Icosapent ethyl
1 sản phẩm
Dược sĩ Hoàng Bích Dược sĩ lâm sàng
Ước tính: 1 phút đọc, Ngày đăng:
Cập nhật:
Nếu phát hiện nội dung không chính xác, vui lòng phản hồi thông tin cho chúng tôi tại đây
Tên chung: Icosapent ethyl
Mã ATC: CI0AX
Nhóm thuốc: Thuốc điều trị rối loạn lipid máu.
1 Dạng thuốc và hàm lượng
Icosapent ethyl thường được bào chế dạng viên nang uống có hàm lượng 0.5 g và 1 g.
2 Dược lực học
Acid eicosapentaenoic (EPA - dạng hoạt động của Icosapent ethyl) có khả năng làm giảm quá trình tổng hợp và/hoặc tiết triglyceride của lipoprotein tỷ trọng rất thấp (VLDL-TG) tại gan, đồng thời tăng cường quá trình loại bỏ triglyceride khỏi các hạt VLDL đang lưu hành trong máu. Các cơ chế tác dụng tiềm năng bao gồm: tăng quá trình β-oxy hóa, ức chế enzym acyl-CoA:1,2-diacylglycerol acyltransferase (DGAT) – một enzym tham gia tổng hợp triglyceride, giảm quá trình tạo lipid mới tại gan, và tăng hoạt tính của enzym lipoprotein lipase trong huyết tương – enzym có vai trò phân giải triglyceride trong lipoprotein.
3 Dược động học
3.1 Hấp thu
Icosapent ethyl là este etyl của acid eicosapentaenoic (EPA). Icosapent ethyl sau khi trải qua quá trình khử este hóa, chuyển thành EPA dạng hoạt động sau đó được hấp thu tại ruột non.
Nồng độ đỉnh trong huyết tương Cmax đạt được khoảng 5 giờ sau khi uống.
Tỷ lệ EPA tự do trong huyết tương rất thấp (<1%), do phần lớn EPA sau hấp thu được gắn vào Phospholipid, triglycerid và cholesteryl ester.
3.2 Phân bố
Thể tích phân bố ở trạng thái ổn định của EPA hoạt động là khoảng 88 L
Tỷ lệ liên kết protein huyết tương lần lượt là 86,7% đến 98,8% ở chuột đực và 96,7% đến 98,7% ở chó đực.
3.3 Chuyển hoá
Sau khi được chuyển thành EPA tự do, hoạt chất tiếp tục được chuyển hóa tại gan.
Con đường chuyển hóa chính: thông qua beta-oxy hóa, tạo thành acetyl-Coenzyme A (acetyl-CoA).
3.4 Thải trừ
Icosapent ethyl thải trừ qua đường tiểu là không đáng kể, một phần thải trừ qua phân, còn lại được phát hiện thải ra ngoài trong không khí thở ra.
Thời gian bán thải của EPA: khoảng 89 giờ.
Độ thanh thải toàn phần trong huyết tương của EPA: khoảng 684 mL/giờ.
4 Chỉ định
Icosapent ethyl được chỉ định cho người lớn trong điều trị tăng lipid máu:
Kết hợp với chế độ ăn kiêng để điều trị tăng nồng độ triglycerid trong máu nặng.
Kết hợp với các thuốc hạ cholesterol khác giúp giảm nguy cơ nhồi máu cơ tim, đột quỵ, đau thắt ngực không ổn định, cũng như giảm nhu cầu can thiệp một số thủ thuật tim mạch.
5 Chống chỉ định
Mẫn cảm với Icosapent ethyl.
6 Thận trọng
Chưa xác định được tính an toàn và hiệu quả Icosapent ethyl ở bệnh nhân dưới 18 tuổi, không dùng cho đối tượng này.
Trước khi bắt đầu điều trị, hãy đánh giá nồng độ lipid và xác định nguyên nhân khác (ví dụ, bệnh tiểu đường, suy giáp, thuốc) gây ra nồng độ TG cao và xử lý phù hợp.
Kết hợp với chế độ ăn uống, tập luyện hợp lý để nâng cao hiệu quả điều trị.
Thận trọng với bệnh nhân có nguy cơ chảy máu, chuẩn bị phẫu thuật, đang trong kỳ kinh nguyệt.
Thận trọng với bệnh nhân đang dùng thuốc chống đông máu hay ức chế kết tập tiểu cầu.
7 Thời kỳ mang thai và cho con bú
Thời kỳ mang thai: chưa có dữ liệu an toàn và hiệu quả. Chỉ sử dụng khi lợi ích cho mẹ lớn hơn nguy cơ cho bé.
Thời kỳ cho con bú: Icosapent có thể đi vào sữa mẹ và có thể gây hại cho em bé. Cân nhắc ngừng bú nếu phải dùng thuốc.
8 Tác dụng không mong muốn (ADR)
| Cơ quan | Tác dụng phụ |
| Tim mạch | Phổ biến (1% đến 10%): Rung nhĩ/rung nhĩ |
| Da liễu | Phổ biến (1% đến 10%): Phát ban, bầm tím |
| Tiêu hóa | Thường gặp (1% đến 10%): Táo bón, ợ hơi, chảy máu đường tiêu hóa Báo cáo sau khi đưa ra thị trường : Tiêu chảy, khó chịu ở bụng |
| Tiết niệu sinh dục | Thường gặp (1% đến 10%): Tiểu máu |
| Huyết học | Rất phổ biến (10% trở lên): Biến cố chảy máu (lên đến 12%) Thường gặp (1% đến 10%): Biến cố chảy máu nghiêm trọng Tần suất không được báo cáo : Thời gian chảy máu kéo dài |
| Quá mẫn cảm | Không phổ biến (0,1% đến 1%): Quá mẫn cảm |
| Trao đổi chất | Phổ biến (1% đến 10%): Bệnh gút |
| Cơ xương khớp | Thường gặp (1% đến 10%): Đau khớp, đau cơ xương Báo cáo sau khi đưa ra thị trường : Đau ở tứ chi |
| Hệ thần kinh | Không phổ biến (0,1% đến 1%): Rối loạn vị giác (tức là vị tanh) |
| Khác | Phổ biến (1% đến 10%): Phù ngoại biên Báo cáo sau khi đưa ra thị trường : Tăng triglyceride máu |
| Hô hấp | Thường gặp (1% đến 10%): Đau vùng hầu họng, chảy máu cam Tần suất không được báo cáo : Sưng họng |
9 Liều dùng - Cách dùng
9.1 Liều dùng
Uống 2g x 2 lần/ngày.
9.2 Cách dùng
Nuốt trọn viên thuốc. Không nhai, bẻ, mở hoặc hòa tan.
Dùng thuốc Icosapent ethyl cùng thức ăn.
10 Tương tác thuốc
Thuốc chống đông máu (Warfarin Kali,...), Thuốc ức chế kết tập tiểu cầu (Aspirin, Indomethacin, Ticlopidine hydrochloride, Cilostazol,...): Tăng nguy cơ chảy máu do Icosapent ethyl có tác dụng ức chế kết tập tiểu cầu.
11 Bảo quản
Nơi khô ráo, thoáng mát.
Tránh ánh nắng mặt trời.
Nhiệt độ dưới 30°C.
12 Quá liều và xử trí
Chưa có thuốc giải đặc hiệu. Khi xảy ra quá liều cần điều trị triệu chứng cho bệnh nhân.
13 Tài liệu tham khảo
1. Chuyên gia Drugs. Icosapent. Drugs.com. Truy cập ngày 10 tháng 9 năm 2025.
2. Chuyên gia Drugbank. Icosapent ethyl. Drugbank. Truy cập ngày 10 tháng 9 năm 2025.
