Gadobutrol

Tên chung: Gadobutrol

Mã ATC: V08CA09

Nhóm thuốc: Thuốc cản quang chụp cộng hưởng từ.

1 Dạng thuốc và hàm lượng

Dung dịch tiêm tĩnh mạch 604,72 mg/mL ((tương đương với 1 mmol gadobutrol/mL).

2 Dược lực học

Trong Chụp cộng hưởng từ (Magnetic Resonance Imaging - MRI), việc hình ảnh hóa mô bình thường và mô bệnh lý phụ thuộc vào sự thay đổi tín hiệu từ trường vô tuyến. Điều này xảy ra do sự khác biệt trong mật độ proton, thời gian giãn dọc T1 và thời gian giãn ngang hoặc thời gian giãn mạng spin-spin (T2).

Khi gadobutrol được đưa vào từ trường, nó làm giảm thời gian giãn T1 và T2, từ đó tăng cường tín hiệu MRI ngay cả ở nồng độ thấp. Mức độ giảm này phụ thuộc vào các yếu tố như nồng độ gadobutrol, cường độ từ trường của máy MRI và tỷ lệ tương đối giữa thời gian giãn T1 và T2. 

Tại pH 7, nhiệt độ 37°C và từ trường 1,5 T, độ giãn nở (r1) liên quan đến thời gian giãn T1 của proton trong huyết tương là 5,2 L/(mmol·sec), và độ giãn nở (r2) liên quan đến thời gian giãn T2 là 6,1 L/(mmol·sec). Các độ giãn nở này chỉ phụ thuộc rất ít vào cường độ từ trường.

3 Dược động học

Hấp thu: Sau khi tiêm tĩnh mạch, gadobutrol được phân bố nhanh chóng vào khoang ngoại bào. Sau liều gadobutrol 0,1 mmol/kg cân nặng, nồng độ trung bình 0,59 mmol gadobutrol/L được đo trong huyết tương 2 phút sau khi tiêm và 0,3 mmol gadobutrol/L sau 60 phút tiêm.

Phân bố: Gadobutrol không liên kết với protein đặc hiệu nào. Sau khi tiêm, gadolinium tồn tại trong não, xương, da và các cơ quan khác trong nhiều tháng hoặc nhiều năm.

Chuyển hoá: Gadobutrol không được chuyển hóa.

Thải trừ: Gadobutrol được bài tiết qua thận dưới dạng không đổi. Sau khi tiêm tĩnh mạch, hơn 50% liều dùng được bài tiết qua nước tiểu trong 2 giờ, và hơn 90% trong 12 giờ. Thời gian bán thải ở người trưởng thành khoảng 1,8 giờ.

4 Chỉ định

Chụp cộng hưởng từ (MRI) của Hệ thần kinh trung ương (CNS): Phát hiện và hình ảnh hoá các khu vực có hàng rào máu não bị phá vỡ và/hoặc mạch máu bất thường ở não và cột sống (hệ thần kinh trung ương) ở người lớn và trẻ em, bao gồm cả trẻ sơ sinh đủ tháng.

Chụp cộng hưởng từ (MRI) vú: Đánh giá sự hiện diện và mức độ ung thư vú ở người trưởng thành.

Chụp mạch máu cộng hưởng từ (MRA): Đánh giá bệnh động mạch chủ trên hoặc động mạch thận đã biết hoặc nghi ngờ ở người lớn và trẻ em, bao gồm cả trẻ sơ sinh đủ tháng.

Chụp MRI tim: Đánh giá lưu lượng máu qua tim và tăng cường gadolinium muộn ở bệnh nhân mắc bệnh động mạch vành (CAD) đã biết hoặc nghi ngờ.

5 Chống chỉ định

Người quá mẫn với Gadobutrol.

6 Thận trọng

GBCAs làm tăng nguy cơ xơ hóa hệ thống thận (NSF) ở bệnh nhân suy thận. Tránh sử dụng Gadobutrol ở những bệnh nhân này trừ khi thông tin chẩn đoán cần thiết không thể có được từ MRI không cản quang hoặc phương pháp khác. Nguy cơ NSF cao nhất ở bệnh nhân suy thận nặng (GFR <30 mL/phút/1.73m²) và suy thận cấp tính. Cần theo dõi chức năng thận và điều chỉnh liều dùng. Bệnh nhân có nguy cơ cao cần không vượt quá liều khuyến cáo và chờ đủ thời gian để thuốc thải trừ trước khi tiêm lại.

Phản ứng dị ứng (bao gồm sốc phản vệ) có thể xảy ra sau khi tiêm Gadobutrol, từ nhẹ đến nặng, thậm chí là tử vong. Trước khi tiêm, cần đánh giá lịch sử dị ứng, hen suyễn hoặc các rối loạn dị ứng khác. Phản ứng thường xuất hiện trong vòng nửa giờ, nhưng cũng có thể muộn hơn. 

Hội chứng suy hô hấp cấp tính (ARDS) đã được báo cáo ở bệnh nhân tiêm Gadobutrol, có thể cần hỗ trợ oxy và thở máy. Các triệu chứng giống như phản ứng dị ứng nghiêm trọng, xuất hiện trong vòng 30 phút đến 24 giờ sau tiêm. Cần đánh giá yêu cầu oxy và theo dõi chức năng hô hấp.

Gadolinium có thể tồn tại trong cơ thể trong nhiều tháng hoặc năm, với nồng độ cao nhất ở xương, sau đó là các cơ quan khác như não, da, thận, gan và lách. 

Suy thận cấp đã được ghi nhận ở bệnh nhân có suy thận mạn tính khi sử dụng một số GBCAs. Không vượt quá liều khuyến cáo để giảm nguy cơ suy thận cấp.

Kiểm tra tính liên tục, thông suốt của catheter trước khi tiêm Gadobutrol. Rò rỉ vào mô khi tiêm có thể gây kích ứng vừa phải.

MRA với Gadobutrol không đạt hiệu quả cao trong việc phát hiện hẹp động mạch nghiêm trọng (hẹp động mạch thận >50%, hẹp động mạch trên động mạch chủ >70%). Do đó, kết quả MRA âm tính không thể loại trừ hẹp động mạch nghiêm trọng.

7 Thời kỳ mang thai và cho con bú

Thời kỳ mang thai: Các nghiên cứu chưa chứng minh rõ mối liên quan giữa GBCA và tác dụng phụ ở trẻ sơ sinh. Một nghiên cứu hồi cứu cho thấy tỷ lệ thai chết lưu và tử vong sơ sinh cao hơn ở nhóm mẹ chụp MRI với Thuốc cản quang gốc gadolinium (GBCA), nhưng thiếu so sánh với MRI không cản quang và thông tin về chỉ định chụp. Vì vậy không nên sử dụng Gadobutrol trong thời kỳ mang thai nếu không thật sự quá cần thiết.

Thời kỳ cho con bú: Không có dữ liệu về sự hiện diện của gadobutrol trong sữa mẹ, nhưng các nghiên cứu về các GBCA khác cho thấy 0,01 đến 0,04% liều gadolinium có thể có trong sữa mẹ, và trẻ bú mẹ hấp thu rất ít. Gadobutrol đã được phát hiện trong sữa chuột. Cần cân nhắc lợi ích việc cho con bú và nhu cầu sử dụng Gadobutrol của mẹ, cùng với các tác dụng phụ tiềm ẩn đối với trẻ.

8 Tác dụng không mong muốn (ADR)

9 Liều lượng - Cách dùng

9.1 Liều lượng

Liều khuyến cáo: 0,1 mL/kg cân nặng (0,1 mmol/kg).

9.2 Cách dùng

Gadobutrol được dùng bằng đường tiêm tĩnh mạch.

Đối với từng trường hợp:

• MRI của Hệ thần kinh trung ương, MRI vú: Tiêm thủ công hoặc bằng bơm tiêm điện với lưu lượng khoảng 2 mL/giây.
• MRA: Tiêm thủ công hoặc bằng bơm tiêm điện với lưu lượng khoảng 1,5 mL/giây.
• MRI tim:
  • Tiêm Gadobutrol qua một đường tiêm tĩnh mạch riêng biệt ở tay đối diện nếu đang truyền liên tục một tác nhân kích thích dược lý.
  • Tiêm Gadobutrol dưới dạng hai lần tiêm bolus riêng biệt: 0,05 mL/kg (0,05 mmol/kg) tại đỉnh điểm của stress dược lý, sau đó tiêm tiếp 0,05 mL/kg (0,05 mmol/kg) khi ở trạng thái nghỉ.
  • Tiêm Gadobutrol với lưu lượng khoảng 4 mL/giây và sau mỗi lần tiêm, rửa đường truyền bằng 20 mL dung dịch muối sinh lý với cùng tốc độ tiêm.

Lưu ý khi sử dụng:

• Chụp MRI tăng cường độ tương phản có thể bắt đầu ngay sau khi dùng thuốc.
• Sau khi tiêm, rửa bằng nước muối để đảm bảo thuốc được đưa vào cơ thể đầy đủ.
• Kiểm tra dung dịch Gadobutrol trước khi sử dụng, đảm bảo không có vật lạ hoặc đổi màu. Không dùng nếu dung dịch bị đổi màu, có vật lạ hoặc hộp bị hư hỏng.
• Không trộn Gadobutrol với thuốc khác và không truyền cùng lúc với thuốc khác qua cùng một đường truyền tĩnh mạch để tránh tương kỵ hóa học.
• Rút Gadobutrol vào ống tiêm ngay trước khi dùng và không chọc thủng nút cao su quá một lần. Vứt bỏ phần thuốc thừa trong lọ. Với ống tiêm đã nạp sẵn, tháo nắp trước khi sử dụng và vứt bỏ phần thuốc thừa.

10 Tương tác thuốc

Không có tương tác.

11 Quá liều và xử trí

Quá liều: Chưa ghi nhận báo cáo. Liều tối đa 1,5 mL/kg (1,5 mmol/kg) đã được thử nghiệm và dung nạp tốt.

Cách xử lý: Gadobutrol có thể được loại bỏ bằng thẩm phân máu.

12 Tài liệu tham khảo

1. Chuyên gia Drugs. Gadobutrol. Drugs.com. Truy cập ngày 24 tháng 11 năm 2025.

2. Chuyên gia Drugbank. Gadobutrol. Drugbank. Truy cập ngày 24 tháng 11 năm 2025.