Heptaminol

Bài viết này không nằm trong Dược thư quốc gia Việt Nam 2022 lần xuất bản thứ 3

Heptaminol (Heptaminol hydrochlorid) điều trị triệu chứng trong hạ huyết áp tư thế, đặc biệt trong trường hợp do dùng thuốc hướng tâm thần. Trong bài viết này, Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy (trungtamthuoc.com) xin gửi đến bạn đọc những thông tin về chất Heptaminol.

1 Tổng quan về hoạt chất Heptaminol

1.1 Mô tả hoạt chất Heptaminol

CTCT: 

• C8H19NO.

Miêu tả hoạt chất:

• 6-amino-2-methyl-2-heptanol là rượu bậc ba.

Trạng thái:

• Trọng lượng phân tử: 145,24 g/mol.
• Điểm sôi: 250 °C (482 °F; 523 K)
• Tỷ trọng: 0,895 g/mL
• Diện tích bề mặt tôpô: 46,2 Ų
• Số lượng nguyên tử nặng: 10

2 Heptaminol là thuốc gì? 

2.1 Dược lực học

Hoạt động của heptaminol có liên quan đến việc giải phóng norepinephrine ngoại biên, dẫn đến tăng nhịp tim và giãn mạch trung tâm (tác dụng co bóp cơ).

Heptaminol cũng hoạt động như một tác nhân ngăn chặn sự dẫn truyền thần kinh cơ trước và sau khớp thần kinh. Hiệu ứng này có liên quan đến sự gia tăng độ trễ của khớp thần kinh (giảm biên độ co cơ).

2.2 Cơ chế tác dụng

Heptaminol hydrochlorid là một chất kích thích tim, làm tăng co bóp tim, cải thiện co thắt tim.

2.3 Dược lực học

Hấp thu

• Heptaminol được hấp thu nhanh chóng và hoàn toàn ngay sau khi uống.

Phân bố

• Nồng độ thuốc trong huyết tương đạt cực đại (Cmax) sau 1,8 giờ.
• Diện tích dưới đường cong của nồng độ thuốc (AUC) trong huyết tương theo thời gian khi dùng đường uống tương tự với khi tiêm tĩnh mạch.

Chuyển hóa

• Heptaminol không bị chuyển hóa.

Thải trừ

• Thời gian bán thải giao động từ 2,5 – 2,7 giờ.
• Heptaminol chủ yếu được đào thải qua thận sau khoảng 24 giờ.

3 Chỉ định - Chống chỉ định của Heptaminol

3.1 Chỉ định

Heptaminol chỉ định sử dụng trong trường hợp:

• Điều trị triệu chứng trong hạ huyết áp tư thế, đặc biệt trong trường hợp do dùng thuốc hướng tâm thần.
• Trợ tim mạch, các chứng giảm huyết áp trong khoa hồi sức.

3.2 Chống chỉ định

Chống chỉ định sử dụng Heptaminol trong các trường hợp sau:

• Cao huyết áp nặng.
• Cường tuyến giáp.
• Phù não.
• Ðộng kinh phối hợp với IMAO (gây nguy cơ tăng huyết áp đột ngột). 

4 Liều dùng - Cách dùng của Heptaminol

Heptaminol liều dùng như sau:

Dạng viên 187,8 mg

• Người lớn: uống 1-2 viên/lần x 3 lần/ngày.

Dạng tiêm:

Tiêm IV chậm hoặc tiêm IM:

• Người lớn: 1-3 lần/ngày x 5-10mL,
• Trẻ em: ngày 1-2 lần x 0,5-2mL tùy theo thể trọng;

Tiêm truyền tĩnh mạch:

• Người lớn: 10mL pha vào 500ml dịch truyền,
• Trẻ em: 2mL pha vào 500mL dịch truyền.

5 Tác dụng không mong muốn của Heptaminol

Thuốc điều trị huyết áp thấp Heptaminol có thể gây ra một số tác dụng phụ như: Phát ban, nổi mày đay, phù mạch, nhịp tim nhanh, dãn đồng tử.

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

6 Tương tác thuốc của Heptaminol

Nguy cơ làm tăng tác dụng hạ huyết áp khi phối hợp với các thuốc tương tự.

Heptamitol có tính chất cường thần kinh giao cảm nên có thể gây các cơn tăng huyết áp khi phối hợp với thuốc IMAO hoặc có tính chất ức chế MAO.

Nguy cơ thất bại hoặc giảm tác dụng điều trị do tính chất kháng Cholinergic của Heptamitol có thể làm giảm tác dụng của các thuốc kháng Cholinergic.

7 Thận trọng khi sử dụng Heptaminol

Tránh dùng cho phụ nữ mang thai và cho con bú vì chưa có thông tin đáng tin cậy ở những đối tượng này.

Cần lưu ý khi đối tượng sử dụng Heptaminol là các vận động viên. Vì trong hoạt chất của Heptaminol có thể cho kết quả dương tính với các phản ứng thử chất cấm trong các quy định của thể thao.

Heptaminol không ảnh hưởng đến nhóm đối tượng này.

8 Nghiên cứu về Heptaminol trong Y học

Ginkgo biloba, Troxerutin và heptaminol chlorhydrate điều trị kết hợp để kiểm soát suy tĩnh mạch và cơn trĩ

Mục tiêu: Ginkor Fort® (Tonipharm, Recordati Group; điều trị kết hợp GB-TH) bao gồm chiết xuất Bạch Quả, troxerutin và heptaminol chlorhydrate. Nó là một chất tăng cường tĩnh mạch và bảo vệ mạch máu, giúp củng cố tĩnh mạch, tăng sức đề kháng của mạch và giảm tính thấm. Nhờ những tác dụng hiệp đồng này, nó được chỉ định để điều trị các dấu hiệu và triệu chứng của bệnh suy tĩnh mạch (VI) và các dấu hiệu liên quan đến cơn trĩ. Đánh giá này tóm tắt lại lý do căn bản của việc sử dụng thuốc tăng cường tĩnh mạch để quản lý VI và thảo luận về bằng chứng sẵn có về việc sử dụng phương pháp điều trị kết hợp GB-TH để quản lý VI và cơn trĩ.

Vật liệu và phương pháp: Các bài báo được lấy ra bằng cách tìm kiếm PubMed bằng các từ khóa khác nhau. Không có hạn chế về ngôn ngữ hoặc ngày xuất bản được sử dụng. Các tài liệu từ bộ sưu tập tài liệu của tác giả cũng được xem xét. Các bài viết được lựa chọn để đưa vào theo mức độ liên quan của chúng với chủ đề.

Kết quả: Các nghiên cứu tiền lâm sàng và lâm sàng cho thấy điều trị kết hợp GB-TH tác động lên cả các triệu chứng giai đoạn cấp tính và cơ chế bệnh sinh của VI, thông qua việc ngăn ngừa sự kích hoạt do thiếu oxy của các tế bào nội mô, giảm trương lực mao mạch và giảm trương lực mao mạch. hoạt động cầm máu. Điều này dẫn đến việc làm chậm quá trình tiến triển của bệnh trong thời gian dài, cho thấy rằng phương pháp điều trị kết hợp GB-TH có thể kiểm soát các biểu hiện lâm sàng cấp tính và là biện pháp phòng ngừa khi sử dụng kéo dài trong cả cơn VI và bệnh trĩ. Trong nghiên cứu hiện có, phương pháp điều trị kết hợp GB-TH cho thấy khả năng dung nạp tuyệt vời.

Kết luận: Bằng chứng y văn sẵn có và kinh nghiệm lâm sàng sâu rộng ủng hộ việc sử dụng phương pháp điều trị kết hợp GB-TH như một lựa chọn hiệu quả và an toàn để điều trị và ngăn ngừa biểu hiện lâm sàng của VI và cơn trĩ.

9 Các dạng bào chế phổ biến của Heptaminol

Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên nén hàm lượng 187,8 mg, 300mg
• Dung dịch pha tiêm hàm lượng 30.5%

Heptaminol thuốc biệt dược: Heptaminol, Heptaminol Domesco, Ampecyclal , Hept-A-Myl , Heptamyl

10 Tài liệu tham khảo

1. Tác giả Z Nonikashvili và R Jūratė Gerbutavičienė (Đăng tháng 7 năm 2022). Ginkgo biloba, troxerutin and heptaminol chlorhydrate combined treatment for the management of venous insufficiency and hemorrhoidal crises, Pubmed. Truy cập ngày 05 tháng 9 năm 2023.
2. Chuyên gia Pubchem. Heptaminol, Pubchem. Truy cập ngày 05 tháng 09 năm 2023.