Imidafenacin

IMIDAFENACIN

Tên chung quốc tế: Imidafenacin

Mã ATC: G04BD14

Loại thuốc: thuốc chống co thắt đường tiết niệu 

1 Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén bao phim: 0,1mg

Biệt dược gốc: Uritos

2 Dược lực học

Acetylcholine là trung gian gây sự co thắt của bàng quang. Trong bàng quang, Imidafenacin ức chế sự giải phóng acetylcholine bằng cách đối kháng với thụ thể muscarinic M1 và ức chế sự co thắt cơ trơn bằng cách đối kháng với thụ thể muscarinic M3, cho thấy tác dụng ức chế cao đối với sự co thắt bàng quang. 

Hoạt động đối kháng của Imidafenacin được nghiên cứu trên các thụ thể acetylcholine muscarinic ở ống dẫn tinh (M1), tâm nhĩ (M2) và hồi tràng (M3). Imidafenacin cho thấy khả năng đối kháng cao ở ống dẫn tinh (M1) và hồi tràng (M3) so với tâm nhĩ (M2). Sự đối kháng các thụ thể này ngăn ngừa co cơ detrusor của bàng quang, giảm giải phóng acetylcholine. Từ đó phát huy tác dụng làm giảm tần suất đi tiểu ở những bệnh nhân bàng quang tăng hoạt.

3 Dược động học

3.1 Hấp thu

Sinh khả dụng đường uống: 57,8%

Nồng độ đạt đỉnh sau: 1 - 3 giờ.

3.2 Phân bố

Tỷ lệ liên kết với protein huyết tương: 88%, liên kết chủ yếu với Albumin huyết thanh và glycoprotein acid

Thể tích phân bố: 43,9 L.

3.3 Chuyển hoá

Imidafenacin được chuyển hoá thành M2 và M4 bởi enzyme CYP3A4, chuyển hoá thành M9 bởi enzyme UGT1A4.

3.4 Thải trừ

10% Imidafenacin thải trừ qua nước tiểu ở dạng không đổi

Thời gian bán thải: 3 giờ.

4 Chỉ định

Imidafenacin được chỉ định điều trị trong các trường hợp liên quan đến bàng quang hoạt động quá mức:

• Tiểu gấp
• Tiểu nhiều lần
• Tiểu không tự chủ

5 Chống chỉ định

Bệnh nhân bị bí tiểu (sử dụng Imidafenacin có thể làm bệnh trầm trọng hơn)

Người bị tắc môn vị, tắc tá tràng hoặc tắc ruột, người bị liệt ruột (tác dụng ức chế cơ trơn của Imidafenacin có thể làm bệnh trầm trọng hơn)

Người bị giảm nhu động đường tiêu hoá

Người mắc bệnh tăng nhãn áp góc đóng

Nhược cơ

Người mắc bệnh tim nặng

Bệnh nhân có tiền sử quá mẫn với thuốc.

6 Thận trọng

Thận trọng khi dùng Imidafenacin trên bệnh nhân mắc chứng tiểu khó

Người loạn nhịp tim

Bệnh nhân rối loạn hoặc suy giảm chức năng gan thận

Người mắc chứng mất trí nhớ hoặc rối loạn khả năng nhận thức

Người mắc bệnh cường giáp hoặc viêm loét dạ dày tá tràng

Bệnh nhân tắc nghẽn đường tiết niệu dưới (phì đại tuyến tiền liệt lành tính).

Người có các triệu chứng giống Parkinson hoặc rối loạn mạch máu não.

7 Thời kỳ mang thai

Chưa có dữ liệu về đánh giá tính an toàn khi sử dụng Imidafenacin cho phụ nữ có thai. Không khuyến cáo sử dụng ở phụ nữ có thai hoặc đang muốn có thai.

8 Thời kỳ cho con bú

Chưa có dữ liệu về việc Imidafenacin có được bài tiết vào sữa mẹ hay không. Do vậy không nên dùng thuốc này trong thời kỳ cho con bú hoặc cân nhắc giữa lợi ích của việc cho con bú và điều trị của mẹ.

9 Tác dụng không mong muốn (ADR)

Các phản ứng bất lợi có ý nghĩa lâm sàng xảy ra khi dùng Imidafenacin bao gồm:

Glaucoma cấp tính (tỷ lệ xảy ra: 0,06%): do tăng áp lực nội nhãn

Bí tiểu

Rối loạn chức năng gan: tăng AST, ALT, bilirubin

Liệt ruột: xuất hiện triệu chứng chướng bụng, táo bón nặng

Ảo giác, mê sảng

Kéo dài QT, nhịp nhanh thất.

Hướng dẫn cách xử trí ADR.

Khi gặp các phản ứng bất lợi trong quá trình dùng Imidafenacin cần theo dõi và báo ngay cho Bác sĩ, Dược sĩ hoặc ngưng dùng thuốc ngay lập tức.

10 Cách dùng và liều dùng

10.1 Cách dùng

Imidafenacin dùng đường uống.

10.2 Liều dùng

Người lớn: dùng liều 0,1 mg/ lần, mỗi ngày uống 2 lần sau ăn sáng và tối. Nếu các triệu chứng chưa có dấu hiệu cải thiện có thể tăng liều lên 0,2mg/lần, mỗi ngày uống 2 lần.

Người suy giảm chức năng gan thận (từ trung bình đến nặng): liều dùng được giữ ở mức 0,1mg/lần, mỗi ngày uống 2 lần. Tuyệt đối không tự ý tăng liều khi chưa có chỉ định của Bác sĩ.

11 Tương tác thuốc

Có thể gây tăng nồng độ thuốc trong máu khi dùng Imidafenacin đồng thời cùng các thuốc chuyển hóa qua enzyme CYP3A4 và UGT3A4 khác (Itraconazole, Erythromycin, Clarithromycin,...).

12 Quá liều và xử lý

Một số triệu chứng có thể xuất hiện khi sử dụng quá liều Imidafenacin:

• Bí tiểu
• Giãn đồng tử
• Kích động
• Tim đập nhanh.

Biện pháp xử lý

Rửa dạ dày, dùng than hoạt để loại bỏ bớt Imidafenacin trong cơ thể.

Điều trị triệu chứng:

• Đặt ống thông niệu đạo điều trị bí tiểu
• Dùng Pilocarpine điều trị giãn đồng tử.

13 Tài liệu tham khảo 

Chuyên gia Drugbank, Imidafenacin, Drugbank. Truy cập ngày 07 tháng 05 năm 2025.

Chuyên gia MIMS, Uritos, MIMS. Truy cập ngày 07 tháng 05 năm 2025.

Takumi Takeuchi và cộng sự (đăng tháng 2 năm 2013), Experience with imidafenacin in the management of overactive bladder disorder, Pubmed. Truy cập ngày 7 tháng 5 năm 2025.