Flavoxate
5 sản phẩm
Dược sĩ Hương Trà Dược sĩ lâm sàng - Đại học Y Dược Thái Nguyên
Ước tính: 1 phút đọc, Ngày đăng:
Cập nhật:
Bài viết biên soạn theo
Dược thư quốc gia Việt Nam, lần xuất bản thứ ba
Do Bộ Y Tế ban hành Quyết định số 3445/QĐ-BYT ngày 23 tháng 12 năm 2022
FLAVOXAT HYDROCLORID
Tên chung quốc tế: Flavoxate hydrochloride.
Ma ATC: G04BD02.
Loại thuốc: Thuốc chống co thắt đường tiết niệu.
1 Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén: 100 mg, 200 mg.
2 Dược lực học
Flavoxat hydroclorid là một dẫn chất của flavon có tác dụng trực tiếp chống co thắt cơ trơn (giống như Papaverin), chủ yếu trên cơ trơn đường tiết niệu và làm tăng dung tích bàng quang ở bệnh nhân có biểu hiện bàng quang tăng hoạt động. Thuốc cũng có tác dụng chống co thắt cơ trơn ruột non, túi mật, tử cung và túi tinh. Thuốc gây giãn trực tiếp cơ trơn thông qua sự ức chế phosphodiesterase, làm tăng AMP vòng. Thuốc cũng có tác dụng kháng hệ muscarinic. Flavoxat hydroclorid đặc biệt có hiệu quả trong điều trị sự tăng hoạt động bàng quang, có thể là do thuốc có tác dụng đối với cơ trơn bàng quang, nhờ đó làm tăng khả năng tiết niệu. Thuốc cũng có tác dụng kháng histamin, gây tê và giảm đau. Thuốc không có tác dụng làm giãn đồng tử và ức chế tiết nước bọt. Flavoxat không ảnh hưởng đáng kể đến chức năng tim và chức năng hô hấp.
3 Dược động học
Hấp thu: Flavoxat được hấp thu dễ dàng sau khi uống và chuyển hóa gần như ngay lập tức, với lượng lớn, thành phần có hoạt tính là acid methyl flavon carboxylic (MFCA). Sau khi uống liều đơn 200 mg và 400 mg flavoxat, hầu như không phát hiện thấy flavoxat tự do trong huyết tương. Thời gian để MFCA trong máu đạt nồng độ đinh sau khi uống 200 mg hoặc 400 mg flavoxat lần lượt là 30 - 60 phút và 2 giờ. AUC liều uống 400 mg gấp đôi liều 200 mg. Thuốc có tác dụng sau khi uống 55 phút và tác dụng mạnh nhất sau 112 phút.
Phân bố: Không rõ thuốc có phân bố vào sữa hay không.
Thải trừ: 50% của liều dùng được thải trừ qua nước tiểu trong vòng 12 giờ dưới dạng MFCA, phần lớn được thải trừ trong 6 giờ.
Chưa có dữ liệu về việc thuốc có được loại bỏ thông qua lọc máu hay không.
4 Chỉ định
Thuốc làm giảm triệu chứng của: Tiểu tiện nhiều lần, tiểu tiện khó, tiểu tiện gấp, đau bụng trên mu, tiểu tiện không tự chủ có thể xảy ra trong viêm bàng quang, viêm tuyến tiền liệt, viêm niệu đạo, viêm bàng quang niệu đạo.
Co thắt bàng quang trong các trường hợp đặt ống thông tiểu, nội soi bàng quang hoặc sau phẫu thuật đường tiết niệu dưới.
5 Chống chỉ định
Mẫn cảm với thuốc. Tắc môn vị hoặc tá tràng. Co thắt tâm vị. Chảy máu Đường tiêu hóa. Tắc ruột. Tắc nghẽn đường tiết niệu dưới, bí tiểu. nhược cơ. Glôcôm.
6 Thận trọng
Flavoxat hydroclorid có thể gây cảm giác buồn ngủ, chóng mặt và các rối loạn về mắt, nên phải sử dụng thận trọng khi lái xe và vận hành máy móc.
Dùng thận trọng ở người bệnh nghi ngờ hoặc có tăng nhãn áp. Nếu tình trạng khô miệng kéo dài trên 2 tuần, phải hỏi ý kiến bác sĩ. Phải thận trọng khi dùng cho người cao tuổi vì thuốc có hoạt tính kháng cholinergic (gây lú lẫn, táo bón, nhìn mờ, nhịp tim nhanh). Vì Độ thanh thải qua thận của chất chuyển hóa có hoạt tính chiếm hơn 50% liều dùng nên dược động học của thuốc thay đổi đáng kể ở bệnh nhân suy thận. Do đó cần thận trọng ở bệnh nhân suy thận. Sự an toàn và hiệu quả của flavoxat hydroclorid không được xác định ở trẻ em dưới 12 tuổi nên không dùng cho trẻ em ở nhóm tuổi này.
7 Thời kỳ mang thai
Chưa có nghiên cứu đầy đủ trên phụ nữ mang thai. Tránh dùng flavoxat hydroclorid cho phụ nữ trong thời kỳ mang thai trừ khi thật cần thiết.
8 Thời kỳ cho con bú
Phải sử dụng thận trọng flavoxat hydroclorid cho phụ nữ đang cho con bú vì không biết flavoxat hydroclorid có bài tiết vào sữa mẹ hay không.
9 Tác dụng không mong muốn (ADR)
Thường gặp
TKTW: buồn ngủ.
Tiêu hóa: khô miệng và họng.
Ít gặp
TKTW: khó tập trung, chóng mặt, nhức đầu, sốt cao, mệt mỏi, cảm xúc không ổn định.
Tim mạch: nhịp tim nhanh, đánh trống ngực.
Tiêu hóa: táo bón, buồn nôn, nôn, đau dạ dày.
Sinh dục - tiết niệu: khó tiểu tiện.
Mắt rối loạn điều tiết mắt, nhìn mờ.
Khác: tăng ra mồ hôi.
Hiếm gặp
TKTW: lú lẫn (đặc biệt ở người cao tuổi).
Da: phản ứng quá mẫn (mày đay, ban).
Mắt: tăng nhãn áp.
Huyết học: giảm bạch cầu (viêm họng và sốt), tăng bạch cầu ưa acid.
Hướng dẫn cách xử trí ADR
Khi thấy tác dụng phụ đối với TKTW và hệ tim mạch, cần ngừng dùng thuốc ngay, xử trí kịp thời để duy trì các chức năng sống.
10 Liều lượng và cách dùng
10.1 Cách dùng
Flavoxat hydroclorid được dùng uống với nước, tuy nhiên để giảm kích ứng dạ dày, phòng nôn có thể uống thuốc cùng với thức ăn hoặc sữa. Nếu có nhiễm khuẩn đường tiết niệu, hãy áp dụng liệu pháp kháng khuẩn thích hợp.
10.2 Liều dùng
Người lớn và trẻ em trên 12 tuổi: Uống 100 - 200 mg/lần, ngày 3 - 4 lần. Giảm liều khi các triệu chứng được cải thiện.
11 Tương tác thuốc
Tăng tác dụng độc tính: Flavoxat hydroclorid có thể làm tăng nồng độ tác dụng của các thuốc kháng cholinergic, các cannabinoid và Kali clorid. Nồng độ tác dụng của flavoxat hydroclorid có thể tăng lên do pramlintid.
Giảm tác dụng: Flavoxat hydroclorid có thể làm giảm nồng độ/tác dụng của các thuốc ức chế acetylcholinesterase (ở TKTW), secretin. Nồng độ tác dụng của flavoxat hydroclorid có thể bị giảm do các thuốc ức chế acetylcholinesterase (ở TKTW).
Ethanol: Tránh dùng đồng thời thuốc cùng Ethanol vì có thể làm tăng ức chế TKTW.
12 Quá liều và xử trí
Triệu chứng: Gây tác dụng kháng cholinergic với các dấu hiệu sau: cử động vụng về hoặc lảo đảo, chóng mặt nặng, cảm thấy rất buồn ngủ, sốt; đỏ bừng hoặc đỏ mặt; ảo giác; hơi thở ngắn hoặc rối loạn hô hấp; sự kích thích khác thường, tình trạng kích động, bồn chồn hoặc dễ bị kích thích.
Xử trí: Làm giảm hấp thu: Gây nôn hoặc rửa dạ dày với Dung dịch acid tanic 4% hoặc dùng than hoạt. Điều trị đặc hiệu: Dùng liều nhỏ barbiturat tác dụng ngắn (100 mg thiopental natri) hoặc benzodiazepin, hoặc thụt (bơm) vào trực tràng 100 – 200 ml dung dịch cloral hydrat 2%, để kiềm chế sự kích thích. Nếu cần thiết thì thực hiện thông khí nhân tạo với oxygen khi có sự ức chế hô hấp.
Cập nhật lần cuối: 2021.