Imiquimod

Bài viết này không nằm trong Dược thư quốc gia Việt Nam 2022 lần xuất bản thứ 3

Hoạt chất Imiquimod được sử dụng trong lâm sàng nhằm mục đích giúp điều trị sùi mào gà, mụn cóc sinh dục, ung thư biểu mô tế bào đáy bề mặt, điều trị dày sừng quang hóa bằng đường dùng tại chỗ. Trong bài viết bày, Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy (trungtamthuoc.com) xin gửi đến bạn đọc những thông tin về Imiquimod.

1 Tổng quan về hoạt chất Imiquimod

1.1 Lịch sử ra đời

Imiquimod được chấp nhận năm 1997 bởi FDA.

1.2 Mô tả hoạt chất Imiquimod 

CTCT: C14H16N4.

Hình cấu tạo và đặc điểm cấu tạo: Imiquimod là một imidazoquinoline hợp nhất [4,5-c] mang các nhóm thế isobutyl và amino lần lượt ở N-1 và C-4.

Trạng thái: Chất rắn, nhiệt độ nóng chảy 292-294°C, hòa tan kém trong nước.

2 Tác dụng dược lý của hoạt chất Imiquimod

2.1 Dược lực học

Imiquimod đón vai trò như chất điều chỉnh hoạt động miễn dịch hoạt động giống như một chất chủ vận thụ thể. Imiquimod thường được dùng với các đường dùng ngoài để điều trị mụn có hậu môn, sinh dục. Do không điều trị tận gốc nên mụn cóc vẫn có thể tái phát lại sau khi dùng. Imiquimod giúp kiểm soát sự sinh sản, phát triển của mụn cóc. Imiquimod không dùng để điều trị mụn cóc dương vật, âm đạo, trực tràng. Imiquimod cũng giúp khắc phục chứng dày sừng quang hóa ở da đầu, da mặt. Imiquimod cũng có lợi cho người bị một số loại ung thư da. Imiquimod hữu ích cho vùng da khó khăn khi dùng các phương pháp điều trị, phẫu thuật.

2.2 Cơ chế tác dụng 

Imiquimod kích thích cả phản ứng miễn dịch mắc phải lẫn tự nhiên của cơ thể để thuận tiện cho sự xâm nhập của tế bào viêm và vùng dùng thuốc để khiến mô bệnh bị chết. Imiquimod giúp sản sinh Cytokine. Imiquimod cũng giúp gây biểu hiện yếu tố hoại tử khối u, sự biểu hiện của gen alpha interleukin. Với bệnh lý ung thư biểu mô tế bào đáy, Imiquimod có tác dụng chống khối u, đóng vai trò chất chủ vận thụ thể 7 để điều chỉnh phản ứng miễn dịch.

2.3 Dược động học

Hap thu: Tốt khi dùng trên da.

Thải trừ: Nửa đời thải trừ Imiquimod khi dùng đường bôi và tiêm dưới da là 20 giờ và 2 giờ.

3 Chỉ định - Chống chỉ định của Imiquimod

3.1 Chỉ định

Thuốc để điều trị:

• Mụn cóc sinh dục ngoài.
• Dày sừng quang hóa điển hình.
• Mụn cóc sinh dục quanh hậu môn.
• Dày sừng không phì đại trên mặt/da đầu.
• Sùi mào gà.
• Không tăng sừng.

3.2 Chống chỉ định

Không dùng Imiquimod cho người có bệnh virus u nhú tại:

• Trực tràng.
• Âm đạo.
• Niệu đạo.
• Trong hậu môn.
• Cổ tử cung.

Người mẫn cảm với Imiquimod.

4 Liều dùng - Cách dùng của Imiquimod

4.1 Liều dùng của Imiquimod

Mụn cóc hậu môn, sinh dục:

Kem 3,75%: Dùng lớp kem mỏng để bôi vùng da bị mụn 1 lần/ngày sau khi da được làm sạch. Dùng tối đa 8 tuần.

Kem 5%: Dùng kem mỏn thoa khoảng 3 lần/tuần. DÙng tối đa 16 tuần.

Keratoses tím tại chỗ:

Kem 2,5% và 3,75%: Dùng để bôi lên da đầu, mặt lượng kem vừa đủ 1 lần/ngày, trước khi ngủ. Nên dùng trong 2 tuần. Có thể lặp lại liều trình mới sau 2 tuần nghỉ. Đánh giá sau 8 tuần sau khi dùng liệu trình lần 2.

Kem 5%: Dùng trước khi đi ngủ, 3 lần/tuần. Dùng trong 4 tuần và lặp lại 4 tuần sau. Có thể dùng thêm 4 tuần nữa khi cần. Có thể dùng cách khác là 2 lần/tuần trong 16 tuần.

Ung thư biểu mô tế bào đáy bề mặt:

Kem 5%: 5 lần/tuần trước khi ngủ. Dùng khoảng 6 tuần. Sau 12 tuần đánh giá đáp ứng bệnh nhân.

4.2 Cách dùng của Imiquimod

Kem bôi lên da.

Trước khi bôi cần vệ sinh vùng da sạch sẽ, giữ khô.

Bôi lớp kem mỏng.

==>> Xem thêm về hoạt chất: Acid Trichloracetic điều trị mụn cóc sinh dục

5 Tác dụng không mong muốn của thuốc bôi Imiquimod

6 Tương tác thuốc của Imiquimod

Chưa ghi nhận tương tác của Imiquimod với các kem dùng ngoài khác nên khi muốn dùng chung cần hỏi ý kiến chuyên gia.

==>> Mời quý bạn đọc xem thêm: Adiphenine (Adiphenine hydrochloride) - Thuốc chống co thắt cơ trơn

7 Thận trọng khi sử dụng Imiquimod

Imiquimod dùng thận trọng cho:

• Bà bầu.
• Người ghép tạng.
• Người trước đó có tình trạng tự miễn dịch.
• Phụ nữ cho con bú.

Nên theo dõi:

• Triệu chứng quá mẫn.
• Phản ứng da tại chỗ.
• Mức độ giảm kích thước tổn thương.

Khi bôi thuốc không nên tiếp xúc với:

• Vùng da trầy xước.
• Môi, mỗi mũi, mắt.

Không băng kín sau bôi thuốc.

Thời gian bôi thuốc nên hạn chế để da tiếp xúc với tia UV, ánh nắng mặt trời.

8 Imiquimod Cream giá bao nhiêu?

Giá Imiquimod Cream 5% hay các hàm lượng khác là bao nhiêu còn phụ thuộc vào hãng sản xuất nên giá bán cũng rất khác nhau. Bạn có thể tìm hiểu kỹ hơn trên trang Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy nhé.

9 Nghiên cứu Imiquimod trong điều trị mụn cóc ở da

Giới thiệu: Mụn cóc ở da là những tổn thương rất phổ biến do nhiễm trùng tế bào sừng bởi các loại papillomavirus ở người khác nhau. Mặc dù mụn cóc ở da có khả năng tự khỏi nhưng những bệnh nhiễm trùng này có thể tồn tại trong thời gian dài do trốn tránh hệ thống miễn dịch của vật chủ, và do đó, nhiều bệnh nhân chọn cách điều trị. Imiquimod là một chất điều chỉnh phản ứng miễn dịch được Cục Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ phê duyệt là loại kem bôi để điều trị mụn cóc sinh dục. Tuy nhiên, hiệu quả của Imiquimod trong điều trị mụn cóc ở da chưa được chứng minh rõ ràng.

Mục tiêu: Mục đích của bài viết này là xem xét một cách có hệ thống các tài liệu đã xuất bản về hiệu quả của Imiquimod trong điều trị mụn cóc ở da và đánh giá chất lượng cũng như kết quả của những nghiên cứu này.

Phương pháp: Tìm kiếm tài liệu được thực hiện thông qua các truy vấn lâm sàng cơ sở dữ liệu PubMed (Thư viện Y khoa Quốc gia) và cơ sở dữ liệu Cochrane. Tất cả các nghiên cứu hoàn chỉnh được viết bằng tiếng Anh và được xuất bản đến tháng 5 năm 2014 đều được xem xét. Các nghiên cứu đánh giá việc sử dụng Imiquimod điều trị mụn cóc sinh dục đã bị loại trừ. Không có hạn chế nào khác dựa trên độ tuổi, giới tính, dân tộc hoặc loại da của bệnh nhân. Các nghiên cứu được đánh giá và đánh giá dựa trên thiết kế nghiên cứu, số lượng bệnh nhân, chế độ điều trị, kết quả lâm sàng và các tác dụng phụ.

Kết quả: Tổng cộng có 393 hồ sơ đã được xác định trong lần tìm kiếm ban đầu; 23 bài báo toàn văn đã được đánh giá đủ điều kiện và được đưa vào đánh giá. Trong số những nghiên cứu này, sáu ấn phẩm chỉ báo cáo về những người bị suy giảm miễn dịch. Nghiên cứu có chất lượng cao nhất được xác định là nghiên cứu đoàn hệ bệnh chứng cấp độ B, cấp độ 3, trong đó những bệnh nhân mắc nhiều mụn cóc có một số mụn cóc được điều trị bằng imiquimod và những bệnh khác không được điều trị để dùng làm đối chứng. Các nghiên cứu còn lại được xác định là loạt trường hợp không kiểm soát cấp độ 4 (cấp C) và báo cáo trường hợp cấp 5 (cấp D). Ở những bệnh nhân có hệ miễn dịch bình thường tham gia vào các nghiên cứu không đối chứng, tỷ lệ tổng hợp số bệnh nhân đạt được đáp ứng hoàn toàn với điều trị là 44%, dao động từ 27 đến 89%. Tuy nhiên, có sự khác biệt về tần suất liều lượng và ứng dụng giữa các nghiên cứu này. Ở những bệnh nhân bị ức chế miễn dịch, hai nghiên cứu và bốn báo cáo trường hợp đã được xác định. Cải thiện lâm sàng được thấy ở 33-50% bệnh nhân, không có bệnh nhân nào khỏi bệnh hoàn toàn trên lâm sàng.

Kết luận: Đã có một số nghiên cứu chứng minh việc sử dụng thành công Imiquimod để điều trị mụn cóc ở da dai dẳng, đơn trị liệu hoặc kết hợp. Tuy nhiên, những nghiên cứu này còn hạn chế về số lượng, bao gồm các quần thể nhỏ và không được kiểm soát. Cần có những nghiên cứu sâu hơn để xác định hiệu quả của imiquimod, tần suất liều lượng và cách sử dụng cũng như sự kết hợp tối ưu với các biện pháp điều trị khác như gọt vỏ, axit salicylic hoặc các thủ tục phá hủy khác.

10 Các dạng bào chế phổ biến của Imiquimod

Imiquimod được bào chế dưới dạng:

Imiquimod được có săn ở dạng kem bôi da với hàm lượng 2,5%; 3,75%; 5% dùng để bôi lớp mỏng lên vùng da bị tổn thương.

Biệt dược gốc của Imiquimod là: Zyclara, Aldara.

Các thuốc khác chứa Imiquimod là: Kem Imiquad Imiquimod Cream 12,5mg 5% Ấn Độ Glenmark 3 gói,...

11 Tài liệu tham khảo

1. Tác giả Christine S Ahn, William W Huang (Ngày đăng tháng 10 năm 2014). Imiquimod in the treatment of cutaneous warts: an evidence-based review, Pubmed. Truy cập ngày 9 tháng 9 năm 2023
2. Chuyên gia của Mims. Imiquimod, Mims. Truy cập ngày 9 tháng 9 năm 2023