Gimeracil

Tên chung quốc tế: Gimeracil

Biệt dược thường gặp: Teysuno

Phân loại: Chất ức chế kinase u lympho anaplastic (ALK)

Mã ATC: L01ED01

1 Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén bao phim, viên nang chứa hàm lượng 4,35mg, 4,8mg Gimeracil.

2 Dược lực học

Gimeracil có vai trò chính là ngăn chặn sự phân huỷ Fluorouracil (5-FU), là một liệu pháp bổ sung cho chống ung thư thường kết hợp với Oteracil và Tegafur. Cơ chế của Gimeracil được thực hiện nhờ ức chế mạnh DPD, làm giảm tốc độ chuyển hóa và phân hủy 5-FU, kéo dài sự tồn tại của 5-FU trong máu.

3 Dược động học

3.1 Hấp thu

Gimeracil được hấp thu dễ dàng sau khi uống, Sinh khả dụng của thuốc tăng lên khi kết hợp trong viên uống cùng Oteracil và Tegafur, thời gian thuốc đạt nồng độ cao nhất trong huyết tương khoảng 1 giờ với liều duy nhất 50mg Teysuno.

3.2 Phân bố

Gimeracil có Thể tích phân bố biểu kiến và khả năng bài tiết qua nước tiểu khoảng 17 l/m2. Tỷ lệ liên kết với protein huyết tương khoảng 32,2%.

3.3 Chuyển hoá

Gimeracil có thể không trải qua chuyển hoá ở gan, các dữ liệu về chất chuyển hoá chưa được nghiên cứu rõ ràng. 

3.4 Thải trừ

Gimeracil chủ yếu được đào thải qua nước tiểu dưới dạng không đổi, thời gian bán thải khoảng từ 3,1 đến 4,1 giờ .   

4 Chỉ định

Gimeracil được chỉ định trong điều trị bệnh ung thư dạ dày tiến triển như một liệu pháp bổ sung trong sản phẩm có chứa Oteracil và Tegafur. Các thuốc này kết hợp với cisplatin trong điều trị ung thư.

5 Chống chỉ định

Người mẫn cảm với thành phần của Gimeracil.

6 Liều dùng - Cách dùng

6.1 Liều dùng 

Liều dùng khuyến cáo của Gimeracil trong sản phẩm có chứa tegafur, oteracil, gimeracil điều trị ung thư dạ dày tiến triển tính theo bề mặt cơ thể với liều là 25 mg/m 2  được dùng 2 lần/ngày trong 21 ngày liên tiếp, sau đó nghỉ 7 ngày không uống,  kết hợp với cisplatin 75 mg/m 2 tiêm tĩnh mạch vào ngày 1 và lặp lại sau mỗi 28 ngày. 

Có thể tăng hoặc giảm liều nếu cần, tuỳ vào đáp ứng điều trị của người bệnh và hướng dẫn của bác sĩ.

6.2 Cách dùng 

Thuốc dùng trực tiếp đường uống, nuốt trọn viên nén, không nhai hay nghiền viên thuốc, thuốc nên được uống 1 giờ trước hoặc sau bữa ăn. Cisplatin được dùng dưới dạng truyền trong 1 đến 3 giờ vào ngày 1 sau khi dùng liều thuốc tổng hợp có Gimeracil vào buổi sáng.

7 Tác dụng không mong muốn

Gimeracil thường được sử dụng trong thuốc kết hợp các thành phần (Tegafur, Gimeracil, Oteracil), nên tác dụng phụ có thể gặp bao gồm:

• Rối loạn tiêu hoá: buồn nôn, nôn, tiêu chảy, viêm loét miệng.
• Rối loạn huyết học: giảm bạch cầu, hồng cầu, tiểu cầu, tăng nhiễm trùng, thiếu máu, chảy máu.
• Rối loạn trên da: phát ban, hội chứng bàn chân-tay 
• Rối loạn chung: mệt mỏi, suy nhược, kiệt sức kéo dài.
• Rối loạn chuyển hoá: chán ăn. Sụt cân.
• Rối loạn chức năng thận và gan: tăng men gan, suy giảm chức năng thận.
• Viêm phổi kẽ: khó thở, ho dai dẳng.
• Hệ thần kinh: đau đầu, chóng, mặt, rối loạn thần kinh.

8 Tương tác thuốc

8.1 Thuốc ức chế DPD khác

Tránh sử dụng đồng thời thuốc ức chế DPD khác cùng Gimeracil do thuốc làm tăng nguy cơ độc tính nghiêm trọng do làm giảm nồng độ  5-FU trong máu, làm giảm hiệu quả điều trị của thuốc.

8.2 Warfarin và các thuốc chống đông máu

Tránh sử dụng đồng thời vì làm tăng nguy cơ tác dụng phụ chảy máu.

9 Thận trọng

Gimeracil được bài tiết qua thận nên cần thận trọng sử dụng với bệnh nhân suy thận, người cao tuổi, do nguy cơ tăng nồng độ thuốc trong máu, tăng độc tính nguy hiểm.

Thuốc tác động lên tủy xương làm giảm nồng độ bạch cầu, tiểu cầu, gây tình trạng thiếu máu nên thực hiện các xét nghiệm công thức máu thường xuyên.

Hội chứng bàn tay-chân với các dấu hiệu đỏ, sung, đau lòng bàn tay, bàn chân đã được báo cáo, nếu gặp các triệu chứng trên cần thông báo ngay với bác sĩ.

Trước khi dùng đồng thời với các thuốc khác cần hỏi ý kiến bác sĩ trước khi dùng.

10 Thời kỳ mang thai và cho con bú

Nghiên cứu về tác động của Gimeracil với phụ nữ mang thai chưa có báo cáo, tuy nhiên Gimeracil sử dụng kết hợp trong thuốc cùng với tegafur đã được chứng minh gây quái thai và độc tính cho thai nhi nên không khuyến cáo dùng cho đối tượng này.

Thuốc có thể gây độc tính cho trẻ nên không cho con bú trong thời gian dùng thuốc.

11 Bảo quản

Bảo quản ở nhiệt độ tủ phòng dưới 30 độ C, tránh ánh sáng chiếu trực tiếp vào thuốc.

Để xa tầm tay của trẻ nhỏ.

12 Quá liều

Chưa có báo cáo, trong trường hợp quá liều nên ngừng thuốc và cấp cứu.

13 Tài liệu tham khảo

Chuyên gia Drugbank.Gimeracil. Drugbank. Truy cập ngày 09 tháng 12 năm 2024.

Chuyên gia Pubchem.Gimeracil . Pubchem.Truy cập ngày 09 tháng 12 năm 2024.

Tác giả Petra Matt và cộng sự (ngày đăng 30 tháng 9 năm 2011) The European Medicines Agency Review of Tegafur/Gimeracil/Oteracil (Teysuno™) for the Treatment of Advanced Gastric Cancer When Given in Combination with Cisplatin: Summary of the Scientific Assessment of the Committee for Medicinal Products for Human Use (CHMP). Pubmed. Truy cập ngày 09 tháng 12 năm 2024.