Glycitein

Bài viết này không nằm trong Dược thư quốc gia Việt Nam 2022 lần xuất bản thứ 3

Hoạt chất Glycitein là một trong 3 hoạt chất mang hoạt tính của Isoflavone đậu nành được ứng dụng nhiều trong y học. Trong bài viết bày, Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy (trungtamthuoc.com) xin gửi đến bạn đọc những thông tin về chất Glycitein. 

1 Tổng quan về hoạt chất Glycitein

1.1 Đặc điểm hoạt chất Glycitein

Glycitein có công thức cấu tạo là C16H12O5 và có khối lượng phân tử là     

284.26 g/mol.

Hình cấu tạo và đặc điểm cấu tạo: Glycitein là một Methoxyisoflavone được Isoflavone thay thế bằng nhóm Methoxy ở vị trí 6 và nhóm Hydroxyl ở vị trí 7 và 4. Hoạt chất được phân lập từ sợi nấm Cordyceps Sinensis.

Trạng thái: Glycitein thô tồn tại ở dạng chất rắn, có điểm sôi là 547,40°C. Hoạt chất hòa tan tốt trong nước, ước tính khoảng 542,1 mg/L trong điều kiện 25°C.  

2 Tác dụng dược lý của hoạt chất Glycitein

2.1 Dược lực học

Hoạt chất đã được chứng minh là có khả năng làm giảm và kiểm soát lượng Cholesterol LDL trong các thử nghiệm được American Heart Association đánh giá.

Trong 1 thử nghiệm trên phụ nữ sau mãn kinh, việc tiêu thụ 101mg Aglycone Isoflavone hàng ngày, trong đó có chứa chủ yếu Genistein và Daidzein. Được chứng minh là có khả năng kiểm soát lượng mỡ máu trong cơ thể, làm giảm huyết áp tâm thu và tâm trương ở người bị cao huyết áp. 

Trong các phân tích tổng hợp, thử nghiệm ngẫu nhiên có đối chứng giả dược khác trên phụ nữ tiền mãn kinh cũng cho thấy, hoạt chất Genistein có khả năng cải thiện tình trạng mất xương tiêu xương, giảm nồng độ Deoxypyridinoline đồng thời làm tăng Phosphatase kiềm đặc hiệu cho xương.

Cơ chế hoạt động:

Genistein thể hiện hoạt tính chống oxy hóa mạnh trong quá trình sản sinh  Hydro Peroxide (H2O2) trong ống nghiệm, đồng thời ngăn cản sự hình thành của các gốc tự do. Ở nồng độ micromol, Genistein có khả năng tác động lên các dòng tế bào ở đảo tụy, từ đó kích thích cơ thể sản sinh Insulin. 

Hoạt chất tác động tích cực đến sự hình thành cũng như khoáng hóa của xương, thông qua việc ức chế và làm giảm các yếu tố tham gia vào quá trình tái hấp thu xương. Đồng thời tăng cường hình thành các nguyên bào xương (ví dụ như Phosphatase kiềm xương).

Trong các thử nghiệm, hoạt chất còn thể hiện sự đối kháng với tác dụng dị hóa của Hormon tuyến cận giáp đến các nguyên bào xương. Qua đó, giúp tăng mật độ xương, hạn chế tình trạng loãng xương, xốp xương.

2.2 Dược động học

Sau khi uống, nồng độ Genistein trong huyết thanh tăng lên sẽ phụ thuộc vào liều lượng đã sử dụng. Hoạt chất sẽ được chuyển hóa bởi hệ thống vi sinh đường ruột. Nồng độ đỉnh trong huyết tương của Genistein liên hợp và không liên hợp là khoảng từ 5 đến 6 giờ. 

Hoạt chất có thể dễ dàng phân bố vào các mô, đi qua được hàng rào nhau thai và hàng rào máu. Thể tích phân bố của Genistein là 258,76L, và thời gian bán hủy là 7.77 giờ. 

3 Chỉ định - Chống chỉ định của Glycitein

3.1 Chỉ định của Glycitein

Glycitein được sử dụng như một chất bổ sung nhằm các mục đích sau:

• Chống Oxy hóa, trung hòa các gốc tự do, qua đó giúp giảm thiểu nguy cơ mắc các bệnh lý mạn tính. 
• Giúp kích thích cơ thể sản sinh ra Hoocmon Insulin, đồng thời tăng đáp ứng của cơ thể với Insulin. 
• Tác động tích cực đến quá trình khoáng hóa của xương, ngăn ngừa loãng xương và tiêu xương ở người tiền mãn kinh. 
• Hỗ trợ kiểm soát lượng mỡ máu trong cơ thể. 

3.2 Chống chỉ định của Glycitein

Không sử dụng cho người có tiền sử dị ứng với Glycitein hoặc Isoflavone từ đậu nành.

4 Những ứng dụng trong lâm sàng của Glycitein

Glycitein thường được chỉ định trong lâm sàng như một hoạt chất bổ sung không cần kê đơn nhằm mục đích hỗ trợ kiểm soát mỡ máu, cân bằng nội tiết và giảm thiểu tình trạng mất xương tiêu xương. 

5 Liều dùng - Cách dùng của Glycitein

5.1 Liều dùng 

Tùy vào hàm lượng Glycitein trong từng loại chế phẩm mà liều lượng dùng sẽ có sự khác biệt. 

5.2 Cách dùng 

Glycitein thường được bào chế ở dạng viên uống, khả năng hấp thu của hoạt chất không bị ảnh hưởng bỏ thức ăn do đó có thể dùng trước hay ngay sau bữa ăn đều được. 

==>> Xem thêm về hoạt chất: Asiaticoside là hoạt chất chiết xuất từ rau má tốt như thế nào?

6 Tác dụng không mong muốn của Glycitein

Không có dữ liệu về độc tính và tác dụng không mong muốn của Glycitein.

7 Tương tác thuốc của Glycitein

Chưa có báo cáo liên quan đến phản ứng tương kỵ, tương tác giữa Glycitein với các thuốc hoặc hoạt chất khác.

==>> Mời quý bạn đọc xem thêm: Tìm hiểu về acid mật tổng hợp: Acid Dehydrocholic (DHCA) 

8 Thận trọng khi sử dụng Glycitein

Những bệnh nhân đang tiếp nhận phác đồ điều trị của bệnh viện không được sử dụng Isoflavone từ đậu nành.

9 Các câu hỏi thường gặp về hoạt chất Glycitein

9.1 Glycitein là gì?

Glycitein là một Isoflavone được O-methyl hóa, chiếm khoảng 5% - 10% tổng lượng hoạt chất Isoflavone có trong các chế phẩm từ đậu nành. Hoạt chất là một Phytoestrogen có hoạt tính Estrogen yếu, và có dược lực học tương tự như các Isoflavone có trong đậu nành khác. 

Glycitin (Glycitein 7- O -glucoside) có thể được chuyển hóa thành Glycerin nhờ hệ vi khuẩn đường ruột của con người.

9.2 Phụ nữ có thai và cho con bú có dùng được Glycitein không?

Chưa có đầy đủ thông tin về việc sử dụng Glycitein ở thai phụ và bà mẹ cho con bú, do đó cần thận trọng khi dùng cho nhóm đối tượng này.

10 Cập nhật thông tin về nghiên cứu mới của Glycitein

Tác dụng ức chế của isoflavone glycitein O-methyl hóa đối với tế bào SKBR-3 ung thư vú ở người

Các nghiên cứu có thấy hoạt chất Glycitein có khả năng chống lại tế bào ung thư biểu mô vú SKBR-3 ở người bằng việc điều hòa hai pha trên tế bào SKBR-3. 

Ở nồng độ dưới 10 mg/ml, tế bào phản ứng với Glycitein bằng cách tăng sự phát triển của tế bào và tổng hợp ADN de novo.

Ở nồng độ 30 mg/ml Glycitein thể hiện ức chế đáng kể sự phát triển của tế bào ung thư và tổng hợp ADN theo cách phụ thuộc vào liều lượng. 

Các tế bào được điều trị bằng Glycitein 60 mg/mL không lấy lại được sự phát triển bình thường sau khi ngừng điều trị. 

Nghiên cứu cũng chỉ ra rằng hoạt chất có tác dụng kìm tế bào ở nồng độ thấp và gây độc tế bào ở nồng độ cao hơn. 

11 Các dạng bào chế phổ biến của Glycitein

Glycitein được bào chế chủ yếu ở dạng viên uống. Dưới đây là một số chế phẩm có chứa hoạt chất này trong công thức.

12 Tài liệu tham khảo

1.Tác giả Bo Zhang, Jun-Ping Su, Yang Bai và cộng sự (đăng ngày 1 tháng 7 năm 2015), Inhibitory effects of O-methylated isoflavone glycitein on human breast cancer SKBR-3 cells, PubMed Central. Truy cập ngày 13 tháng 9 năm 2023.

2.Tác giả chuyên gia ScienceDirect, Glycitein, ScienceDirect. Truy cập ngày 13 tháng 9 năm 2023.

3.Chuyên gia NCBI, Glycitein, PubChem. Truy cập ngày 13 tháng 9 năm 2023.

4.Tác giả Astrid Gutierrez-Zepeda, Ross Santell, Zhixin Wu và cộng sự (đăng ngày 25 tháng 8 năm 2005), Soy isoflavone glycitein protects against beta amyloid-induced toxicity and oxidative stress in transgenic Caenorhabditis elegans, PubMed Central. Truy cập ngày 13 tháng 9 năm 2023.