Follitropin Beta

Tên chung quốc tế: Follitropin Beta

Biệt dược thường gặp: Puregon

Loại thuốc: Gonadotropin và các chất kích thích rụng trứng

Mã ATC: G03GA06

1 Dạng thuốc và hàm lượng

Dung dịch tiêm truyền chứa hàm lượng 450 IU/ 0,75 ml, 300 IU/ 0,5 ml, 900 IU/ 1,5 ml 75 IU/0,125 ml Follitropin Beta.

Bột pha Dung dịch tiêm chứa hàm lượng  50IU, 100IU, 150IU Follitropin Beta.

2 Dược lực học

Follitropin hay còn gọi là FSH là hormone điều trị vô sinh ở nữ giới, giúp kích thích phát triển nang trứng. FSH tự nhiên trong cơ thể nữ giới thường tăng từ đầu chu kỳ kinh đến khi phóng noãn, FSH giúp noãn trưởng thành và sau đó kết hợp với HCG thì noãn sẽ phóng ra. 

FSH hoạt động bằng cách liên kết với thụ thể hormone kích thích nang trứng, từ đó gây ra sự phosphoryl hóa và kích hoạt PI3K, điều chỉnh chức năng sống sót của các tế bào.  

Follitropin beta chứa FSH tái tổ hợp, tương tự như Follitropin alpha được sản xuất bằng kỹ thuật DNA tái tổ hợp.

3 Dược động học

Hấp thu: Sinh khả dụng của Follitropin là khoảng 66-76%, và thời gian đạt đỉnh sau khi tiêm dưới da ở nữ giới và nam giới lần lượt là  8-16 giờ và 11-20 giờ.

Phân bố: Thể tích phân bố biểu kiến là khoảng 8L.

Chuyển hoá: chất chuyển hoá và quy trình chuyển hoá chưa được nghiên cứu rõ ràng.

Thải trừ: thuốc thải trừ chủ yếu qua thận bằng đường nước tiểu, có thời gian bán thải khoảng 35-40 giờ.

4 Chỉ định

Thuốc Follitropin được chỉ định dùng trong các trường hợp:

• Kích thích rụng trứng ở phụ nữ mắc hội chứng suy buồng trứng nguyên phát, sử dụng kết hợp với gonadotropin màng đệm ở người (hCG) để hỗ trợ rụng trứng và khả năng sinh sản.
• Kích thích rụng trứng ở phụ nữ không đáp ứng điều trị bằng Clomiphene citrate.
• Kích thích sinh tinh ở nam giới bị suy sinh dục do giảm gonadotropin bẩm sinh hoặc mắc phải.
• Kích thích nang trứng phát triển để sử dụng trong trường hợp thụ tinh trong ống nghiệm (IVF), phương pháp hỗ trợ sinh sản (GIFT).

5 Chống chỉ định

Người mẫn cảm với thành phần của thuốc và tá dược trong thuốc.

Phụ nữ bị u nang buồng trứng không do hội chứng đa nang, phì đại buồng trứng.

Phụ nữ bị ung thư buồng trứng, ung thư tử cung hoặc ung thư vú, có khối u vùng dưới đồi hay tuyến yên.

Phụ nữ bị xuất huyết phụ khoa không rõ nguyên nhân.

Phụ nữ bị ung xơ tử cung, dị tật trên cơ quan sinh dục không thể mang thai.

Nam giới bị hội chứng suy tinh hoàn nguyên phát.

Phụ nữ mang thai hoặc đang cho con bú.

6 Liều dùng - Cách dùng

6.1 Liều dùng 

Kích thích rụng trứng:

Liều khởi đầu tiêm 50 IU Follitropin beta/ ngày, duy trì ít nhất 7 ngày. Sau đó đánh giá lại sự phát triển của buồng trứng, nếu không có đáp ứng thì tăng dần liều đến khi nang tăng trưởng nhưng tối đa không quá 250 IU/ngày. Thông thường hiệu quả thu được sau khoảng 7-14 ngày thì tiến hành kích thích phóng noãn bằng tiêm gonadotrophin màng đệm người (hCG). Trường hợp buồng trứng to thất thường khi dùng liệu pháp tiêm follitropin thì phải ngừng tiêm hCG.

Hỗ trợ sinh sản:

Sử dụng liều khởi đầu là 100- 225 IU được khuyến nghị trong ít nhất 4 ngày đầu, sau đó điều chỉnh liều theo sự đáp ứng của người bệnh, tuy nhiên liều thường không quá 600 IU mỗi ngày.

Thông thường thời gian điều trị kéo dài từ 6-12 ngày. Khi nang đã phát triển có kích thước phù hợp thì tiến hành tiêm gonadotropin nhau thai người (hCG) 5000 IU-10.000 IU.Trường hợp buồng trứng to thất thường khi dùng liệu pháp tiêm follitropin thì phải ngừng tiêm hCG.

Kích thích sinh tinh trùng:

Tiêm follitropin beta 450 IU (tức là 225 IU 2 lần/tuần hoặc 150 IU 3 lần/tuần). Lưu ý cần duy trì nồng độ Testosterone trong huyết thanh bình thường trước khi bắt đầu điều trị bằng follitropin beta.

6.2 Cách dùng 

Dùng tiêm dưới da hoặc tiêm bắp. Khi tiêm dưới da thì nên thay đổi vị trí tiêm thường xuyên để tránh tình trạng teo mô mỡ. 

Bệnh nhân nếu tự tiêm tại nhà cần được hướng dẫn đầy đủ từ bác sĩ.

7 Tác dụng không mong muốn

Tác dụng phụ thường gặp như đau tại chỗ tiêm, phát ban trên da, sưng hoặc kích ứng tại chỗ, buồng trứng to, u nang buồng trứng, đau vùng chậu, đa thai, đau vú, buồn nôn, nôn.

Tác dụng phụ ít gặp như buồng trứng bị kích thích quá mức, tiêu chảy, cổ trướng, tràn dịch màng phổi, màng tim, cô đặc, tăng động máu, đột quỵ, nghẽn mạch, huyết khối.

Tác dụng phụ hiếm gặp là huyết khối nghẽn động mạch.

8 Tương tác thuốc

Chưa có nhiều nghiên cứu về tương tác thuốc của  Follitropin beta. Lưu ý không dùng chung Follitropin beta với clomiphene citrate có thể tăng kích thích nang noãn phát triển quá mức.

9 Thận trọng

Trước khi tiêm phải loại trừ các trường hợp chống chỉ định liên quan đến bệnh lý nội tiết như rối loạn chức năng tuyến yên, tuyến thượng thận.

Nguy cơ đa thai tăng lên khi áp dụng kích thích rụng trứng bằng phương pháp này.

Cần theo dõi phản ứng của thuốc khi tiêm liều đầu tiên Follitropin beta tại cơ sở y tế.

Với phụ nữ thụ thai trong ống nghiệm hoặc thực hiện các biện pháp hỗ trợ sinh sản khác cần phải tiến hành siêu âm sớm để xác định vị trí của thai vì nguy cơ thai ngoài tử cung có thể tăng.

Thận trọng với tình trạng quá kích thích buồng trứng có thể xảy ra, các biểu hiện có thể gặp như đau bụng, buồn nôn, tiêu chảy… cần thông báo ngay với bác sĩ để có biện pháp hỗ trợ kịp thời.

Tăng nguy cơ tắc huyết khối tĩnh mạch hoặc động mạch nên cần thận trọng dùng ở phụ nữ có tiền sử mắc bệnh này hay các đối tượng có nguy cơ cao như béo phì, bị bệnh ưa huyết khối.

10 Thời kỳ mang thai và cho con bú

Thuốc xếp hạng vào nhóm X, chống chỉ định dùng cho phụ nữ mang thai nên không dùng cho trong thời kỳ có thai.

Phụ nữ đang cho con bú chống chỉ định dùng thuốc.

11 So sánh hiệu quả và khả năng dung nạp của Follitropin alpha và follitropin beta ở bệnh nhân thực hiện IVF-ET

Thử nghiệm ngẫu nhiên, nhóm song song, mù đơn để so sánh hiệu quả và khả năng dung nạp của hai chế phẩm FSH người tái tổ hợp (r-hFSH), follitropin-alpha và follitropin-beta, để kích thích rụng trứng nhiều ở những bệnh nhân đang thực hiện IVF-ET.

Kết quả: Không có sự khác biệt có ý nghĩa thống kê nào về bất kỳ biện pháp hiệu quả nào giữa hai chế phẩm. Tỷ lệ các tác dụng phụ toàn thân là tương đương ở cả hai nhóm. Phản ứng tại chỗ ở vị trí tiêm phổ biến hơn đáng kể và nghiêm trọng hơn với follitropin-beta so với follitropin-alpha.  Follitropin-alpha và follitropin-beta có hiệu quả tương đương nhau ở những bệnh nhân trải qua IVF-ET.

12 Bảo quản

Dạng bột nên bảo quản ở nhiệt độ 20-25ºC, tránh ánh sáng mặt trời trực tiếp. Sau khi pha với dung môi cần bảo quản nhiệt độ từ 2 – 15ºC trong 30-90 ngày.

Tránh khu vực trẻ em có thể tiếp xúc.

13 Quá liều

Chưa có báo cáo, trong trường hợp quá liều nên ngừng thuốc và cấp cứu.

14 Tài liệu tham khảo

Chuyên gia Drugbank. Follitropin. Drugbank. Truy cập ngày 23  tháng 10 năm 2024.

Chuyên gia Drugs.com. Follitropin beta. Drugs.com. Truy cập ngày 23 tháng 10 năm 2024.