Icatibant

Tên chung: Icatibant.

Mã ATC: B06AC02.

Nhóm thuốc: Các thuốc điều trị các bệnh lý trên huyết học khác, các thuốc sử dụng để điều trị phù mạch di truyền.

1 Dạng thuốc và hàm lượng

Dung dịch tiêm dưới da 30g.

2 Dược lực học

Cơ chế tác dụng: 

• Phù mạch di truyền (HAE) là bệnh lý thường liên quan đến tình trạng thiếu hụt hoặc suy giảm chức năng của chất ức chế C1-esterase. Sự rối loạn này làm tăng giải phóng bradykinin - một chất trung gian quan trọng trong sự phát triển của triệu chứng lâm sàng.Các cơn HAE thường xuất hiện thành từng đợt, gây phù ở mô dưới da hoặc dưới niêm mạc, đặc biệt tại vùng da, đường hô hấp trên và Đường tiêu hóa. Mỗi cơn có thể kéo dài khoảng 2–5 ngày.
• Icatibant là chất đối kháng cạnh tranh chọn lọc trên thụ thể bradykinin loại 2 (B2), có cấu trúc gần giống bradykinin nhưng nhưng có 5 acid amin không tạo protein, qua đó giúp kiểm soát các triệu chứng trong cơn phù mạch.

Trên người trẻ khỏe mạnh, icatibant được đánh giá với các mức liều 0,8 mg/kg truyền trong 4 giờ, 1,5 mg/kg/ngày hoặc 0,15 mg/kg/ngày trong 3 ngày. Kết quả cho thấy thuốc có khả năng ngăn các tác động do bradykinin gây ra như hạ huyết áp, giãn mạch và nhịp tim nhanh phản xạ. Ngoài ra, icatibant cũng thể hiện vai trò là chất đối kháng cạnh tranh khi liều thử bradykinin được tăng lên gấp 4 lần.

3 Dược động học

3.1 Hấp thu

Sau khi tiêm dưới da, icatibant có Sinh khả dụng tuyệt đối khoảng 97%. 

Nồng độ thuốc trong máu đạt tối đa sau khoảng 30 phút.

3.2 Phân bố

Thể tích phân bố của icatibant khoảng 20-25 L. 

Tỷ lệ gắn với protein huyết tương khoảng 44%.

3.3 Chuyển hóa

Icatibant được chuyển hóa chủ yếu nhờ các enzyme thủy phân protein, tạo thành các chất chuyển hóa không còn hoạt tính và được thải trừ chủ yếu qua nước tiểu.

Các nghiên cứu in vitro cho thấy icatibant không bị chuyển hóa qua hệ cytochrome P450, không ức chế các isoenzyme CYP chính và cũng không gây cảm ứng CYP 1A2 hoặc CYP 3A4.

3.4 Thải trừ

Thuốc được đào thải chủ yếu thông qua chuyển hóa; dưới 10% liều dùng được thải qua nước tiểu ở dạng không đổi. 

Độ thanh thải khoảng 15-20 L/giờ và không phụ thuộc liều. 

Thời gian bán thải cuối khoảng 1-2 giờ.

4 Chỉ định

Icatibant là thuốc tiêm được sử dụng để điều trị các cơn cấp tính của phù mạch di truyền (HAE) ở người lớn.

5 Chống chỉ định

Mẫn cảm với Icatibant.

6 Thận trọng

Bệnh nhân bị phù thanh quản cần được theo dõi tại cơ sở y tế sau khi tiêm thuốc và chỉ xuất viện khi bác sĩ xác nhận an toàn.

Cần thận trọng khi dùng icatibant cho người bị thiếu máu cơ tim cấp hoặc đau thắt ngực không ổn định, do thuốc có thể ảnh hưởng đến chức năng tim và tưới máu mạch vành.

Ở bệnh nhân sau đột quỵ, icatibant nên được dùng thận trọng trong những tuần đầu vì có thể làm giảm tác dụng bảo vệ thần kinh của bradykinin.

Với người chưa từng dùng icatibant, liều đầu tiên nên thực hiện tại cơ sở y tế hoặc theo hướng dẫn của bác sĩ. Nếu triệu chứng không giảm, tái phát hoặc cần dùng thêm liều, người bệnh cần liên hệ bác sĩ và nên được xử trí tại cơ sở y tế.

Đối với bệnh nhi, hiện còn ít dữ liệu về việc dùng Icatibant để điều trị nhiều hơn một cơn phù mạch di truyền.

7 Thời kỳ mang thai và cho con bú

Phụ nữ có thai: Chưa có đủ dữ liệu về việc dùng icatibant trong thai kỳ. Chỉ nên dùng icatibant khi lợi ích vượt trội nguy cơ, ví dụ trong trường hợp điều trị cơn phù thanh quản đe dọa tính mạng.

Phụ nữ cho con bú: Chưa rõ icatibant có bài tiết vào sữa mẹ ở người hay không. Nếu cần dùng icatibant, nên ngừng cho trẻ bú trong 12 giờ sau khi dùng thuốc.

8 Tác dụng không mong muốn (ADR)

8.1 Rất thường gặp (≥10%)

Phản ứng tại chỗ tiêm: 97%, bao gồm bầm tím, tụ máu, nóng rát, đỏ da, tê bì, kích ứng, tê liệt, phù nề, đau, cảm giác áp lực, ngứa, sưng tấy, nổi mề đay hoặc nóng tại chỗ tiêm.

8.2 Thường gặp (1% đến 10%)

Da liễu: Phát ban, ngứa, đỏ da.

Hô hấp: Viêm mũi họng, nghẹt mũi.

Hệ tiêu hóa: Viêm dạ dày ruột, buồn nôn.

Hệ thần kinh: chóng mặt, đau đầu.

Khác: Sốt.

Gan: Tăng men gan.

Huyết học: Thời gian prothrombin kéo dài.

Thận: Nồng độ creatinine phosphokinase trong máu tăng cao.

8.3 Hiếm gặp (0,1% đến 1%)

Da liễu: Mề đay toàn thân.

Hô hấp: Viêm họng, hen suyễn, ho.

Hệ tiêu hóa: Nôn mửa.

Khác: Suy nhược, mệt mỏi, bầm tím.

Chuyển hóa: Tăng cân, tăng đường huyết, tăng acid uric máu.

Gan: Xét nghiệm chức năng gan bất thường.

Miễn dịch: bệnh Zona.

Tim mạch: Cơn bốc hỏa.

Hệ tiết niệu sinh dục: Protein niệu.

Hệ cơ xương: Co thắt cơ.

8.4 Tần suất không được báo cáo

Miễn dịch: Kháng thể chống icatibant.

9 Liều lượng - Cách dùng

9.1 Liều lượng

Người lớn:

• Tiêm dưới da 30 mg một lần duy nhất.
• Có thể tiêm thêm các mũi 30 mg với khoảng thời gian ít nhất 6 giờ giữa các lần tiêm.
• Không tiêm quá 3 mũi trong vòng 24 giờ.
• Liều tối đa: 90 mg/ngày.

Trẻ em: An toàn và hiệu quả chưa được thiết lập.

Người cao tuổi: Ít thông tin với bệnh nhân >65 tuổi.

Suy gan, suy thận: Không cần chỉnh liều.

9.2 Cách dùng

Tiêm dưới da, tốt nhất là tiêm vào vùng bụng và nên được tiêm chậm.

10 Tương tác và tương kỵ thuốc

Các nghiên cứu về tương tác thuốc hiện mới được thực hiện trên người lớn. và chưa ghi nhận tương tác dược động học liên quan đến CYP450.

Việc phối hợp Icatibant với thuốc ức chế men chuyển angiotensin (ACE) chưa được nghiên cứu. Không dùng thuốc ức chế ACE cho bệnh nhân phù mạch di truyền do có thể làm tăng nồng độ bradykinin.

11 Quá liều và xử trí

Hiện chưa ghi nhận dữ liệu lâm sàng cụ thể liên quan đến tình trạng sử dụng thuốc quá liều.

Trong nghiên cứu trên người khỏe mạnh, khi dùng một liều 3,2 mg/kg theo đường tiêm tĩnh mạch, tương đương khoảng 8 lần liều điều trị, có thể xuất hiện một số biểu hiện như sung huyết, ngứa, đỏ bừng da thoáng qua hoặc thay đổi huyết áp. Các triệu chứng này không cần can thiệp điều trị.

12 Tài liệu tham khảo

1. Chuyên gia Drugs. Icatibant. Drugs.com. Truy cập ngày 18 tháng 6 năm 2026.
2. Chuyên gia Drugbank. Icatibant. Drugbank. Truy cập ngày 18 tháng 6 năm 2026.