Glycol Salicylate

Bài viết này không nằm trong Dược thư quốc gia Việt Nam 2022 lần xuất bản thứ 3

Glycol Salicylate hay còn gọi 2-Hydroxyethyl Salicylate là  là thuốc chống viêm không steroid (NSAID) được sử dụng để điều trị đau cơ từ nhẹ đến trung bình. Trong bài viết này, Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy (trungtamthuoc.com) xin gửi đến bạn đọc những thông tin về hoạt chất Glycol Salicylate

1 Tổng quan về hợp chất Glycol Salicylate

1.1 Glycol Salicylate (GS) là gì?

Glycol Salicylate (GS) là một este Benzoate được hình thành từ sự ngưng tụ của nhóm Carboxy của Axit Salicylic với một trong các nhóm Hydroxy của Ethylene Glycol. Nó được tìm thấy như một thành phần hoạt chất và thuốc giảm đau tại chỗ trong các miếng dán được sử dụng để giúp giảm đau cơ và khớp từ nhẹ đến trung bình .

Thuốc này thuộc nhóm thuốc salicylate, là một loại thuốc chống viêm không Steroid (NSAIDS), được dùng làm thuốc giảm đau để điều trị cơn đau nhẹ đến trung bình .

1.2 Đặc điểm của hoạt chất Glycol Salicylate (GS)

Công thức cấu tạo: C9H10O4

Số CAS: 87-28-5

Trọng lượng phân tử: 182,17

Cấu trúc hóa học

2 Tác dụng dược lý của hoạt chất Glycol Salicylate 

2.1 Dược lực học

Glycol Salicylate có tác dụng giảm đau nhức tạm thời từ nhẹ đến trung bình. Glycol Salicylate được bôi bên ngoài để giảm đau ở cơ hoặc khớp bằng cách giảm viêm ở các cấu trúc lân cận sâu hơn. Thuốc làm giảm đau bằng cách ngăn não nhận tín hiệu đau do các tình trạng như viêm xương khớp (OA) hoặc chấn thương như bong gân hoặc căng cơ. Những tác nhân này có thể gây giãn mạch hoặc kích ứng da, dẫn đến cảm giác giả về nhiệt hoặc ấm

2.2 Cơ chế hoạt động

Tương tự như các Salicylat khác. Salicylat và các thuốc giảm đau và chống viêm khác, đặc biệt là thuốc chống viêm không steroid (NSAID) chủ yếu được sử dụng trong bệnh thấp khớp bằng cách ức chế Cyclooxygenase.

2.3 Dược động học

Hấp thu

Sự hấp thụ salicylate tuân theo động học bậc nhất với thời gian bán hủy hấp thụ dao động từ 5 đến 16 phút

Phân bố

Sự gắn kết với protein huyết tương của Glycol Salicylate tùy thuộc vào nồng độ và cá thể mỗi người

Chuyển hóa

Sự chuyển hóa của Glycol Salicylate tương tự như Aspirin và các Salicylate khác

Sự chuyển hóa của Axit Salicylic xảy ra thông qua sự hình thành Glucuronide (để tạo ra Salicyl Acyl Glucuronide và Salicyl Phenolic Glucuronide), liên hợp với Glycine (để tạo ra Axit Salicyluric) và quá trình oxy hóa thành Axit Gentisic. Tốc độ hình thành Salicyl Acyl Glucuronide và Axit Salicyluric dễ dàng bão hòa ở nồng độ  Axit Salicylic thấp và sự hình thành của chúng được mô tả bằng động học Michaelis-Menten. Liều dùng càng lớn thì thời gian đạt được nồng độ salicylat ở trạng thái ổn định càng lâu. Cũng có bằng chứng cho thấy sự cảm ứng enzym của sự hình thành axit salicyluric xảy ra trong quá trình chuyển hóa salicylat

Thải trừ

Thời gian bán thải trong huyết thanh của Glycol Salicylate 20 phút

==> Xem thêm hoạt chất: Acid Clavulanic điều trị nhiễm trùng hô hấp, tiết niêu, da, mô mềm

3 Chỉ định-Chống chỉ định của Glycol Salicylate

3.1 Chỉ định của Glycol Salicylate

Glycol Salicylate chỉ được khuyến cáo sử dụng tại chỗ để giảm đau cơ và thấp khớp ở người và động vật.

3.2 Chống chỉ định của Glycol Salicylate

Người bị quá mẫn với Aspirin hoặc với các NSAID khác.

4 Tác dụng không mong muốn của Glycol Salicylate

Do thường được dùng tại chỗ để giảm đau nên một số tác dụng không mong muốn của GS đã được báo cáo gồm: ngứa, đỏ da và dị ứng viêm da.

5 Liều dùng và cách dùng Glycol Salicylate

Glycol Salicylate thường được sử dụng tại chỗ để điều trị giảm đau. Thường kết hợp với nhiều thành phần khác có trong miếng dán hoặc bình xịt hoặc thuốc bôi ngoài với hàm lượng thay đổi từ 1-5% hoặc 1-10g/100ml tùy thuộc vào mục đích sử dụng.

6 Quá liều và cách xử lý khi quá liều Glycol Salicylate

6.1 Liều độc của Glycol Salicylate

Nếu nuốt phải > 150 mg/kg salicylat cấp tính có thể dẫn đến ngộ độc nghiêm trọng. Viên salicylate có thể kích ứngdạ dày, kéo dài thời gian hấp thu thuốc và gây độc. Độc tính mãn tính có thể xảy ra sau vài ngày hoặc hơn khi dùng liều điều trị cao thường không được chẩn đoán và thường nghiêm trọng hơn nhiễm độc cấp tính. Độc tính mãn tính có thể xảy ra ở bệnh nhân cao tuổi.

6.2 Cách xử trí khi quá liều

Điều trị ngộ độc salicylat bao gồm dùng than hoạt và lợi tiểu kiềm có bổ sung KCl.

Trừ khi có chống chỉ định (ví dụ, do tình trạng tâm thần bị thay đổi) Than hoạt tính nên được dùng càng sớm càng tốt và nếu nhu động ruột hoạt động và có nhu động ruột đầy đủ, có thể lặp lại sau mỗi 4 giờ cho đến khi than hoạt tính xuất hiện trong phân. 

Sau khi các bất thường về thể tích và điện giải được điều chỉnh và duy trì, thuốc lợi tiểu kiềm có thể được sử dụng để tăng pH nước tiểu, lý tưởng là pH≥ 8. Thuốc lợi tiểu kiềm được khuyên dùng cho những bệnh nhân có bất kỳ triệu chứng ngộ độc nào và không nên trì hoãn cho đến khi xác định được nồng độ salicylate. Quá trình này thường an toàn và làm tăng đáng kể tốc độ bài tiết salicylate. Vì hạ Kali máu có thể cản trở việc lợi tiểu kiềm, bệnh nhân thường được truyền dung dịch gồm 1L 5% D/W, 3 ống NaHCO3 50 mEq và 40 mEq KCl ở mức 1,5 đến 2 lần tốc độ dịch truyền tĩnh mạch duy trì. Nồng độ kali huyết thanh được theo dõi. Do tình trạng quá tải dịch có thể dẫn đến phù phổi nên bệnh nhân được theo dõi các dấu hiệu hô hấp.

Phải tránh dùng các thuốc làm tăng HCO3 trong nước tiểu (ví dụ Acetazolamide) vì chúng làm trầm trọng thêm tình trạng nhiễm toan chuyển hóa và làm giảm pH máu. Nên tránh dùng các thuốc làm giảm khả năng điều hòa hô hấp khi có thể vì chúng có thể làm giảm tình trạng tăng thông khí và nhiễm kiềm hô hấp, làm giảm pH máu.

7 Tương tác thuốc

Rất nhiều tương tác thuốc của Glycol Salicylate đã được báo cáo. Một vài tương tác điển hình như:

8 Lưu ý và thận trọng khi sử dụng ở phụ nữ có thai và cho con bú

Chưa có các báo cáo an toàn nào về việc sử dụng Glycol Salicylate cho phụ nữ có thai và cho con bú. Vì vậy nên thận trọng sử dụng Glycol Salicylate ở các đối tượng này.

==> Xem thêm hoạt chất: Bleomycin: Kháng sinh glycopeptid trị ung thư

9 Các dạng bào chế phổ biến của Glycol Salicylate

Glycol Salicylate thường được sử dụng tại chỗ để điều trị giảm đau. Thường kết hợp với nhiều thành phần khác có trong miếng dán hoặc bình xịt hoặc thuốc bôi ngoài.

Hiện nay trên thị trường có các sản phẩm có chứa Glycol Salicylate như: Miếng dán giảm đau SALONSIP GEL PATCH, SALONPAS,....

Sản phẩm SALONSIP GEL PATCH của Hisamitsu Pharmaceutical đang được bán tại nhà thuốc Trung Tâm Thuốc với giá 170.000 VNĐ/ Hộp 10 bao x 2 chiếc

10 Tài liệu tham khảo

• U.S. Food and Drug Administration. Glycol salicylate, FDA. Truy cập ngày 12 tháng 09 năm 2023 
• U.S. Food and Drug Administration. Drug Approval Salonpas , FDA. Truy cập ngày 12 tháng 09 năm 2023