Fursultiamine

Bài viết này không nằm trong Dược thư quốc gia Việt Nam 2022 lần xuất bản thứ 3

Fursultiamine là hợp chất được sử dụng để điều trị chứng thiếu thiamine. Nó cũng đã được đề xuất cho một số rối loạn không do thiếu hụt nhưng vẫn chưa được chứng minh là hữu ích. Fursultiamine là một dẫn xuất của Vitamin B1. Trong bài viết này, Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy (trungtamthuoc.com) xin gửi tới quý bạn đọc các thông tin về hoạt chất Dimenhydrinate. 

1 Fursultiamine là gì?

1.1 Dược lực học

Fursultiamine là dẫn xuất của thiamine (vitamin B1), có những ưu điểm hơn thiamine clorhydrat thông thường:

• Có ái lực cao với mô.
• Chuyển đổi nhanh sang dạng hoạt động của thiamine là cocarboxylase.
• Về mặt dược lý học, fursultiamine còn có tác dụng giảm đau, hiệp lực với các thuốc giảm đau khác, tác động chống liệt ruột và rối loạn bàng quang do nguyên nhân thần kinh.
• Pyridoxine HCI (Vitamin B6) có vai trò rất quan trọng trong quá trình chuyển hóa protein và lipid. Tăng hoạt các tế bào thần kinh bị tổn thương. Pyridoxine ảnh hưởng trực tiếp trong quá trình hấp thu các Amino acid từ ruột non. Các bằng chứng ngày càng nhiều cho thấy Vitamin B6 liên quan mật thiết với quá trình chuyển hóa của hệ thống thần kinh.

Cyanocobanlamine (Vitamin B12) ngăn chặn và điều trị các chứng thiếu máu, duy trì các chức năng bình thường của tế bào biểu mô, hệ thống thần kinh và việc tạo ra hồng cầu. Cyanocobalamine cần thiết trong quá trình tổng hợp nucleoprotein và sợi cơ, tái tạo tế bào, sự phát triển bình thường của cơ thể đang lớn, duy trì chức năng tạo máu. Do quá trình chuyển đổi metyl (transmetylation) liên quan đến việc biến đổi homocystein thành methionin hoạt động như là tác nhân bảo vệ gan và mỡ.

1.2 Dược động học

1.2.1 Hấp thu

Fursultiamine hấp thu tốt qua đường tiêu hóa;

Pyridoxine HCL nhanh chóng được hấp thu qua đường tiêu hóa sau khi uống. Theo báo cáo sự hấp thu có thể yếu đi nếu người bệnh đã phẫu thuật cắt dạ dày;

Cyanocobalamin đa phần được hấp thu tại dạ dày nhờ các yếu tố nội tại có mặt trong đường tiêu hóa. Sau khi được hấp thu, Cyanocobalamin sẽ liên kết với các protein đặc biệt là transcobalamin, chính sự kết hợp này kéo theo sự hấp thu nhanh cyanocobalamin vào mô.

1.2.2 Phân bố

Fursultiamine có nồng độ cao trong máu và duy trì tác động kéo dài;

Pyridoxine HCL dự trữ chủ yếu ở gan, một ít ở cơ, não. Tổng lượng dự trữ trong cơ thể khoảng 16-27 mg và hoạt chất này không gắn kết với protein huyết tương;

Cyanocobalamin phân bố ở gan, tủy xương, có thể đi qua nhau thai và sữa mẹ.

1.2.3 Chuyển hóa

Fursultiamine không bị phân hủy với aneurine, độc tính tương đối thấp và hiếm gặp các dụng phụ;

Pyridoxine HCL ở hồng cầu được chuyển hóa sang dạng hoạt động pyridoxal phosphat. Tại gan, pyridoxine được phosphoryl hóa thành pyridoxal phosphat rồi chuyển thành pyridoxin và pyridoxamin. Pyridoxal phosphat gắn kết hoàn toàn với protein huyết tương;

Cyanocobalamin chuyển hóa thành dạng coenzym trong gan và được dự trữ tại nhiều mô khác nhau.

1.2.4 Thải trừ

Fursultiamine: Chưa có báo cáo về đặc điểm thải trừ của hoạt chất này;

Pyridoxine HCL: Thời gian bán hủy từ 15 - 20 ngày. Trong gan, pyridoxine bị oxy hóa thành 4-pyridoxic acid và được thải trừ qua nước tiểu. Pyridoxine cũng qua được nhau thai và sữa mẹ. Nếu dùng vượt quá nhu cầu hàng ngày thuốc thải trừ ở dạng chưa chuyển hóa qua nước tiểu;

Cyanocobalamin dự trữ tại gan, bài tiết qua mật còn phần đã hấp thu bài tiết qua nước tiểu hầu hết trong 8 giờ đầu.

2 Chỉ định của Fursultiamine

Fursultiamine được chỉ định dùng trong điều trị các bệnh do thiếu vitamin B1, B6, B12:

• Viêm đau dây thần kinh.
• Viêm đa dây thần kinh.
• Bệnh thiếu máu.

==>> Mời quý bạn đọc xem thêm bài viết: 5 Vitamin Tổng Hợp Cho Nam Được Bác Sĩ Khuyên Dùng

3 Chống chỉ định của Fursultiamine

Fursultiamine chống chỉ định trong các trường hợp:

• Bệnh nhân mẫn cảm với các thành phần của thuốc.
• Các trường hợp có khối u ác tính.

4 Liều dùng và cách dùng của Fursultiamine

Fursultiamine chỉ định sử dụng cho người trưởng thành với liều lượng từ 1 đến 3 viên uống mỗi ngày hoặc theo chỉ định của bác sĩ.

5 Tác dụng không mong muốn của Fursultiamine

Tác dụng phụ của thuốc Fursultiamine tương đối hiếm gặp, một số người bệnh than phiền hay bị buồn nôn, nôn ói khi uống thuốc.

Một số trường hợp sử dụng vitamin B6 liều khoảng 200mg/ngày và kéo dài trên 2 tháng có thể gây tác dụng phụ bệnh thần kinh ngoại vi nặng, tiến triển từ dáng đi không vững, tê cóng bàn chân đến bàn tay tê cóng và vụng về. Tuy nhiên, tình trạng này có thể hồi phục khi ngừng thuốc, mặc dù vẫn còn để lại ít nhiều di chứng.

Vitamin B12 có thể gây một số tác dụng phụ như phản ứng ngoài da dạng trứng cá, nổi mày đay, ngứa, đỏ da.

Người bệnh cần nhanh chóng thông báo cho bác sĩ về những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc Fursultiamine.

6 Lưu ý và thận trọng khi sử dụng Fursultiamine

6.1 Thận trọng khi sử dụng Fursultiamine

Trẻ em chỉ được dùng Fursultiamine theo chỉ định bác sĩ và dưới sự giám sát của người lớn.

Phụ nữ có thai chỉ được sử dụng Fursultiamine theo đúng chỉ định của bác sĩ.

Phụ nữ cho con bú cũng tương tự, chỉ sử dụng được bác sĩ chỉ định Fursultiamine.

Fursultiamine không ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.

Hiện nay vẫn chưa có các báo cáo về tình trạng quá liều khi sử dụng thuốc Fursultiamine.

Trường hợp người bệnh quên uống một liều Fursultiamine hãy uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, người bệnh hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch, không uống gấp đôi liều Fursultiamine theo hướng dẫn.

6.2 Cách bảo quản Fursultiamine

Các chế phẩm của Fursultiamine bảo quản ở nhiệt độ dưới 40℃, tốt hơn là 15 - 30℃,

6.3 Quên liều và xử trí

Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định.

6.4 Các dạng bào chế phổ biến của Fursultiamine

Fursultiamine được bào chế ở các dạng phổ biến như viên nén, viên nén bao phim, viên nén bao đường,...

Fursultiamine giá bao nhiêu? Giá của fursultiamine phụ thuộc vào hàm lượng, biệt dược cũng như định giá do nhà sản xuất.

Một số sản phẩm chứa Fursultiamine: Neuromed, Vitaneurin, Timi Roitin, Dofamin-G,...

7 Tài liệu tham khảo

1. Tác giả Ji Yeon Do, Juhee Kim, Mi-Jin Kim, Jung Yi Lee, So-Young Park, Ryoji Yanai, In-Kyu Lee, Sungmi Park, Dong Ho Park (Cập nhật ngày 01 tháng 10 năm 2020). Fursultiamine Alleviates Choroidal Neovascularization by Suppressing Inflammation and Metabolic Reprogramming, PubMed. Truy cập ngày 21 tháng 4 năm 2023.
2. Chuyên gia Pubchem. Fursultiamine, Pubchem. Truy cập ngày 21 tháng 4 năm 2023.