Giỏ hàng đã đặt
Không có sản phẩm nào trong giỏ hàng!
Tổng tiền: 0 ₫ Xem giỏ hàng

Golimumab

0 sản phẩm

Dược sĩ Hoàng Bích Dược sĩ lâm sàng

Ước tính: 2 phút đọc, Ngày đăng: 28/07/2025 16:52 CH
Cập nhật: 28/07/2025 17:18 CH

Nếu phát hiện nội dung không chính xác, vui lòng phản hồi thông tin cho chúng tôi tại đây

Tên chung: Golimumab

Tên thương mại: Simponi , Simponi Aria , Simponi SmartJect

Mã ATC: L04AB06

Nhóm: Thuốc ức chế yếu tố hoại tử khối u alpha (TNF-alpha)

1 Dạng thuốc và hàm lượng

Golimumab được bào chế dưới dạng Dung dịch tiêm tĩnh mạch (50 mg/4 mL), dung dịch tiêm dưới da (100 mg/mL; 50 mg/0,5 mL).

2 Dược lực học

Golimumab là một kháng thể đơn dòng ở người, có khả năng liên kết và ức chế cả TNFα hòa tan và xuyên màng. Bằng cách ngăn chặn TNFα kết hợp với thụ thể của nó, golimumab làm giảm sự xâm nhập của bạch cầu bằng cách ức chế các protein kết dính tế bào như E-selectin, ICAM-1 và VCAM-1. Đồng thời, golimumab còn làm giảm tiết các cytokine tiền viêm như IL-6, IL-8, G-CSF và GM-CSF trong ống nghiệm. Ở những bệnh nhân viêm mạn tính, việc sử dụng golimumab dẫn đến giảm ICAM-1, IL-6, protein phản ứng C (CRP), metalloproteinase ma trận 3 (MMP-3) và yếu tố tăng trưởng nội mô mạch máu (VEGF).

TNFα tăng cao thường liên quan đến tình trạng viêm mạn tính ở các vùng như khớp và máu, đặc biệt trong các bệnh như viêm khớp dạng thấp, viêm khớp vẩy nến và viêm cột sống dính khớp. Nhờ đó, golimumab giúp làm giảm viêm và các triệu chứng liên quan trong các bệnh lý này. Tuy nhiên, đối với viêm loét đại tràng, cơ chế chính xác của golimumab vẫn chưa được xác định rõ ràng.

3 Dược động học

3.1 Hấp thu

Golimumab được hấp thu chậm khi tiêm dưới da, với thời gian đạt nồng độ huyết thanh tối đa từ 2 đến 6 ngày sau khi dùng thuốc.

Mức độ hấp thu tương đối, với Sinh khả dụng khoảng 53%.

Ở các đối tượng khỏe mạnh, nồng độ đỉnh trung bình trong huyết tương sau tiêm đạt khoảng 3,2 ± 1,4 μg/mL.

3.2 Phân bố

Khi được sử dụng theo đường tiêm tĩnh mạch, golimumab có Thể tích phân bố trong khoảng 58 đến 126 mL/kg, phản ánh khả năng lưu hành chủ yếu trong tuần hoàn.

Tỷ lệ gắn kết của thuốc với protein huyết tương chưa xác định được.

3.3 Chuyển hóa

Hiện chưa có thông tin cụ thể về con đường chuyển hóa chính của golimumab.

3.4 Thải trừ

Sau khi tiêm tĩnh mạch, thuốc có Độ thanh thải toàn thân dao động trong khoảng từ 4,9 đến 6,7 mL/ngày/kg.

Thời gian bán hủy kéo dài khoảng 14 ngày.

4 Chỉ định

Điều trị viêm khớp dạng thấp và viêm cột sống dính khớp ở người lớn.

Điều trị viêm khớp vảy nến và viêm khớp tự phát ở trẻ em ở người lớn và trẻ em ít nhất 2 tuổi.

Điều trị viêm loét đại tràng ở người lớn khi các loại thuốc khác không có tác dụng hoặc không dung nạp được.

5 Chống chỉ định

Người mẫn cảm với Golimumab.

6 Thận trọng

Golimumab không nên được sử dụng đồng thời với abatacept hoặc anakinra.

Không dùng golimumab nếu bạn bị dị ứng với cao su hoặc mủ cao su.

Golimumab ảnh hưởng đến hệ miễn dịch, làm tăng nguy cơ mắc các nhiễm trùng, kể cả các nhiễm trùng nghiêm trọng có thể dẫn đến tử vong. Ngừng thuốc và liên hệ bác sĩ khi xuất hiện các dấu hiệu như sốt, ớn lạnh, đau nhức, mệt mỏi, ho, lở loét da, tiêu chảy hoặc cảm giác nóng rát khi đi tiểu.

Đối với những người từng mắc bệnh lao hoặc viêm gan B, Golimumab có thể làm bệnh tái phát hoặc trở nên nặng hơn. Do đó, việc xét nghiệm các bệnh này trước khi bắt đầu điều trị là cần thiết.

Một số trường hợp sử dụng Golimumab đã phát triển loại u lympho hiếm gặp, tiến triển nhanh, ảnh hưởng đến gan, lá lách và tủy xương, có thể gây tử vong. Tình trạng này chủ yếu xảy ra ở trẻ vị thành niên và thanh thiếu niên.

Thận trọng khi sử dụng Golimumab cho bệnh nhân rối loạn thần kinh cơ như bệnh đa xơ cứng hoặc hội chứng Guillain-Barré, suy tim sung huyết, mới được tiêm hoặc đã lên lịch tiêm vắc-xin sống.

7 Thời kỳ mang thai và cho con bú

Chưa xác định được Golimumab có gây hại cho thai nhi hay bài tiết qua sữa mẹ ở người hay không. Vì vậy không khuyến cáo sử dụng trong 2 thời kỳ này.

8 Tác dụng không mong muốn (ADR)

Rất phổ biến (≥10%)	Nhiễm trùng đường hô hấp trên (viêm mũi họng, viêm họng, viêm thanh quản, viêm mũi)
Phổ biến / Thường gặp (1% – <10%)	Viêm xoang, viêm phế quản Sốt, mệt mỏi, suy nhược Tăng men gan (ALT, AST) Tăng huyết áp Chóng mặt, đau đầu Thiếu máu Nhiễm trùng do vi khuẩn, vi-rút hoặc nấm nông Dương tính với tự kháng thể Phản ứng tại chỗ tiêm (ban đỏ, đau, bầm tím, dị cảm...) Phát ban, ngứa Phản ứng dị ứng (co thắt phế quản, nổi mề đay) Táo bón, khó tiêu, buồn nôn, đau bụng Viêm khớp tự phát Viêm khớp vảy nến Viêm loét đại tràng (trong trường hợp không đáp ứng điều trị khác)
Không phổ biến (0,1% – <1%)	Viêm phổi, hen suyễn, bệnh phổi kẽ Suy tim sung huyết, loạn nhịp, huyết khối, đau ngực, Raynaud Rối loạn thần kinh (rối loạn myelin, loạn vị giác, mất thăng bằng, dị cảm) Sỏi mật, rối loạn chức năng gan Giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, giảm toàn thể huyết cầu Nhiễm trùng huyết, sốc nhiễm trùng, nhiễm trùng cơ hội (nấm, vi khuẩn, ký sinh trùng) Khối u lành và ác tính (ung thư da, ung thư tế bào vảy, nốt ruồi hắc tố) Nổi mề đay, viêm da, rụng tóc, viêm mạch da, bệnh vảy nến (mới khởi phát hoặc trở nặng) Suy giáp, cường giáp, bướu cổ Viêm dạ dày, viêm đại tràng, trào ngược dạ dày thực quản, viêm miệng Rối loạn kinh nguyệt, rối loạn vú, rối loạn bàng quang Tăng đường huyết, tăng lipid máu Viêm khớp do vi khuẩn, gãy xương Viêm kết mạc, dị ứng mắt, nhìn mờ, giảm thị lực Trầm cảm, mất ngủ Rối loạn chức năng thận
Hiếm gặp (<0,1%)	Bệnh lao U lympho, bệnh bạch cầu, u hắc tố Viêm gan B tái hoạt Thiếu máu bất sản Sarcoidosis Hội chứng giống lupus tự miễn Phản ứng phản vệ, quá mẫn toàn thân Tình trạng chữa lành mô kém Viêm mạch toàn thân Tẩy da chết Viêm bao hoạt dịch nhiễm trùng Viêm bể thận

Tác dụng không mong muốn (ADR) của Golimumab

9 Liều dùng - Cách dùng

9.1 Liều dùng

Người lớn:

Viêm khớp vảy nến, Viêm khớp dạng thấp, Viêm cột sống dính khớp:

Tiêm dưới da: 50 mg mỗi tháng một lần
Tiêm tĩnh mạch: 2 mg/kg vào tuần 0 và tuần 4, sau đó mỗi 8 tuần

Viêm loét đại tràng:

Liều khởi đầu: 200 mg tiêm dưới da vào tuần 0, sau đó 100 mg vào tuần 2
Liều duy trì: 100 mg tiêm dưới da mỗi 4 tuần

Trẻ em (từ 2 tuổi trở lên):

Viêm khớp vảy nến, Viêm khớp tự phát:

Tiêm tĩnh mạch: 80 mg/m² trong 30 phút vào tuần 0 và tuần 4 và cứ sau 8 tuần sau đó.

9.2 Cách dùng

Golimumab được dùng theo đường tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm dưới da.

10 Tương tác thuốc

Methotrexate: Làm chậm quá trình thải trừ của golimumab, từ đó tăng hiệu quả điều trị. Thường được phối hợp với golimumab trong điều trị viêm khớp dạng thấp, viêm khớp vảy nến và viêm cột sống dính khớp.

Thuốc có nguồn gốc từ sinh vật sống khác (VD: Abatacept, Anakinra, Rituximab, Tocilizumab, Infliximab, Adalimumab, Etanercept, Certolizumab): Không nên phối hợp với golimumab do làm tăng ức chế miễn dịch, nguy cơ nhiễm trùng nghiêm trọng, không tăng thêm lợi ích điều trị.

Warfarin: Golimumab cảm ứng enzyme chuyển hóa warfarin, ảnh hưởng đến hiệu lực chống đông. Cần theo dõi INR sát khi bắt đầu hoặc ngừng golimumab.

Cyclosporine: Golimumab ảnh hưởng chuyển hóa tại gan, làm biến đổi nồng độ cyclosporine trong máu. Gây khó khăn trong kiểm soát liều, tăng nguy cơ tác dụng phụ. Cần theo dõi nồng độ thuốc.

Thuốc có chỉ số điều trị hẹp khác (Digoxin, Theophylline, Carbamazepine, Lithium, Phenytoin, Phenobarbital): Golimumab ảnh hưởng chuyển hóa các thuốc này, dễ gây dao động nồng độ thuốc. Cần theo dõi nồng độ và hiệu quả điều trị thường xuyên.

Vaccin sống: Tránh dùng với golimumab do nguy cơ nhiễm trùng. Có thể dùng vắc-xin bất hoạt.

11 Bảo quản

Bảo quản ở nhiệt độ từ 2 °C đến 8 °C. Không được đông lạnh.

Nếu bảo quản ở nhiệt độ phòng 25 °C thì thời gian bảo quản tối đa là 30 ngày.

12 Quá liều và xử trí

Chưa có báo cáo quá liều. Nếu có quá liều cần theo dõi bệnh nhân và điều trị triệu chứng.

13 Cập nhật nghiên cứu mới

13.1 Điều trị Golimumab ở trẻ em

Chủ đề:

Golimumab cho bệnh viêm khớp tự phát thiếu niên đa khớp ở trẻ em và viêm khớp vảy nến: Những cân nhắc về dược lý và lâm sàng

Mục tiêu:

Đánh giá hiệu quả và độ an toàn của golimumab trong điều trị viêm khớp vảy nến ở trẻ em, đặc biệt là nhóm bệnh nhi từ 2–17 tuổi mắc viêm khớp vảy nến tự phát hoặc đa khớp.

Phương pháp:

Phân tích dữ liệu từ bốn nghiên cứu lâm sàng liên quan đến golimumab trong điều trị viêm khớp vảy nến trẻ em, viêm khớp tự phát thiếu niên và viêm khớp đa khớp. Các kết quả này được so sánh với các lựa chọn điều trị hiện tại, bao gồm cả adalimumab.

Kết quả:

Golimumab cho thấy hiệu quả tốt trong kiểm soát các triệu chứng viêm và cải thiện lâm sàng ở bệnh nhi. Tác dụng phụ ghi nhận ở mức độ nhẹ. Không có dữ liệu liên quan đến bệnh nhân dưới 2 tuổi trong các nghiên cứu được phân tích.

Kết luận:

Golimumab là lựa chọn điều trị hiệu quả và an toàn cho trẻ em từ 2 tuổi trở lên bị viêm khớp vảy nến hoạt động và viêm khớp vảy nến tự phát thiếu niên hoặc không đáp ứng với điều trị trước đó. Thuốc có khả năng ức chế TNF-α, giúp giảm viêm và cải thiện triệu chứng bệnh lý khớp ở nhóm bệnh nhi.

Golimumab cho bệnh viêm khớp tự phát thiếu niên đa khớp ở trẻ em và viêm khớp vảy nến

13.2 Nghiên cứu Golimumab ở trẻ em tiểu đường tuýp 1