Etripamil

Tên chung: Etripamil

Mã ATC: C08DA03

Nhóm thuốc: Thuốc chẹn kênh canxi, Thuốc chống loạn nhịp tim nhóm IV

1 Dạng thuốc và hàm lượng

Thuốc xịt mũi 70 mg/thiết bị.

2 Dược lực học

Cơ chế hoạt động: Etripamil là thuốc ức chế dòng ion Canxi loại L (thuốc chẹn kênh chậm hoặc chất đối kháng ion canxi). Thuốc hoạt động bằng cách giảm lượng canxi đi vào các tế bào nút nhĩ thất, làm chậm dẫn truyền và phá vỡ vòng tái nhập gây ra nhịp nhanh kịch phát trên thất (PSVT), giúp khôi phục nhịp xoang bình thường ở bệnh nhân mắc hội chứng nhịp nhanh kịch phát trên thất.

Dược lực học:

• Điện sinh lý tim: Etripamil 70 mg dùng qua đường mũi làm kéo dài khoảng PR khoảng 8-10% sau khoảng 5 phút. Tác dụng này giảm dần sau khi thuốc đạt nồng độ đỉnh và thường xuống dưới mức 8-10% trong vòng 25-50 phút. Trong nghiên cứu NODE-103, mức tăng tối đa trung bình của khoảng PR là khoảng 13% sau một liều 70 mg và 20% sau hai liều 70 mg. Ở liều gấp 1-2 lần liều điều trị tối đa khuyến cáo, etripamil không làm kéo dài khoảng QTc.
• Huyết động học: Ở bệnh nhân được gây nhịp nhanh trên thất trong phòng điện sinh lý, mức giảm huyết áp tâm thu tối đa khoảng 3 mmHg với liều 70 mg, 17 mmHg với 105 mg và 21 mmHg với 140 mg. Không ghi nhận giảm huyết áp ở liều 35 mg.

3 Dược động học

3.1 Hấp thu

Sau khi dùng etripamil 70 mg qua đường mũi, thời gian trung bình đạt nồng độ đỉnh (Tmax) khoảng 7 phút sau liều đầu tiên và khoảng 13 phút sau liều thứ hai.

3.2 Phân bố

Thể tích phân bố biểu kiến trung bình của etripamil khoảng 2.200-3.500 L, cho thấy thuốc phân bố rộng trong cơ thể. 

Tỷ lệ gắn với protein huyết tương khoảng 50%.

3.3 Chuyển hóa

Etripamil được chuyển hóa qua nhiều con đường như thủy phân, khử methyl, khử N-alkyl, oxy hóa, glucuronid hóa và liên hợp Taurine. 

Thuốc chủ yếu được chuyển hóa bởi các esterase trong máu và tại gan, trong đó CYP3A4 và CYP3A5 đóng vai trò quan trọng.

3.4 Thải trừ

Nồng độ etripamil giảm khoảng 60% so với Cmax sau 25 phút và khoảng 80% sau 60 phút. Sau đó, thuốc được thải trừ chậm hơn với thời gian bán thải khoảng 2,5 giờ. 

Khoảng 29% liều được thu hồi trong nước tiểu, 26% trong phân và phần còn lại chủ yếu trên khăn giấy ở mũi và mặt. Khoảng 71% tổng liều được thu hồi trong vòng 7-10 ngày.

4 Chỉ định

Etripamil được chỉ định để điều trị các cơn nhịp tim nhanh trên thất kịch phát (PSVT), một tình trạng tim đập nhanh bất thường ở người lớn.

Các triệu chứng có thể bao gồm:

• Nhịp tim nhanh đột ngột
• Đánh trống ngực
• Chóng mặt
• Khó thở hay khó chịu ở ngực

Thuốc xịt mũi Etripamil (etripamil) đã được Cơ quan Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ (FDA) phê duyệt vào ngày 12 tháng 12 năm 2025.

5 Chống chỉ định

Mẫn cảm với Etripamil.

Suy tim - Phân loại II đến IV theo Hiệp hội Tim mạch New York (NYHA).

Hội chứng Wolff-Parkinson-White (WPW), hội chứng Lown-Ganong-Levine (LGL), hoặc biểu hiện tiền kích thích (sóng delta) trên điện tâm đồ 12 chuyển đạo (ECG).

Hội chứng suy nút xoang mà không có máy tạo nhịp tim vĩnh viễn.

Block nhĩ thất độ 2 (AV Mobitz 2) hoặc block nhĩ thất độ cao hơn.

6 Thận trọng

Thuốc có thể gây chóng mặt hoặc ngất do ảnh hưởng đến huyết áp, nhịp tim và dẫn truyền tim, đặc biệt ở người có tiền sử ngất, blốc nhĩ thất, rối loạn nút xoang hoặc nguy cơ mất ổn định huyết động. Trong thử nghiệm lâm sàng, khoảng 0,4% bệnh nhân bị hạ huyết áp đáng kể.

Khi dùng thuốc, bệnh nhân nên ở tư thế ngồi và tại nơi hạn chế nguy cơ té ngã. Nếu xảy ra ngất, đặt bệnh nhân nằm ngửa và điều trị hỗ trợ.

7 Thời kỳ mang thai và cho con bú

Thời kỳ mang thai: Chưa có đủ dữ liệu về việc sử dụng Etripamil ở phụ nữ mang thai để xác định nguy cơ dị tật bẩm sinh, sảy thai hoặc các biến cố bất lợi cho mẹ và thai nhi. Nghiên cứu trên động vật không ghi nhận bằng chứng gây dị tật thai ở các mức phơi nhiễm được khảo sát. Nguy cơ trên người hiện chưa được xác định. 

Thời kỳ cho con bú: Chưa rõ etripamil có bài tiết vào sữa mẹ hay ảnh hưởng đến trẻ bú mẹ.  Do nguy cơ gây hạ huyết áp và nhịp tim chậm ở trẻ, phụ nữ nên ngừng cho bú, vắt và bỏ sữa trong vòng 12 giờ sau khi dùng Etripamil.

8 Tác dụng không mong muốn (ADR)

8.1 Rất thường gặp (≥10%)

Khó chịu ở mũi

Nghẹt mũi

Chảy nước mũi

8.2 Thường gặp (1% đến 10%)

Kích ứng cổ họng

Đau vùng hầu họng

Chảy máu cam/chảy máu mũi

8.3 Hiếm gặp (0,1% đến 1%)

Hạ huyết áp có ý nghĩa lâm sàng

8.4 Tần suất chưa được báo cáo

Chảy nước mắt

Ho đường hô hấp trên

Hắt hơi

9 Liều lượng - Cách dùng

9.1 Liều lượng

Xịt càng sớm càng tốt sau khi các triệu chứng PSVT bắt đầu xuất hiện.

Mỗi thiết bị chứa 1 liều 70 mg gồm 2 lần xịt (1 lần xịt vào mỗi lỗ mũi). Không cần thử hoặc mồi trước khi sử dụng.

Ngồi thẳng lưng, đưa thiết bị xịt etripamil vào một bên mũi và xịt một lần bằng cách ấn mạnh và nhanh cần gạt lên hết cỡ rồi thả ra. Hít thở nhẹ nhàng.

Thực hiện tương tự với lỗ mũi còn lại. Giữ thẳng đầu trong 10 phút.

Nếu sau 10 phút mà vẫn còn triệu chứng, hãy xịt liều thứ hai (1 lần xịt vào mỗi bên mũi).

Hãy nằm xuống nếu bạn cảm thấy chóng mặt hoặc choáng váng sau khi dùng etripamil.

Không sử dụng quá 2 liều 140mg trong vòng 24 giờ.

9.2 Cách dùng

Không được uống. Etripamil dạng xịt mũi chỉ dùng để xịt vào mũi.

10 Tương tác thuốc

Nghiên cứu lâm sàng và các phương pháp tiếp cận dựa trên mô hình

Thuốc ức chế nhịp tim và co bóp cơ tim: Etripamil được sử dụng an toàn cho bệnh nhân đang dùng thuốc chẹn beta hoặc thuốc chẹn kênh canxi. Trong nghiên cứu RAPID, 107 (42%) bệnh nhân đang dùng thuốc chẹn beta và 81 (32%) bệnh nhân đang dùng thuốc chẹn kênh canxi.

Nghiên cứu trong ống nghiệm

Các enzyme Cytochrome P450 (CYP) : Etripamil là chất nền của CYP3A4 và CYP3A5. Etripamil ức chế CYP2D6, CYP3A4 và CYP2C9 nhưng không ức chế CYP2B6 hoặc CYP2C8. Etripamil không gây cảm ứng CYP1A2, CYP2B6 hoặc CYP3A4.

Hệ thống vận chuyển : Etripamil là chất nền của P-gp và OATP1B1, nhưng không phải của BCRP, OATP1B3, OCT1, OCT2, OAT1, OAT3, MATE1 và MATE2-K. Etripamil ức chế P-gp và MATE1, nhưng không ức chế BCRP, BSEP, MATE2-K, OAT1, OAT3, OATP1B1, OATP1B3, OCT1 và OCT2.

11 Quá liều và xử trí

11.1 Quá liều

Quá liều etripamil có thể gây giãn mạch ngoại biên, hạ huyết áp, nhịp tim nhanh phản xạ, (Blốc) nhĩ thất hoặc ngừng tim.

11.2 Xử trí

Điều trị chủ yếu là hỗ trợ, có thể gồm truyền dịch, thuốc co mạch, canxi, kích thích beta-adrenergic hoặc đặt máy tạo nhịp khi cần. Nếu ngừng tim, tiến hành hồi sức tim phổi theo quy trình thông thường.

Chưa rõ etripamil có thể được loại bỏ bằng lọc máu hay không.

12 Tài liệu tham khảo

1. Chuyên gia Drugs. Etripamil nasal. Drugs.com. Truy cập ngày 24 tháng 8 năm 2026.
2. Chuyên gia Drugbank. Etripamil. Drugbank. Truy cập ngày 24 tháng 8 năm 2026.
3. Chuyên gia FDA. FDA approves drug for type of abnormally fast heart rhythm. fda.gov. Truy cập ngày 24 tháng 4 năm 2026.