Gliclazide

Hoạt chất được sử dụng trong lâm sàng nhằm mục đích Gliclazide để điều trị đái tháo đường tuýp 2 cho những người với chế độ ăn uống kiêng khem, tập luyện hoặc giảm cân vẫn không giúp kiểm soát được đường huyết. Trong bài viết này, Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy (trungtamthuoc.com) xin gửi đến bạn đọc những thông tin về Gliclazide.

1 Tổng quan về hoạt chất Gliclazide

1.1 Mô tả hoạt chất Gliclazide 

CTCT: C15H21N3O3S.

Trạng thái: Gliclazide là chất rắn có độ nóng chảy 180-182 độ. Độ hòa tan 42,6 [ug/mL] (Giá trị trung bình của kết quả ở pH 7,4).

2 Tác dụng dược lý của hoạt chất Gliclazide

2.1 Dược lực học

Gliclazide là một loại thuốc sulphonylurea thế hệ thứ hai được sử dụng trong điều trị bệnh tiểu đường loại 2. Nó thường được dung nạp tốt, có liên quan đến tỷ lệ hạ đường huyết tương đối thấp và có thể có tác dụng có lợi ngoài việc giảm Glucose huyết thanh.

Gliclazide kích thích tiết Insulin thông qua thụ thể sulphonylurea của tế bào β, và có thể thông qua tác động trực tiếp lên quá trình vận chuyển Canxi nội bào. Nó đặc biệt cải thiện việc giải phóng insulin giai đoạn đầu bất thường ở bệnh tiểu đường loại 2 và cũng có tác dụng đối với giai đoạn thứ hai. Mô hình giải phóng insulin này được cho là giải thích tỷ lệ hạ đường huyết và tăng cân thấp hơn so với một số sulphonylurea khác. Ngoài ra còn có sự giảm sản xuất glucose ở gan và cải thiện độ thanh thải glucose, không có sự thay đổi trong các thụ thể insulin. Điều này cho thấy có thể có tác dụng sau thụ thể đối với hoạt động của insulin, có lẽ bằng cách kích thích fructose-2,6-bisphosphatase ở gan và glycogen synthase ở cơ. Gliclazide làm giảm kết dính, kết tập và tăng hoạt động của tiểu cầu và tăng quá trình tiêu sợi huyết. Những tác động này, được cho là không phụ thuộc vào hoạt động hạ đường huyết của nó, có thể làm cho gliclazide trở nên hữu ích trong việc ngăn chặn sự tiến triển của bệnh vi mạch do tiểu đường.

2.2 Dược động học

Hấp thu: Nhanh hay chậm tùy vào dạng dùng. Gliclazide có sinh khả dụng 97%. Sau 4-6 giờ, Gliclazide đạt nồng độ tối đa.

Phân bố: Vào nhau thai, dịch nội bào. Gliclazide liên kết 94-95% protein huyết tương. Gliclazide có thể tích phân bố 20-40 lít.

Chuyển hóa: Mạnh qua gan.

Thải trừ: Qua phân, nước tiểu. Gliclazide có nửa đời thải trừ với viên thông thường 10,4 giờ và dạng tab là 12-20 giờ.

3 Chỉ định - Chống chỉ định của Gliclazide

3.1 Chỉ định

Gliclazide là thuốc gì?

Điều trị đái tháo đường týp 2, đặc biệt là ở những người việt giảm cân, tập thể dục, ăn uống điều độ không giúp kiểm soát đường huyết.

3.2 Chống chỉ định của Gliclazide

Người suy gan, thận nặng.

Người quá mẫn với Gliclazide.

Người đang dùng Miconazole.

Người nhiễm toan ceton do tiểu đường.

Phụ nữ có thai.

Người đái tháo đường tuýp 1.

Phụ nữ cho con bú.

Người hôn mê, tiền hôn mê liên quan đến bệnh tiểu đường.

Người quá mẫn với Sulfonamide.

Người mẫn cảm với Sulfonylurea.

4 Liều dùng - Cách dùng của Gliclazide

4.1 Liều dùng của Gliclazide

Viên thông thường: 40-80mg/ngày, tối đa 320mg/ngày.

• Với liều >160mg chia làm 2 lần/ngày.

Viên nén giải phóng có sửa đổi:

• Liều ban đầu: 30mg/ngày. Sau 2-4  tuần không hạ đường huyết có thể tăng 30mg.
• Tối đa 120mg/ngày.

Viên nén thông thương: 80mg/ngày.

4.2 Gliclazide uống trước hay sau ăn.

Thuốc dùng đường uống.

Nên uống trong bữa ăn.

==>> Xem thêm về hoạt chất: Điều trị đái tháo đường tuýp 2 với Metformin 

5 Tác dụng phụ của Gliclazide

6 Tương tác thuốc của Gliclazide

==>> Mời quý bạn đọc xem thêm: Giải pháp cho bệnh đái tháo đường tuýp 2 Pioglitazone

7 Thận trọng khi sử dụng Gliclazide

Người suy gan thận, nhẹ hoặc vừa.

Người có nguy cơ hạ đường máu như:

• Bệnh mạch máu nặng.
• Rối loạn nội tiết nặng hoặc khả năng bù trừ kém.

Người suy dinh dưỡng.

Người vận hành máy.

Người rối loạn chuyển hóa porphyrin.

Người cao tuổi.

Người thiếu men G6PD.

Người lái xe.

Người có biểu hiện có liên quan đến stress như:

• Phẫu thuật.
• Nhiễm trùng.
• Sốt.
• Chấn thương nặng.

Thời gian dùng thuốc cần theo dõi:

Chức năng thận và gan.

Theo dõi đường huyết, HbA1c.

Triệu chứng của hạ đường huyết.

8 Nghiên cứu về ứng dụng tiềm năng của Gliclazide trong điều trị bệnh đái tháo đường týp 1

Một tiến bộ lớn trong điều trị đái tháo đường týp 1 (T1DM) là việc phát hiện ra phương pháp điều trị mới giúp tránh và thậm chí thay thế yêu cầu tuyệt đối đối với insulin tiêm. Nhu cầu điều trị bằng nhiều loại thuốc cho các bệnh đi kèm liên quan đến T1DM làm tăng nhu cầu phát triển các phương pháp điều trị thay thế mới với các cơ chế hoạt động mới. So với các thuốc sulphonylurea khác được sử dụng trong điều trị đái tháo đường týp 2, gliclazide thể hiện tác dụng đa hướng bên ngoài tế bào β tuyến tụy, được gọi là tác dụng ngoài tụy, chẳng hạn như tác dụng chống viêm và bảo vệ tế bào, có thể có lợi trong điều trị bệnh đái tháo đường tuýp 1. Kết quả từ các thí nghiệm in vivo đã xác nhận tác dụng tích cực của gliclazide trong T1DM thậm chí còn rõ rệt hơn khi kết hợp với các thuốc hạ đường huyết khác như men vi sinh và axit mật. Mặc dù cơ chế tương tác chính xác ở cấp độ phân tử vẫn chưa được biết, nhưng có một tác dụng hiệp đồng rõ ràng giữa gliclazide, axit mật và men vi sinh được minh họa bằng việc giảm lượng đường trong máu và cải thiện các biến chứng tiểu đường. Do đó, việc điều chỉnh nhóm axit mật và thành phần hệ vi sinh vật đường ruột kết hợp với thuốc gliclazide cũ có thể là một phương pháp điều trị mới cho bệnh nhân mắc bệnh T1DM. axit mật và men vi sinh được minh họa bằng cách giảm lượng đường trong máu và cải thiện các biến chứng tiểu đường. Do đó, việc điều chỉnh nhóm axit mật và thành phần hệ vi sinh vật đường ruột kết hợp với thuốc gliclazide cũ có thể là một phương pháp điều trị mới cho bệnh nhân mắc bệnh T1DM. axit mật và men vi sinh được minh họa bằng cách giảm lượng đường trong máu và cải thiện các biến chứng tiểu đường. Do đó, việc điều chỉnh nhóm axit mật và thành phần hệ vi sinh vật đường ruột kết hợp với thuốc gliclazide cũ có thể là một phương pháp điều trị mới cho bệnh nhân mắc bệnh T1DM.

9 Các dạng bào chế phổ biến của thuốc tiểu đường Gliclazide

Gliclazide được bào chế dưới dạng:

Viên nén hàm lượng 40, 80mg , dùng đường uống dễ sử dụng, hàm lượng dễ tính toán liều với nhiều đối tượng, người lớn tiện sử dụng.

Viên nén giải phóng kéo dài: Hàm lượng 30, 60mg giúp mang đến hiệu quả kéo dài, tiện sử dụng.

Biệt dược gốc của Gliclazide là: Zicron, Vamju, Diamicron, Dacadis, Ziclaseg, Edicil, Lamzarin, Laaglyda, Glydex.

Các thuốc khác chứa Gliclazide là: Thuốc Gliclazide Stada 80mg, Diamicron MR Gliclazide 60mg, Thuốc tiểu đường Gliclada Gliclazide 30mg,…

10 Tài liệu tham khảo

Tác giả Momir Mikov, Maja Đanić, Nebojša Pavlović, Bojan Stanimirov, Svetlana Goločorbin-Kon, Karmen Stankov, Hani Al-Salami (Ngày đăng tháng 6 năm 2018). Potential Applications of Gliclazide in Treating Type 1 Diabetes Mellitus: Formulation with Bile Acids and Probiotics, Pubmed. Truy cập ngày 5 tháng 8 năm 2023

Tác giả Timothy M E Davis, Frank Daly, John P Walsh, Kenneth F Ilett, John P Beilby, Leon J Dusci, P Hugh R Barrett (Ngày đăng tháng 3 năm 2000). Pharmacokinetics and pharmacodynamics of gliclazide in Caucasians and Australian Aborigines with type 2 diabetes, Pubmed. Truy cập ngày 5 tháng 8 năm 2023

Chuyên gia của Pubchem. Gliclazide, Pubchem. Truy cập ngày 5 tháng 8 năm 2023

Chuyên gia của Mims. Gliclazide, Mims. Truy cập ngày 5 tháng 8 năm 2023