Finerenone

Tên chung: Finerenone

Mã ATC: C03DA05

Nhóm thuốc: Thuốc đối kháng thụ thể aldosterone.

1 Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén uống (10 mg; 20 mg; 40 mg).

2 Dược lực học

Cơ chế: Finerenone hoạt động như một chất đối kháng thụ thể mineralocorticoid không steroid (nsMRA), có khả năng chọn lọc và mạnh mẽ ngăn chặn sự hoạt hóa quá mức của thụ thể mineralocorticoid ở tim và thận. Thụ thể này được hoạt hóa bởi aldosterone và cortisol, đồng thời tham gia điều hòa quá trình phiên mã gen. Finerenone ức chế quá trình tái hấp thu natri qua trung gian MR và tình trạng hoạt hóa quá mức MR ở cả mô biểu mô, chẳng hạn như thận, và mô không thuộc biểu mô, chẳng hạn như tim và mạch máu. Hoạt hóa quá mức MR được cho là có liên quan đến quá trình xơ hóa và viêm. Finerenone có hiệu lực và độ chọn lọc cao đối với MR, đồng thời hầu như không có ái lực đáng kể với các thụ thể androgen, Progesterone, estrogen và glucocorticoid.

Dược lực:

• Trong nghiên cứu FIDELIO-DKD, một nghiên cứu đa trung tâm, ngẫu nhiên, mù đôi, có đối chứng với giả dược ở người trưởng thành mắc bệnh thận mạn liên quan đến đái tháo đường type 2, finerenone giúp giảm 31% tỷ số albumin/creatinin niệu (UACR) sau khi hiệu chỉnh theo giả dược tại tháng thứ 4, với khoảng tin cậy 95% là 29%-34%. Hiệu quả này được duy trì ổn định trong suốt thời gian nghiên cứu. Ở bệnh nhân điều trị bằng Finerenone, huyết áp tâm thu trung bình giảm khoảng 3 mmHg và huyết áp tâm trương giảm 1-2 mmHg sau tháng đầu tiên, sau đó duy trì tương đối ổn định. 
• Trong nghiên cứu FINE-ONE, FINE-ONE là nghiên cứu pha III, ngẫu nhiên, mù đôi, đối chứng giả dược, thực hiện trên 242 bệnh nhân mắc bệnh thận mạn tính và đái tháo đường type 1 tại hơn 80 trung tâm ở 9 quốc gia. Kết quả cho thấy finerenone dùng cùng điều trị tiêu chuẩn giúp giảm UACR khoảng 25% sau 6 tháng so với giả dược. Có 68,1% bệnh nhân dùng finerenone đạt mức giảm UACR ít nhất 30%, so với 46,6% ở nhóm giả dược. Mức độ giảm UACR này có liên quan đến khả năng làm chậm tiến triển bệnh thận. Hồ sơ an toàn của finerenone nhìn chung phù hợp với các dữ liệu trước đây trên bệnh nhân bệnh thận mạn tính kèm đái tháo đường type 2.

3 Dược động học

3.1 Hấp thu

Finerenone được hấp thu hoàn toàn sau khi uống nhưng trải qua quá trình chuyển hóa bước đầu, khiến Sinh khả dụng tuyệt đối đạt khoảng 44%. 

Nồng độ đỉnh trong huyết tương (Cmax) đạt được sau khoảng 0,5-1,25 giờ dùng thuốc.

Thức ăn giàu chất béo và năng lượng không gây ảnh hưởng có ý nghĩa lâm sàng đến AUC của finerenone.

3.2 Phân bố

Thể tích phân bố ở trạng thái ổn định (Vss) của finerenone là 52,6 L. 

Theo nghiên cứu in vitro, khoảng 92% finerenone gắn kết với protein huyết tương, chủ yếu là Albumin huyết thanh.

3.3 Chuyển hóa

Finerenone được chuyển hóa chủ yếu qua CYP3A4, chiếm khoảng 90%, và một phần nhỏ qua CYP2C8, khoảng 10%, tạo thành các chất chuyển hóa không có hoạt tính.

3.4 Thải trừ

Thời gian bán thải cuối của finerenone khoảng 2-3 giờ, với Độ thanh thải toàn thân khoảng 25 L/giờ.

Khoảng 80% liều dùng được thải trừ qua nước tiểu, trong đó dưới 1% ở dạng không biến đổi. Khoảng 20% được bài tiết qua phân, với dưới 0,2% ở dạng không biến đổi.

4 Chỉ định

Năm 2021, Cục Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ (FDA) đã phê duyệt Finerenone để điều trị cho người trưởng thành mắc bệnh thận mãn tính (CKD) liên quan đến đái tháo đường type 2. Thuốc giúp làm giảm nguy cơ suy giảm chức năng thận liên tục (giảm eGFR kéo dài), bệnh thận giai đoạn cuối, tử vong do tim mạch, nhồi máu cơ tim không gây tử vong và nhập viện do suy tim.

Năm 2026, Cục Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ (FDA) đã phê duyệt Finerenone để điều trị cho người trưởng thành mắc bệnh thận mãn tính (CKD) liên quan đến đái tháo đường type 1. Thuốc giúp giảm tỷ lệ albumin niệu trên creatinine niệu (UACR), dự kiến ​​sẽ làm giảm nguy cơ suy giảm tốc độ lọc cầu thận ước tính (eGFR) kéo dài và bệnh thận giai đoạn cuối.

Ngoài ra, finerenone còn được dùng cho người trưởng thành bị suy tim với phân suất tống máu thất trái (LVEF) từ 40% trở lên. Mục tiêu điều trị là giảm nguy cơ tử vong do nguyên nhân tim mạch, phải cấp cứu hoặc nhập viện vì suy tim.

5 Chống chỉ định

Mẫn cảm với Finerenone.

Điều trị đồng thời với các chất ức chế CYP450 3A4 mạnh.

Suy tuyến thượng thận.

6 Thận trọng

Tính an toàn và hiệu quả chưa được xác định ở bệnh nhân dưới 18 tuổi. Vì vậy không sử dụng.

Finerenone  có thể gây tăng Kali máu, đặc biệt ở bệnh nhân suy giảm chức năng thận, có nồng độ kali nền cao hoặc các yếu tố nguy cơ khác. Trước khi điều trị, cần kiểm tra kali huyết thanh và eGFR. Không bắt đầu dùng thuốc nếu kali huyết thanh >5,0 mEq/L. 

Trong quá trình điều trị, cần theo dõi kali định kỳ và điều chỉnh liều phù hợp. Bệnh nhân có nguy cơ cao, bao gồm người dùng thuốc làm giảm bài tiết hoặc làm tăng kali máu, có thể cần được theo dõi thường xuyên hơn.

7 Thời kỳ mang thai và cho con bú

Chưa có nghiên cứu đầy đủ. Không khuyến cáo sử dụng trong giai đoạn này.

8 Tác dụng không mong muốn (ADR)

8.1 Rất thường gặp (≥10%)

Tăng nồng độ kali.

8.2 Thường gặp (1%-10%)

Hạ huyết áp, bao gồm giảm huyết áp tâm thu hoặc tâm trương.

Ngứa.

Thiếu máu.

Hạ natri máu.

Tăng acid uric máu.

Giảm eGFR hoặc mức lọc cầu thận.

Tăng creatinin huyết thanh.

Suy giảm chức năng thận, suy thận hoặc tổn thương thận cấp.

8.3 Hiếm gặp (0,1%-1%)

Giảm nồng độ hemoglobin.

8.4 Tần suất chưa được xác định

Giảm huyết áp tâm thu hoặc huyết áp tâm trương.

Chóng mặt.

Ngất.

Giảm hematocrit.

Té ngã.

8.5 Phản ứng được ghi nhận sau khi thuốc lưu hành

Phát ban.

Mề đay.

Phù mạch.

9 Liều lượng - Cách dùng

9.1 Liều lượng

Người lớn

Người lớn mắc bệnh thận mạn tính kèm theo đái tháo đường type 2, tyoe 1:

Liều khởi đầu:

• Đối với tốc độ lọc cầu thận ước tính (eGFR) ít nhất 60 mL/min/1,73 m2: 20mg/lần/ngày.
• Đối với eGFR từ 25 đến dưới 60 mL/min/1,73 m2: 10mg/lần/ngày.

Liều đích: 20mg/lần/ngày.

Người lớn mắc suy tim:

Liều khởi đầu:

• Đối với tốc độ lọc cầu thận ước tính (eGFR) ít nhất 60 mL/min/1,73 m2: 20mg/lần/ngày.
• Đối với eGFR từ 25 đến dưới 60 mL/min/1,73 m2: 10mg/lần/ngày.

Liều đích:

• Đối với eGFR ít nhất 60 mL/min/1,73 m2 khi bắt đầu điều trị: 40mg/lần/ngày.
• Đối với eGFR từ 25 đến dưới 60 mL/min/1,73 m2 khi bắt đầu điều trị: 20mg/lần/ngày.

Nên đo nồng độ kali huyết thanh và eGFR sau 4 tuần kể từ khi bắt đầu điều trị và điều chỉnh liều. Với eGFR dưới 25 mL/min/1.73 m² : không khuyến cáo bắt đầu điều trị.

Trẻ em

Tính an toàn và hiệu quả chưa được xác định ở bệnh nhân dưới 18 tuổi.

Điều chỉnh liều lượng thận

Liều khởi đầu:

• Đối với eGFR ít nhất 60 mL/min/1.73 m2: 20mg/lần/ngày.
• Đối với eGFR từ 25 đến dưới 60 mL/min/1.73 m2: 10mg/lần/ngày.
• Đối với eGFR dưới 25 mL/min/1.73 m2: Không khuyến cáo sử dụng.

Điều chỉnh liều lượng thuốc cho gan

• Suy giảm chức năng gan nhẹ hoặc trung bình (Child-Pugh A hoặc B): Không cần điều chỉnh.
• Suy giảm chức năng gan nặng (Child-Pugh C): Không khuyến nghị.

9.2 Cách dùng

Finerenone được dùng bằng đường uống.

10 Tương tác thuốc

Finerenone là chất nền của CYP3A4.

Chất ức chế CYP3A4 mạnh: Chống chỉ định dùng đồng thời với Finerenone vì có thể làm tăng mạnh nồng độ finerenone và tăng nguy cơ phản ứng có hại. Trong quá trình điều trị, nên tránh ăn Bưởi và uống nước ép bưởi vì chúng ảnh hưởng đến cùng một loại enzyme và có thể làm tăng nồng độ finerenone.

•  Các chất này bao gồm nefazodone, Clarithromycin, Itraconazole, Ketoconazole, posaconazole, Voriconazole, Ritonavir, lopinavir/ritonavir và cobicistat.

Chất ức chế CYP3A4 vừa hoặc yếu: Có thể làm tăng nồng độ finerenone. Cần theo dõi kali huyết thanh và điều chỉnh liều khi cần.

• Các chất này bao gồm amiodarone, Erythromycin, Fluconazole, Diltiazem, Verapamil và conivaptan.

Chất cảm ứng CYP3A4 mạnh hoặc vừa: Có thể làm giảm nồng độ finerenone, từ đó làm giảm hiệu quả điều trị. Nên tránh phối hợp.

Thuốc ảnh hưởng đến nồng độ kali huyết thanh: Cần theo dõi thường xuyên nồng độ kali huyết thanh ở bệnh nhân dùng finerenone đồng thời với các thuốc hoặc sản phẩm bổ sung có thể làm tăng kali huyết, chẳng hạn như thuốc lợi tiểu giữ kali hoặc chất bổ sung kali.

11 Quá liều và xử trí

11.1 Quá liều

Biểu hiện thường gặp nhất của quá liều là tăng kali máu.

11.2 Xử trí

Trong trường hợp nghi ngờ quá liều, hãy ngừng điều trị bằng Finerenone ngay lập tức. Nếu xuất hiện tăng kali máu, cần tiến hành điều trị theo phác đồ chuẩn.

Finerenone khó có thể được loại bỏ hiệu quả bằng phương pháp lọc máu do tỷ lệ liên kết với protein huyết tương của nó vào khoảng 90%.

12 FINERENONE - “VŨ KHÍ MỚI” BẢO VỆ THẬN Ở BỆNH NHÂN ĐÁI THÁO ĐƯỜNG

***Biên soạn bởi Trung tâm Nội tiết và Chuyển hoá, Bệnh viện Bạch Mai

Tổn thương thận là một biến chứng phổ biến ở các BN ĐTĐ, nó không chỉ dẫn đến suy thận mà còn làm tăng nguy cơ bị các biến cố tim mạch và tử vong. Vì vậy, bảo vệ thận cần được xem là một mục tiêu quan trọng trong điều trị ĐTĐ. Hiện ở Việt Nam đã có 4 thuốc được coi là trụ cột bảo vệ thận ở người bệnh ĐTĐ là (1) thuốc huyết áp ức chế men chuyển/chẹn thụ thể angiotensin; (2) thuốc mỡ máu statin; (3) thuốc đái đường ức chế SGLT-2; và (4) thuốc đái đường GLP-1 RA (Semaglutide). Gần đây có thêm thuốc đối kháng thụ thể mineralocorticoid không steroid - Finerenone được chứng minh có hiệu quả tốt và đã được FDA Hoa Kỳ chấp thuận là trụ cột thứ 5 để bảo vệ thận ở BN ĐTĐ cả típ 1 và típ 2.

12.1 Thuốc Finerenone có gì đặc biệt?

• Ở BN ĐTĐ, tổn thương thận không chỉ liên quan đến đường huyết và huyết áp mà còn liên quan đến tình trạng hoạt hóa quá mức thụ thể mineralocorticoid tại thận và tim. Finerenone giúp ức chế có chọn lọc thụ thể này, từ đó hướng tới giảm tổn thương thận và nguy cơ tim mạch.

• Nhiều Bác sĩ và BN ĐTĐ quan niệm thận tốt là creatinin hoặc mức lọc cầu thận (eGFR) bình thường. Tuy nhiên một chỉ dấu đặc biệt quan trọng trong theo dõi bệnh thận do ĐTĐ là tỷ lệ albumin/creatinin niệu (UACR). UACR càng cao thường phản ánh nguy cơ bệnh thận tiến triển càng lớn; giảm UACR là một trong những mục tiêu quan trọng trong chiến lược bảo vệ thận. Vì vậy, người bệnh ĐTĐ cần được kiểm tra UACR và eGFR định kỳ để phát hiện sớm bệnh thận và đánh giá nguy cơ tiến triển.

• Finerenone mở thêm một hướng tiếp cận: không chỉ kiểm soát đường huyết và huyết áp mà còn tác động trực tiếp vào một cơ chế bệnh sinh quan trọng của tổn thương thận.

12.2 Chỉ định

Finerone được chỉ định để bảo vệ thận ở BN ĐTĐ típ 2 từ tháng 7/ 2021: Ở BN ĐTĐ típ 2 kèm bệnh thận mạn, các nghiên cứu lớn như FIDELIO-DKD và FIGARO-DKD đã cung cấp bằng chứng về lợi ích của finerenone đối với các kết cục thận và tim mạch. Đó là cơ sở để finerenone được FDA chấp thuận để làm giảm nguy cơ:

• Suy giảm mức lọc cầu thận ước tính kéo dài;

• Bệnh thận giai đoạn cuối;

• Tử vong do tim mạch;

• Nhồi máu cơ tim không tử vong;

• Nhập viện vì suy tim.

Finerenone vừa được FDA chấp thuận cho điều trị để bảo vệ thận ở BN ĐTĐ típ 1 vào ngày 17/ 9/ 2026

• Cơ sở chính là từ FINE-ONE - nghiên cứu pha III trên 242 người trưởng thành mắc ĐTĐ típ1 và bệnh thận mạn. BN được dùng finerenone 10 hoặc 20 mg mỗi ngày hoặc giả dược, bên cạnh điều trị tiêu chuẩn. Kết quả cho thấy sau 6 tháng: Finerenone làm giảm UACR 28% so với giả dược, với hiệu quả đã được ghi nhận từ tháng thứ 3 và duy trì đến tháng thứ 6.

• Dựa trên những dữ liệu này, FDA đã chấp thuận finerenone để giảm UACR ở người trưởng thành mắc bệnh thận mạn liên quan đến ĐTĐ típ1, với kỳ vọng làm giảm nguy cơ suy giảm eGFR kéo dài và bệnh thận giai đoạn cuối.

12.3 Ý nghĩa của việc FDA phê duyệt thuốc đối kháng thụ thể mineralocorticoid - Finerenone

• Khoảng 20–30% số BN ĐTĐ típ 1 tại Hoa Kỳ đồng thời mắc bệnh thận mạn, làm gia tăng nguy cơ bệnh thận tiến triển và suy thận.

• Việc FDA phê duyệt finerenone nhằm làm giảm tỷ lệ UACR, qua đó được kỳ vọng làm chậm tiến triển bệnh thận mạn ở người trưởng thành mắc bệnh thận mạn liên quan đến ĐTĐ típ 1, có ý nghĩa rất quan trọng vì đây là thuốc đầu tiên được chứng minh đối với bệnh thận mạn do ĐTĐ típ 1 trong hơn 30 năm qua.

• Finerenone cũng được phê duyệt để làm giảm nguy cơ suy giảm mức lọc cầu thận ước tính (eGFR) kéo dài, bệnh thận giai đoạn cuối, tử vong do tim mạch, nhồi máu cơ tim không tử vong và nhập viện vì suy tim ở người trưởng thành mắc bệnh thận mạn liên quan đến ĐTĐ típ 2.

• Ngoài ra, finerenone được phê duyệt để làm giảm nguy cơ tử vong do tim mạch, nhập viện vì suy tim và các lần khám cấp cứu do suy tim ở người trưởng thành mắc suy tim với phân suất tống máu thất trái (LVEF) ≥40%.

12.4 Những lưu ý khi điều trị Finerenone

• Finerenone không phải là thuốc “dùng càng nhiều càng tốt”. Cần lưu ý tác dụng phụ tăng kali máu. Trong nghiên cứu FINE-ONE, tăng kali máu được ghi nhận ở 10,1% BN dùng finerenone so với 3,3% ở nhóm giả dược; tỷ lệ phải ngừng thuốc do tăng kali máu lần lượt là 1,7% và 0%.

• Vì vậy, trước khi bắt đầu điều trị cần kiểm tra kali máu và eGFR, đồng thời tiếp tục theo dõi kali định kỳ trong quá trình điều trị. Không nên bắt đầu finerenone khi kali máu >5 mEq/L.

• Ngoài ra, cần lưu ý các tương tác thuốc, đặc biệt với các thuốc ức chế mạnh CYP3A4; việc sử dụng đồng thời bị chống chỉ định theo thông tin kê đơn được cung cấp.

12.5 Thông điệp dành cho người bệnh

• ĐTĐ và bệnh thận mạn thường tiến triển âm thầm. Đừng chờ đến khi creatinin tăng mới quan tâm đến thận. Finerenone mở ra thêm một lựa chọn trong chiến lược bảo vệ thận và tim mạch ở người bệnh ĐTĐ có bệnh thận mạn. Nhưng “vũ khí” hiệu quả nhất vẫn là phát hiện sớm tổn thương thận, điều trị đúng đối tượng và theo dõi người bệnh một cách toàn diện.

• Thông tin quan trong là thuốc Finerenone (Kerendia) của Công ty Bayer sắp có mặt tại thị trường Việt Nam.

13 Tài liệu tham khảo

1. Chuyên gia Drugs. Finerenone. Drugs.com. Truy cập ngày 21 tháng 9 năm 2026.
2. Chuyên gia Drugs. Kerendia. Drugs.com. Truy cập ngày 21 tháng 9 năm 2026.
3. Chuyên gia FDA. KERENDIA (finerenone) tablets, for oral use. accessdata.fda.gov. Truy cập ngày 21 tháng 9 năm 2026.