Etonogestrel
1 sản phẩm
Dược sĩ Cẩm Tú Dược sĩ lâm sàng
Ước tính: 2 phút đọc, Ngày đăng:
Cập nhật:
Etonogestrel là chất chuyển hóa mang hoạt tính của Desogestrel có tác dụng ngăn ngừa việc mang thai cho phụ nữ. Trong bài viết này, Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy (trungtamthuoc.com) xin gửi tới quý bạn đọc các thông tin về Etonogestrel.
1 Etonogestrel là gì?
Tên chung quốc tế: Etonogestrel.
Công thức hoá học: C22 H28O2.
.jpg)
2 Dược lý và cơ chế tác dụng
Etonogestrel đạt được hiệu quả điều trị bằng cách ức chế khả năng sinh sản bằng cách làm giảm sự giải phóng hormone luteinizing, một trong những hormone sinh sản quan trọng nhất đối với sự rụng trứng. Đồng thời, etonogestrel được biết là làm tăng độ nhớt của chất nhầy cổ tử cung cản trở quá trình di chuyển của tinh trùng và làm thay đổi lớp lót trong tử cung để ngăn trứng đã thụ tinh làm tổ trong nội mạc tử cung. Hay có thể hiểu cơ chế hoạt động của Etonogestrel là gắn kết với ái lực cao với các thụ thể progesteron và estrogen ở các cơ quan đích. Từ các cơ quan đích, chúng bao gồm đường sinh dục nữ, tuyến vú, vùng dưới đồi và tuyến yên. Sau khi bị ràng buộc, loại thuốc này thay đổi quá trình tổng hợp các protein khác nhau, theo thứ tự làm giảm mức độ hormone giải phóng gonadotropin và hormone luteinizing.
Trong các thử nghiệm lâm sàng, etonogestrel được cấy vào cơ thể và được báo cáo là tránh được 100% trường hợp mang thai trong khoảng thời gian ba năm. Khi que cấy được lấy ra, thời gian bình thường được thiết lập lại trong vòng 90 ngày ở 91% số người. Khả năng sinh sản được thiết lập nhanh chóng với 20 ca mang thai được báo cáo trong vòng 3 tháng sau khi tháo que cấy.
Que cấy etonogestrel phóng thích 40 mcg etonogestrel mỗi ngày và chúng thường mang lại hiệu quả tránh thai liên tục trong 3 năm. Khi thực hiện cấy ghép, tỷ lệ thất bại được báo cáo là 0,1%. Một số tác dụng ngoài tránh thai là cải thiện tình trạng Đau Bụng Kinh. Tất cả dữ liệu của etonogestrel đến từ bệnh nhân từ 80-130% khối lượng cơ thể.
3 Dược động học
Sử dụng etonogestrel qua đường âm đạo được biết là được hấp thu đáng kể qua biểu mô âm đạo nhưng không làm tăng nồng độ etonogestrel trong nước tiểu. Mặt khác, dùng đường uống được hấp thu trong Đường tiêu hóa và trải qua quá trình chuyển hóa lần đầu.
Khi etonogestrel được tiêm dưới da, nó được hấp thu nhanh chóng vào máu và có Sinh khả dụng là 82%. Người ta báo cáo rằng que cấy giải phóng khoảng 60 mcg mỗi ngày trong 3 tháng đầu tiên và sau đó giảm đều đặn đạt đến nồng độ 30 mcg vào cuối năm thứ 2.
Thể tích phân bố biểu kiến của etonogestrel vào khoảng 201 L.
Etonogestrel liên kết cao với protein huyết tương chủ yếu là Albumin, sau đó là globulin liên kết với hormone giới tính. Dạng liên kết với protein của etonogestrel chiếm khoảng 96-99% liều dùng.
Etonogestrel được chuyển hóa nhiều ở gan nhờ tác dụng của isoenzym cytochrom 3A4 chủ yếu do có mặt các phản ứng hydroxyl hóa, liên hợp sulfat và liên hợp glucuronid.
Việc đào thải etonogestrel và các chất chuyển hóa của nó chủ yếu được thực hiện qua thận.
Thời gian bán thải của etonogestrel được báo cáo là 25 giờ, điều này cho thấy tác dụng tránh thai có thể đảo ngược.
Giải tỏa: Tốc Độ thanh thải của etonogestrel được báo cáo là 7,5 L/h.
4 Công dụng và chỉ định
Etonogestrel được chỉ định để phòng tránh có thai cho phụ nữ.
5 Chống chỉ định
Quá mẫn cảm với etonogestrel hoặc bất kỳ thành phần nào của công thức; ung thư vú (đã biết, nghi ngờ hoặc tiền sử cá nhân); ung thư nhạy cảm với proestin (hiện tại hoặc có tiền sử); khối u gan (lành tính hoặc ác tính) hoặc bệnh gan đang hoạt động; mang thai (đã biết hoặc nghi ngờ); huyết khối hoặc rối loạn thuyên tắc huyết khối (hiện tại hoặc tiền sử); chảy máu sinh dục bất thường không được chẩn đoán.
Tài liệu về phản ứng chéo gây dị ứng đối với progestin còn hạn chế. Tuy nhiên, do sự tương đồng về cấu trúc hóa học và/hoặc tác dụng dược lý, không thể loại trừ khả năng nhạy cảm chéo một cách chắc chắn.
6 Liều dùng và cách dùng
Chèn 1 que cấy vào mặt trong của cánh tay trên, không thuận với thời hạn 3 năm.
.jpg)
==>> Xem thêm về hoạt chất: [CHÍNH HÃNG] Implanon NXT 68mg: que cấy tránh thai chứa etonogestrel
7 Tác dụng không mong muốn
Etonogestrel có thể gây ra một số tác dụng không mong muốn sau:
| Thần kinh | Rất phổ biến (10% trở lên): Nhức đầu (24,9%) Chung (1% đến 10%): Chóng mặt Không phổ biến (0,1% đến 1%): Chứng đau nửa đầu, buồn ngủ Báo cáo sau khi đưa ra thị trường: Co giật |
| Sinh dục | Rất phổ biến (10% trở lên): Kinh nguyệt không đều (37%), viêm âm đạo (14,5%), đau vú (12,8%) Thường gặp (1% đến 10%): Bệnh bạch cầu, đau bụng kinh Không phổ biến (0,1% đến 1%): Nhiễm trùng đường tiết niệu, tiểu khó , tiết dịch sinh dục, khó chịu ở âm hộ, âm đạo, tiết sữa, vú to, ngứa bộ phận sinh dục Báo cáo sau khi đưa ra thị trường : mang thai ngoài tử cung , tiết dịch ở vú, u nang buồng trứng |
| Da liễu | Rất phổ biến (10% trở lên): mụn trứng cá (14,8%) Chung (1% đến 10%): Rụng tóc Không phổ biến (0,1% đến 1%): Rậm lông, ngứa, phát ban Báo cáo sau khi đưa ra thị trường : Phù mạch, làm nặng thêm phù mạch và/hoặc làm nặng thêm phù mạch di truyền, sạm da, tiết bã nhờn, nổi mề đay |
| Hô hấp | Rất phổ biến (10% trở lên): Viêm họng (10,5%) Báo cáo sau khi đưa ra thị trường : Viêm mũi |
| Trao đổi chất | Rất phổ biến (10% trở lên): Tăng cân (13,7%) Chung (1% đến 10%): Tăng thèm ăn, giảm cân |
| Tâm thần | Thường gặp (1% đến 10%): Cảm xúc không ổn định, trầm cảm, căng thẳng, giảm ham muốn tình dục Không phổ biến (0,1% đến 1%): Lo lắng, mất ngủ |
| Tại chỗ | Các biến chứng tại vị trí cấy ghép bao gồm: bầm tím, kích ứng nhẹ tại chỗ, đau, ngứa, xơ hóa tại vị trí cấy ghép, dị cảm hoặc các hiện tượng giống như dị cảm, sẹo, tụ máu, đỏ, sưng và áp xe. Sự di chuyển của mô cấy hiếm khi xảy ra với thành ngực, cũng như trong mạch máu bao gồm cả động mạch phổi. Một số bệnh nhân di căn đến động mạch phổi báo cáo đau ngực và/hoặc khó thở , những bệnh nhân khác không có triệu chứng. Thường gặp (1% đến 10%): Đau tại chỗ cấy ghép, biến chứng tại chỗ cấy ghép, phản ứng tại chỗ tiêm Tần suất không được báo cáo : Trục xuất hoặc di chuyển của mô cấy |
| Mẫn cảm | Chung (1% đến 10%): Quá mẫn Báo cáo sau khi đưa ra thị trường: Phản ứng phản vệ |
| Tim mạch | Báo cáo sau khi đưa ra thị trường : tăng huyết áp liên quan đến lâm sàng |
| Cơ xương khớp | Chung (1% đến 10%): Đau lưng Không phổ biến (0,1% đến 1%): Đau khớp, đau cơ xương, đau cơ |
| Khác | Thường gặp (1% đến 10%): Các triệu chứng giống cúm, đau, bốc hỏa, mệt mỏi Không phổ biến (0,1% đến 1%): Phù, sốt |
8 Tương tác thuốc
Etonogestrel xảy ra tương tác với thuốc, hoạt chất: Axit axetylsalicylic (aspirin); Adderall (amphetamine / dextroamphetamine); Adderall XR (amphetamine / dextroamphetamine); Addyi (flibanserin); Advair Diskus (Fluticasone / salmeterol); Viên nén sủi bọt Alka-Seltzer Plus Cold Formula Cherry Burst (Aspirin / Chlorpheniramine / Phenylephrine); Allegra (Fexofenadine); AndroGel (Testosterone); Giáp giáp (tuyến giáp khô); Bactrim (sulfamethoxazol/trimethoprim); Benadryl (Diphenhydramine); Breo Ellipta (fluticasone / vilanterol); Celebrex (Celecoxib); Rượu etylic (etanol); Excedrin (acetaminophen/aspirin/caffein); Humira (adalimumab); Latuda (lurasidone); Lexapro (Escitalopram); NuvaRing (ethinyl Estradiol / etonogestrel); Paracetamol (Acetaminophen); PrePlus (vitamin tổng hợp, trước khi sinh); ProAir HFA (albuterol); Symbicort (Budesonide / Formoterol); Tramadol Hydrochloride ER (tramadol); Tylenol (acetaminophen); Vitamin B12 (Cyanocobalamin); Vitamin B6 (pyridoxin); Vitamin D3 (Cholecalciferol); Vyvanse (lisdexamfetamine); Wixela Inhub (fluticasone / salmeterol).
Nước ép Bưởi có thể làm tăng nồng độ trong máu của một số loại thuốc như etonogestrel.
Estrogen và progestogen có thể gây giữ nước, đặc biệt khi dùng với liều lượng cao hoặc trong thời gian dài.
Etonogestrel có thể xảy ra tương tác với một số bệnh lý: Chảy máu sinh dục bất thường, u gan, ung thư vú, bệnh gan, thuyên tắc huyết khối, trầm cảm, giữ nước, huyết khối võng mạc, bệnh túi mật.
9 Thận trọng khi sử dụng
Đảm bảo khám định kỳ phụ khoa và vú.
Sau khi đặt etonogestrel, hãy sử dụng biện pháp tránh thai không có nội tiết tố như bao Cao Su cho đến khi kiểm tra xong việc đặt etonogestrel.
Nếu không thể cảm nhận được vật cấy ghép hoặc vật cấy ghép đã bị gãy hoặc cong khi ở trong cánh tay, hãy nói chuyện với bác sĩ.
Các vấn đề đã xảy ra khi đưa vào hoặc lấy ra etonogestrel: đau, nóng rát, tê hoặc ngứa ran; bầm tím hoặc chảy máu; sẹo; hoặc nhiễm trùng.
Nếu có thai trong khi dùng etonogestrel, khả năng mang thai bên ngoài tử cung rất cao.
Etonogestrel khi sử dụng có thể gây tình trạng xuất hiện cục máu đông và có trường hợp đã gây tử vong. Để hạn chế tình trạng này cần vận động thường xuyên cho máu lưu thông. Với những người ít hoạt động cần liên hệ bác sĩ để có biện pháp khắc phục. Triệu chứng khi có cục máu đông cần để ý: đau hoặc tức ngực, ho ra máu, hụt hơi, sưng, ấm, tê, đổi màu hoặc đau ở chân hoặc cánh tay; hoặc khó nói hoặc nuốt.
Khi sử dụng Etonogestrel có thể gây ra u nang buồng trứng.
Nếu lượng đường trong máu cao (bệnh tiểu đường) cần thận trọng vì thuốc này có thể làm tăng lượng đường trong máu.
Kiểm tra lượng đường trong máu của khi sử dụng.
Etonogestrel có thể tăng huyết áo. Hãy kiểm tra huyết áp trước khi dùng.
Thuốc này có thể ảnh hưởng đến một số xét nghiệm trong phòng thí nghiệm.
Một số loại thuốc, sản phẩm thảo dược hoặc các vấn đề sức khỏe có thể khiến etonogestrel không hoạt động tốt.
Thuốc này không ngăn được sự lây lan của các bệnh như HIV hoặc viêm gan lây truyền qua quan hệ tình dục. Không có bất kỳ hình thức quan hệ tình dục nào mà không sử dụng bao cao su latex hoặc polyurethane.
Nếu etonogestrel bị loại bỏ và không muốn có thai, hãy sử dụng biện pháp tránh thai ngay sau khi loại bỏ nó. Mang thai đã xảy ra ngay sau khi loại bỏ etonogestrel.
Thử thai trước khi bắt đầu dùng etonogestrel.
Đang cho con bú cần hỏi ý kiến bác sĩ.
10 Tài liệu tham khảo
1. Chuyên gia của Drugs.com, cập nhật ngày 29 tháng 9 năm 2021. Etonogestrel, Drugs.com. Truy cập ngày 07 tháng 07 năm 2023.
2. Nicolas Dugré, cập nhập tháng 8 năm 2022. Etonogestrel implant effectiveness, Canadian Family Physician. Truy cập ngày 07 tháng 07 năm 2023.
3. Kusum V Moray, cập nhật ngày 06 tháng 01 năm 2021. A systematic review on clinical effectiveness, side-effect profile and meta-analysis on continuation rate of etonogestrel contraceptive implant, Pubmed. Truy cập ngày 07 tháng 07 năm 2023.
