole, được phân cắt để tạo thành hợp chất gọi là N -formiminoglutamate. Nhóm formimino sau đó được chuyển thành tetrahydrofolate (THF), tạo thành a-ketoaxit glutamate và formiminotetrahydrofolate. Điều này được xúc tác bởi enzyme glutamate formiminotransferase cyclodeaminase (FTCD). 

3 Chỉ định - Chống chỉ định của Histidine

3.1 Chỉ định

Histidine có thể được chỉ định sử dụng ở một số người bị viêm khớp dạng thấp. Và nó còn là một thành phần của các chế phẩm dinh dưỡng toàn phần bổ sung qua đường tĩnh mạch.

Histidine được sử dụng làm thuốc, phụ gia thức ăn, thực phẩm bổ sung, trong nghiên cứu sinh hóa, dung dịch tiêm truyền, hỗ trợ chẩn đoán và làm nguyên liệu ban đầu cho thuốc peptide, dùng làm chất tạo hương vị, bổ sung dinh dưỡng cho thực phẩm.

Histidine trong mỹ phẩm có thể được sử dụng để làm dịu da, chống oxy hóa.

3.2 Liệu pháp Histidine

Liệu pháp sử dụng Histidine bằng đường xông được cho là hữu ích ở tất cả bệnh nhân có mức độ histamine thấp có thể liên quan đến các tình trạng sức khỏe như viêm phổi ở bệnh nhi, suy thận mãn tính, rối loạn tâm thần...

3.3 Chống chỉ định

Histidine chống chỉ định để điều trị bệnh thiếu máu hoặc urê huyết hoặc để giảm cholesterol trong huyết thanh hay những người bị thiếu Acid Folic.

4 Liều dùng - Cách dùng của Histidine

4.1 Liều dùng 

Liều trung bình là 4 - 5 g Histidine mỗi ngày cho người lớn

Với trẻ em, và những người mắc bệnh gan thận nặng, chưa có liều an toàn tối đa.

4.2 Cách dùng 

Có thể sử dụng Histidine theo đường uống hay đường tiêm truyền tĩnh mạch, xông...

==>> Xem thêm về hoạt chất: Cefuroxim: Kháng sinh Cephalosporin thế hệ 2 - Dược thư Quốc Gia 2022

5 Tác dụng không mong muốn của Histidine

Theo Trung tâm y tế Đại học Rochester, sử dụng đơn độc Histidine có thể dẫn đến cân bằng nitơ âm tính, làm suy giảm quá trình trao đổi chất của cơ thể, tạo gánh nặng cho thận phải hoạt động nhiều hơn.

Trẻ em có thể gặp phải vấn đề về tăng trưởng nếu chỉ bổ sung acid amin đơn.

6 Tương tác thuốc của Histidine

Hiện dữ liệu về tương tác thuốc của Histidine còn hạn chế.

==>> Mời quý bạn đọc xem thêm: Clorambucil: Dẫn chất mù tạc điều trị ung thư - Dược thư Quốc Gia 2022

7 Thận trọng khi sử dụng Histidine

Những người dị ứng hay có tiền sử dị ứng với Histidine thì không nên sử dụng những sản phẩm có chứa Histidine.

Histidine không thể thay thế chế độ ăn cân bằng các nhóm chất dinh dưỡng và chế độ sinh hoạt khoa học, đáp ứng với Histidine tùy thuộc vào cơ địa mỗi người, từ đó mà tác dụng trên mỗi người thu được là không giống nhau.

Không nên sử dụng quá liều lượng khuyến cáo của nhà sản xuất và nên bổ sung phối hợp các loại acid amin, hạn chế chỉ phối hợp đơn acid amin có thể gây hại cho cơ thể.

8 Các câu hỏi thường gặp về Histidine

8.1 Có nên sử dụng Histidine cho trẻ em không?

Hiện nay chưa có liều lượng an toàn tối đa cho trẻ vì vậy nên hạn chế sử dụng Histidine cho trẻ nhỏ. Chỉ sử dụng khi được bác sĩ chỉ định, cân nhắc đến lợi ích - nguy cơ và được theo dõi kỹ càng về liều lượng trong quá trình sử dụng.

8.2 Phụ nữ có thai và cho con bú có dùng được Histidine không?

Bà mẹ mang thai và cho con bú không nên sử dụng Histidine do không có đủ nghiên cứu lâm sàng để chứng minh tính an toàn và hiệu quả trên đối tượng này.

Nhóm đối tượng này chỉ dùng Histidine khi lợi ích lớn hơn nguy cơ và được bác sĩ chỉ định, theo dõi kỹ càng trong quá trình sử dụng.

9 Cập nhật thông tin về nghiên cứu mới của Histidine 

Bổ sung L - Histidine ở người lớn và trẻ nhỏ bị viêm da dị ứng (bệnh chàm):

Viêm da dị ứng (AD) là một tình trạng viêm da không thể chữa khỏi, phổ biến (∼20%) ở trẻ nhỏ. Có một nhu cầu lâm sàng chưa được đáp ứng, đặc biệt là ở trẻ em, về các biện pháp can thiệp an toàn nhằm vào nguyên nhân của bệnh.

Sự thiếu hụt protein hàng rào bảo vệ da, filaggrin (FLG) đã được xác định là yếu tố chính dẫn đến bệnh AD. Ở động vật có vú, L - Histidine nhanh chóng được tích hợp vào FLG biểu bì và quá trình phân giải protein FLG sau đó sẽ giải phóng L - histidine như một yếu tố giữ ẩm tự nhiên quan trọng (NMF). 

Do đó, người ta đưa ra giả thuyết rằng việc bổ sung L - Histidine sẽ là một phương pháp an toàn để tăng cường cả FLG và NMF, tăng cường chức năng hàng rào bảo vệ da và giảm mức độ nghiêm trọng của AD.

Trong một nghiên cứu thí điểm lâm sàng, các đối tượng người lớn (n = 24) mắc bệnh AD dùng giả dược hoặc 4 g L -Histidine đường uống mỗi ngày trong 8 tuần. Không giống như giả dược, L - Histidine làm giảm AD (giảm 34% điểm số của bệnh Viêm da dị ứng; P < 0,003) sau 4 tuần. 9 và 8 tác dụng phụ (AE), và 1 và 0 AE nghiêm trọng đã được ghi nhận ở nhóm L - Histidine hoặc giả dược, tương ứng, không có AE nào liên quan đến nguyên nhân do uống L - Histidine. 

10 Các dạng bào chế phổ biến của Histidine 

Histidine được bào chế dưới dạng viên nang, viên nén hay dung dịch, hỗn dịch dùng đường uống hoặc cả đường tiêm truyền tĩnh mạch...

Một số sản phẩm có chứa Histidine trên thị trường như sau: Aminosteril 10%, Kutkids, MyVita Royal, MyVita Amino, Gokiny, Jafumin, Ketovital, Zifam AVM, Neoamiyu, Aminoral, Acmodim, Amiplex Tablet…

Hình ảnh một số sản phẩm chứa Histidine:

11 Tài liệu tham khảo

1. Tác giả: Chuyên gia Pubchem (Cập nhật: ngày 20 tháng 08 năm 2023). Histidine, NCBI. Truy cập ngày 24 tháng 08 năm 2023.
2. Tác giả: Chuyên gia Drugbank (Cập nhật: ngày 15 tháng 04 năm 2023). Histidine, Drugbank. Truy cập ngày 24 tháng 08 năm 2023.
3. Tác giả: Hidaya Aliouche (Cập nhật: ngày 17 tháng 10 năm 2018). Histidine Metabolism, News-medical. Truy cập ngày 24 tháng 08 năm 2023.