Indacaterol Maleate

Hoạt chất Indacaterol Maleate được sử dụng trong lâm sàng nhằm mục đích làm giãn đường thở ở bệnh nhân bị COPD. Trong bài viết bày, Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy (trungtamthuoc.com) xin gửi đến bạn đọc những thông tin về chất Indacaterol Maleate. 

1 Tổng quan

1.1 Lịch sử ra đời

Indacaterol là một chất chủ vận Beta- adrenoceptor có tác dụng dài, được phát triển lần đầu tiên bởi hãng dược Novartis. Ngày 30 tháng 11 năm 2009, hoạt chất đã được Cơ Quan Dược Phẩm Châu Âu phê duyệt, cấp phép lưu thông trên thị trường với tên gọi là Onoustz Breezhaler. Vào ngày 1 tháng 7 năm 2011, hoạt chất được FDA phê duyệt với tên thương mại là Arcapta Neohaler. 

Thuốc được điều chế dưới dạng khí dung thông qua ống hít chứa bột khô. Thuốc có ưu điểm là chỉ cần sử dụng ngày 1 lần, và có hiệu quả tốt trên bệnh nhân bị bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính (COPD). 

1.2 Đặc điểm hoạt chất Indacaterol Maleate

Indacaterol Maleate có công thức cấu tạo là C28H32N2O7 và có trọng lượng phân tử là 508.6 g/mol. 

Trạng thái: Indacaterol Maleate thô tồn tại ở dạng bột trắng mịn, kết cấu đồng đều. 

2 Tác dụng dược lý

2.1 Dược lực học

Cơ chế tác dụng: 

Indacaterol Maleate hoạt động bằng cách kích thích thụ thể Adrenergic beta-2 trong cơ trơn của đường thở. Điều này giúp các cơ trơn của đường thở giãn ra, làm tăng đường kính của đường thở, giúp những bệnh nhân bị co thắt trong hen suyễn hoặc COPD dễ thở hơn. Hoạt chất có tác dụng tại chỗ nhanh, tác dụng xảy ra chỉ sau 5 phút tính từ thời điểm sử dụng. 

Tác dụng dược lý của thuốc chủ vận  2 - adrenoceptor, ít nhất có một phần là do sự kích thích Adenyl Cyclase nội bào. Mức AMP trong tuần hoàn tăng cao có thể làm giãn các cơ trơn của đường thở. Các nghiên cứu đã chỉ ra rằng, Indacaterol Maleate có hoạt tính trên thụ thể  2 cao hơn hẳn (24 lần) so với  1 và có hoạt tính cao hơn 20 lần so với thụ thể  3.

2.2 Dược động học

Nồng độ đỉnh trong huyết thanh của hoạt chất đạt được sau khoảng 15 phút tính từ thời điểm hít lần đầu. Sinh khả dụng khi dùng đường hút của hoạt chất rơi vào khoảng 43% đến 45%. 

Thuốc có thể liên kết nhiều với Protein huyết tương và huyết thanh, theo nghiên cứu trên mô hình in vitro là khoảng 94,1-95,3% và 95,1-96,2%. Chất chuyển hóa chính của hoạt chất là Phenolic O-glucuronide, và được thực hiện bởi CYP3A4. Hoạt chất được thải trừ chủ yếu qua phân dưới dạng không đổi, chỉ một phần nhỏ hoạt chất (2% - 6%) được thải trừ qua thận. 

Thời gian bán thải cuối cùng trung bình của Indacaterol Maleate là 45,5 đến 126 giờ. Thời gian đi đến trạng thái ổn định trong cơ thể của hoạt chất là khoảng từ 12 ngày - 14 ngày. 

3 Chỉ định - Chống chỉ định

3.1 Chỉ định của Indacaterol Maleate

Indacaterol Maleate được chỉ định điều trị dài ngày ở bệnh nhân bị tắc nghẽn đường thở mạn tính (COPD). 

3.2 Chống chỉ định của Indacaterol Maleate

Không sử dụng cho người có tiền sử dị ứng với Indacaterol Maleate. 

Những ứng dụng trong lâm sàng của Indacaterol Maleate

Indacaterol Maleate là một hoạt chất có tác dụng kéo dài dùng đường hít, được sử dụng để làm giãn cơ trơn phế quản đồng thời cải thiện các triệu chứng ở bệnh nhân bị tắc nghẽn phổi mạn tính (COPD) hoặc hen suyễn thừ trung bình đến nặng khi có chỉ định từ bác sĩ điều trị. 

4 Liều dùng - Cách dùng

4.1 Liều dùng 

Liều lượng Indacaterol Maleate được khuyến cáo là 150g 1 lần/ngày. Chỉ tăng liều khi có chỉ định từ bác sĩ điều trị. 

Với những bệnh nhân bị COPD có biểu hiện khó thở nặng liều 300g 1 lần/ngày sẽ đem lại lợi ích về mặt lâm sàng. 

Không dùng quá 300g/ngày.

4.2 Cách dùng 

Hoạt chất được sử dụng theo đường khí dung hít qua đường miệng kèm theo dụng cụ hít chuyên dụng. 

Thuốc nên được dùng vào cùng 1 thời điểm trong các ngày. 

==>> Xem thêm về hoạt chất: Salmeterol -  Thuốc kích thích chọn lọc beta, giao cảm - Dược thư quốc gia 2022

5 Tác dụng không mong muốn

Sử dụng Indacaterol Maleate có thể gia tăng nguy cơ nhiễm trùng ở đường hô hấp trên (viêm xoang, viêm họng,...), chóng mặt, tức ngực hoặc phù ngoại biên.

Các tác dụng không mong muốn ít gặp hơn là tăng đường huyết, hôn mê, các biến chứng về tim mạch, ngứa hoặc phát ban. 

6 Tương tác thuốc

==>> Mời quý bạn đọc xem thêm: Fluticason Propionat: Điều trị viêm mũi dị ứng - Dược thư Quốc Gia 2022

7 Thận trọng

Co thắt phế quản nghịch thường: Sử dụng Indacaterol Maleate có thể gia tăng nguy cơ co thắt phế quản thuận nghịch, trong trường hợp nặng có thể đe dạo đến tính mạng bệnh nhân. Trong trường hợp bệnh nhân xuất hiện các biểu hiện bất thường cần ngừng việc sử dụng Indacaterol Maleate, và thay thế bằng phương án điều trị khác. 

Hoạt chất không được khuyến cáo sử dụng cho bệnh nhân bị COPD cấp tính. 

Hen phế quản: Indacaterol Maleate không được chỉ định cho bệnh nhân bị hen phế quản, do cơ chế tác dụng của hoạt chất có thể gây ra những ảnh hưởng xấu đến nhóm bệnh nhân này. Thậm chí có thể gây ra tử vong. 

Tác động trên hệ tim mạch: Đặc biệt thận trọng khi dùng thuốc cho bệnh nhân bị mắc bệnh lý liên quan đến tim mạch. 

Hạ kali huyết: Hoạt chất có thể gây hạ Kali huyết, gây ra các phản ứng không mong muốn nghiêm trọng lên tim mạch. Ở những bệnh nhân bị COPD thể nặng, tình trạng hạ Kali huyết có thể bị tăng lên do thiếu Oxy, trong trường hợp này cần có phương pháp điều trị phối hợp. 

Tăng đường huyết: Sử dụng Indacaterol Maleate liều cao và dài ngày có thể gia tăng nguy cơ tăng đường huyết. 

8 Các câu hỏi thường gặp

8.1 Indacaterol Maleate có ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc không?

Hoạt chất không gây ra các ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc. 

8.2 Phụ nữ có thai và cho con bú có dùng được Indacaterol Maleate không?

Thai phụ: Indacaterol Maleate có thể ức chế chuyển dạ, do làm giãn cơ trơn tử cung. Do đó chỉ sử dụng cho thai phụ khi lợi ích vượt xa nguy cơ tiềm ẩn. 

Bà mẹ cho con bú: Chưa rõ hoạt chất có được tiết vào sữa mẹ hay không, do đó cần thận trọng khi dùng cho nhóm đối tượng này. 

9 Cập nhật thông tin về nghiên cứu mới của Indacaterol Maleate

An toàn và hiệu quả thực tế của Indacaterol Maleate ở bệnh nhân mắc bệnh phổi tắc nghẽn mãn tính ở Nhật Bản

Đây là cuộc giám sát sau tiếp thị kéo dài 52 tuần được thực hiện từ tháng 4 năm 2012 đến tháng 12 năm 2018. Các tiêu chí về an toàn bao gồm tỷ lệ tác dụng phụ (AE), tác dụng phụ nghiêm trọng (SAE) và phản ứng có hại của thuốc (ADR). 

Đánh giá về hiệu quả điều trị do bác sĩ báo cáo, cũng như sự thay đổi so với ban đầu, dung tích sống gắng sức (FVC), thể tích thở ra gắng sức trong 1 giây (FEV 1) và % thể tích thở ra gắng sức trong 1 giây sau 4, 12, 26 và 52 tuần dùng Indacaterol.

Tiến hành: Trong số 1.846 bệnh nhân được ghi danh, 1.726 bệnh nhân được đưa vào phân tích tính an toàn và hiệu quả. Tuổi trung bình của bệnh nhân là 72,5 tuổi. Trong quá trình nghiên cứu, các triệu chứng ho, viêm phổi và tình trạng bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính nặng là tác dụng phụ phổ biến nhất được báo cáo. Và tác dụng phụ nghiêm trọng được báo cáo là viêm phổi. 

Kết quả: 69,70% bệnh nhân đạt được đáp ứng tốt/tốt/trung bình sau khi điều trị bằng Indacaterol. Dung tích sống gắng sức (FVC), thể tích thở ra gắng sức trong 1 giây (FEV 1) và % thể tích thở ra gắng sức trong 1 giây đều được cải thiện ở tất cả các giai đoạn COPD sau khi điều trị. 

Kết luận: Indacaterol cho thấy độ an toàn cao và dung nạp tốt ở bệnh nhân COPD tại Nhật Bản.

10 Các dạng bào chế phổ biến

Indacaterol Maleate được bào chế ở dạng viên nang cứng, đi kèm dụng cụ hít chuyên dụng. Tên biệt dược nổi tiếng của hoạt chất là Onoustz Breezhaler.

Ngoài ra, còn có thể kể đến các tên khác như: Ultibro Breezhaler 110/50 mcg, Arcapta Neohaler,...

11 Tài liệu tham khảo

1.Tác giả Tomoko Taniguchi, Dong Wang, Hajime Yoshisue và các cộng sự (đăng ngày 22 tháng 2 năm 2021), Real-world Safety and Efficacy of Indacaterol Maleate in Patients with Chronic Obstructive Pulmonary Disease: Evidence from the Long-term Post-marketing Surveillance in Japan, PubMed. Truy cập ngày 4 tháng 9 năm 2023.

2.Chuyên gia NCBI, Indacaterol, PubChem. Truy cập ngày 4 tháng 9 năm 2023.

3.Chuyên gia Drug.com (ngày 5 tháng 7 năm 2023), Indacaterol, Drug.com. Truy cập ngày 4 tháng 9 năm 2023.