Erdosteine

Bài viết này không nằm trong Dược thư quốc gia Việt Nam 2022 lần xuất bản thứ 3

Hoạt chất Erdosteine một loại thuộc nhóm thuốc tiêu nhầy được chỉ định để làm loãng đờm trong các trường hợp bệnh hô hấp cấp và mạn tính. Trong bài viết này, Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy (trungtamthuoc.com) xin gửi đến bạn đọc những thông tin về chất Erdosteine.

1 Tổng quan về hoạt chất Erdosteine

1.1 Mô tả hoạt chất Erdosteine

CTCT: 

• C8H11NO4S2.

Miêu tả hoạt chất:

• Erdosteine ​​là một axit N-acyl-amino. 
• Erdosteine ​​​​là một dẫn xuất thiol có nguồn gốc từ homocysteine ​​với đặc tính làm tan chất nhầy và loại bỏ gốc tự do. Erdosteine ​​​​và các chất chuyển hóa của nó điều chỉnh việc sản xuất chất nhầy và độ nhớt, nhờ đó tạo điều kiện thuận lợi cho việc vận chuyển chất nhầy và cải thiện khả năng khạc đờm. Tác nhân này cũng ngăn chặn phản xạ ho do hóa chất gây ra cũng như bảo vệ các mô phổi khỏi những tổn thương do hút thuốc lá gây ra thông qua việc loại bỏ các gốc tự do.

Trạng thái:

• Trọng lượng phân tử: 249,3 g/mol.

2 Erdosteine là gì? 

2.1 Dược lực học

Erdosteine tác động về mặt dược lý như là một tác nhân làm lỏng chất nhầy phế quản.

Erdosteine thuộc nhóm nào? Erdosteine được xếp loại là thuốc làm tiêu chất nhầy.

Erdosteine ngoài đặc tính làm lỏng chất nhầy phế quản vì vậy làm tăng cường sự khạc đờm, còn cho thấy tác dụng kháng lại sự hình thành các gốc tự do và tương phản với tác dụng của enzyme elastase. Các nghiên cứu về dược lý học cho thấy là erdosteine, theo đúng nghĩa, không có những đặc tính này mà chỉ sau khi được chuyển hóa, biến đổi thành các chất chuyển hóa có hoạt tính có nhóm hóa học -SH. Những chất chuyển hóa này phá vỡ nhóm -SH và đưa đến giảm tính đàn hồi và độ nhớt của chất nhầy, vì vậy làm tăng cường sự khạc đờm.

2.2 Dược lý

Thuốc long đờm: Các chất làm tăng bài tiết chất nhầy. Thuốc tiêu chất nhầy, tức là thuốc làm lỏng dịch tiết nhầy, cũng được đưa vào đây.

2.3 Dược động học

Erdosteine được hấp thu nhanh sau khi dùng đường uống, sau khi dùng một liều đơn, thời gian đạt được nồng độ cao nhất trong huyết tương (Tmax) là 1,2 giờ.

2.4 Cơ chế hoạt động

Erdosteine, là một chất làm tan chất nhầy dùng qua đường uống. Nó được phân loại là thiol phái sinh và được sản xuất để kiểm soát các triệu chứng do viêm phế quản tắc nghẽn mãn tính. Erdosteine ​​chứa các nhóm sulfhydryl được giải phóng sau quá trình chuyển hóa lần đầu qua gan ở gan. Các chất chuyển hóa có hoạt tính của nó (số lượng là 3) có cả hoạt tính tiêu chất nhầy và hoạt động nhặt rác chống lại các gốc tự do. Erdosteine ​​có tác dụng điều hòa việc sản xuất chất nhầy trong đường thở và điều chỉnh độ nhớt của nó đồng thời tăng cường vận chuyển chất nhầy. Điều này dẫn đến sự gia tăng đờm. Erdosteine ​​cho thấy sự ức chế tác động của các gốc tự do từ khói thuốc lá. Các nghiên cứu lâm sàng ở bệnh nhân mắc bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính (COPD) đã chỉ ra rằng loại thuốc này nhìn chung an toàn và dung nạp tốt.ambroxol 30 mg ngày 2 lần. Sử dụng đồng thời erdosteine ​​​​và Amoxicillin ở những bệnh nhân bị đợt cấp của bệnh viêm phế quản mãn tính dẫn đến nồng độ kháng sinh trong đờm cao hơn, dẫn đến cải thiện các triệu chứng lâm sàng sớm hơn và rõ rệt hơn so với giả dược. Erdosteine ​​có tỷ lệ tác dụng phụ thấp, hầu hết là ở đường tiêu hóa và nói chung là nhẹ.

3 Chỉ định - Chống chỉ định của Erdosteine

3.1 Chỉ định

Thuốc Erdosteine làm lỏng và tiêu chất nhầy dùng trong các bệnh đường hô hấp cấp và mạn tính.

3.2 Chống chỉ định

Erdosteine chống chỉ định sử dụng trong các trường hợp:

• Bệnh nhân có tiền sử mẫn cảm hoặc dị ứng với Erdosteine.
• Bệnh nhân đang bị xơ gan và đang bị thiếu hụt men cystathionin-synthetase.
• Bệnh nhân đang bị suy thận ở tình trạng nặng.
• Phụ nữ đang mang thai và bà mẹ đang cho con bú.
• Bệnh nhân đang bị viêm loét dạ dày tá tràng.

4 Liều dùng - Cách dùng của Erdosteine

4.1 Liều dùng

Dạng bào chế là viên nang cứng:

• Người lớn: Uống 300 mg/lần x 2 lần/ ngày, sử dụng tối đa 10 ngày.

Dạng bào chế là Bột pha siro:

Người lớn:

• Liều 10 ml/lần x 2 lần/ngày, sử dụng tối đa 10 ngày.

Trẻ em:

• Trẻ em có cân nặng 15 - 19 kg: Dùng liều 5 ml, 2 lần/ngày.
• Trẻ em có cân nặng từ 20 - 30 kg: Dùng liều 5 ml, 3 lần/ngày.
• Trẻ em có cân nặng > 30 kg: Liều 10 ml, 2 lần/ngày.

Thời gian điều trị tối đa 10 ngày.

4.2 Cách dùng

Viên nang cứng: Uống nguyên viên.

Bột pha siro: Pha siro bằng cách cho thêm 48 ml nước và phải sử dụng siro trong vòng 7 ngày sau khi pha, lắc kỹ trước khi dùng.

5 Tác dụng không mong muốn của Erdosteine

Các tác dụng không mong muốn hiếm gặp (ít hơn 0.01% tổng số người sử dụng). Đau dạ dày, khó thở, ho, ỉa chảy, eczema, đau đầu, nôn, ban đỏ ngoài da, thay đổi vị giác, nôn.

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

6 Tương tác thuốc của Erdosteine

Chưa có các báo cáo về tương tác của Erdosteine với các thuốc.

Có thể phối hợp Erdosteine với các kháng sinh và các thuốc giãn phế quản như Theophylline, các thuốc kích thích thụ thể β2-adrenergic, thuốc giảm ho.

7 Thận trọng khi sử dụng Erdosteine

Bạn không nên sử dụng Erdosteine nếu bạn bị dị ứng với nó.

Erdosteine dạng viên nang cứng không nên dùng cho trẻ em dưới 18 tuổi.

Không nên sử dụng erdosteine đồng thời với các thuốc làm giảm ho, vì có thể làm tăng tích tụ của các chất bài tiết trong phế quản kèm sự gia tăng nguy cơ bội nhiễm và co thắt phế quản.

Thận trọng đối với những bệnh nhân bị:

• Bệnh nhân có tiền sử loét dạ dày tá tràng.
• Suy gan và thận nhẹ đến trung bình.
• Phụ nữ mang thai và cho con bú.

Do erdosteine có thể gây đau đầu, chóng mặt, cần thận trọng khi lái xe hoặc vận hành máy móc.

8 Nghiên cứu về Erdosteine trong Y học

Tác dụng có lợi nhiều mặt của Erdosteine: Hơn cả một tác nhân tiêu chất nhầy

Erdosteine ​​​​là một loại thuốc được phê duyệt để điều trị các bệnh phổi cấp tính và mãn tính, ban đầu được phát triển như một chất làm tiêu chất nhầy. Nó thuộc họ thuốc dựa trên thiol được biết là có đặc tính chống oxy hóa và chống viêm quan trọng, đồng thời thể hiện hoạt động kháng khuẩn chống lại nhiều loại vi khuẩn quan trọng về mặt y tế. Erdosteine ​​​​là một tiền chất được chuyển hóa thành chất chuyển hóa hợp chất mở vòng M1 (MET 1), có đặc tính tiêu chất nhầy. Các nghiên cứu thực nghiệm đã chứng minh rằng erdosteine ​​​​ngăn ngừa hoặc làm giảm tổn thương mô phổi do stress oxy hóa gây ra và đặc biệt, Met 1 cũng điều chỉnh việc sản xuất các loại oxy phản ứng. Nghiên cứu RESTORE, đây là thử nghiệm duy nhất nghiên cứu tác dụng của thuốc dựa trên thiol trong các đợt cấp thường xuyên của bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính (COPD), ghi nhận rằng erdosteine ​​làm giảm đáng kể nguy cơ các đợt cấp của đợt cấp của COPD (AECOPD), rút ​​ngắn quá trình điều trị và cũng làm giảm nguy cơ nhập viện do COPD. Tác dụng phòng ngừa của erdosteine ​​đối với AECOPD không bị ảnh hưởng bởi sự hiện diện hay vắng mặt của corticosteroid dạng hít (ICS) hoặc số lượng bạch cầu ái toan trong máu. Những phát hiện này trái ngược rõ ràng với cách tiếp cận của chiến lược Sáng kiến ​​Toàn cầu về Bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính là chỉ sử dụng erdosteine ​​ở những bệnh nhân COPD không được điều trị đồng thời bằng ICS. Hơn nữa, họ ủng hộ khả năng sử dụng erdosteine ​​​​theo cách tiếp cận từng bước mà trong COPD được đặc trưng bởi việc ngừng sử dụng ICS. và cũng làm giảm nguy cơ nhập viện do COPD. Tác dụng phòng ngừa của erdosteine ​​đối với AECOPD không bị ảnh hưởng bởi sự hiện diện hay vắng mặt của corticosteroid dạng hít (ICS) hoặc số lượng bạch cầu ái toan trong máu. Những phát hiện này trái ngược rõ ràng với cách tiếp cận của chiến lược Sáng kiến ​​Toàn cầu về Bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính là chỉ sử dụng erdosteine ​​ở những bệnh nhân COPD không được điều trị đồng thời bằng ICS. Hơn nữa, họ ủng hộ khả năng sử dụng erdosteine ​​​​theo cách tiếp cận từng bước mà trong COPD được đặc trưng bởi việc ngừng sử dụng ICS. và cũng làm giảm nguy cơ nhập viện do COPD. Tác dụng phòng ngừa của erdosteine ​​đối với AECOPD không bị ảnh hưởng bởi sự hiện diện hay vắng mặt của corticosteroid dạng hít (ICS) hoặc số lượng bạch cầu ái toan trong máu. Những phát hiện này trái ngược rõ ràng với cách tiếp cận của chiến lược Sáng kiến ​​Toàn cầu về Bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính là chỉ sử dụng erdosteine ​​ở những bệnh nhân COPD không được điều trị đồng thời bằng ICS. Hơn nữa, họ ủng hộ khả năng sử dụng erdosteine ​​​​theo cách tiếp cận từng bước mà trong COPD được đặc trưng bởi việc ngừng sử dụng ICS. Những phát hiện này trái ngược rõ ràng với cách tiếp cận của chiến lược Sáng kiến ​​Toàn cầu về Bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính là chỉ sử dụng erdosteine ​​ở những bệnh nhân COPD không được điều trị đồng thời bằng ICS. Hơn nữa, họ ủng hộ khả năng sử dụng erdosteine ​​​​theo cách tiếp cận từng bước mà trong COPD được đặc trưng bởi việc ngừng ICS. Những phát hiện này trái ngược rõ ràng với cách tiếp cận của chiến lược Sáng kiến ​​Toàn cầu về Bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính là chỉ sử dụng erdosteine ​​ở những bệnh nhân COPD không được điều trị đồng thời bằng ICS. Hơn nữa, họ ủng hộ khả năng sử dụng erdosteine ​​​​theo cách tiếp cận từng bước mà trong COPD được đặc trưng bởi việc ngừng ICS.

Tác động của erdosteine ​​​​đối với viêm phế quản mãn tính và COPD: Phân tích tổng hợp

Một phân tích tổng hợp trước đây cho thấy rằng điều trị bằng erdosteine ​​có liên quan đến sự cải thiện đáng kể chỉ số hiệu quả toàn cầu tích lũy và các triệu chứng so với giả dược hoặc các thuốc tiêu chất nhầy khác. Tuy nhiên, kết luận này đã bị chỉ trích vì phân tích tổng hợp, như đã được thực hiện, khiến không thể loại trừ khả năng xảy ra các sai lệch lựa chọn trong và giữa các thử nghiệm, đồng thời xác định bất kỳ lợi ích nào đã được nhận thấy của phương pháp tiếp cận dữ liệu từng bệnh nhân. Cân nhắc những lời chỉ trích này cũng như việc xuất bản thêm hai bài báo gần đây tập trung vào việc ngăn ngừa đợt cấp của bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính (COPD) bằng erdosteine, chúng tôi đã tiến hành tổng hợp định lượng thông qua phân tích tổng hợp các dữ liệu hiện có về việc sử dụng thuốc này. thuốc này. Phát hiện của chúng tôi bao gồm dữ liệu từ mười nghiên cứu với 1278 bệnh nhân và cho thấy rằng erdosteine ​​​​có thể cải thiện điểm lâm sàng của bệnh nhân viêm phế quản mãn tính và COPD, đồng thời cũng làm giảm nguy cơ tổng thể của bệnh viêm phế quản mãn tính/các đợt cấp của COPD và giảm nguy cơ gặp phải ít nhất một đợt trầm trọng. Hơn nữa, dữ liệu của chúng tôi cho thấy rằng erdosteine ​​​​có thể kéo dài thời gian đến đợt đợt cấp COPD đầu tiên, giảm thời gian đợt cấp của đợt cấp COPD và nguy cơ nhập viện do COPD. Tác dụng được ghi nhận của erdosteine ​​​​trong việc giảm sự xuất hiện và/hoặc ảnh hưởng đến các đợt cấp của COPD là rất quan trọng vì nó chỉ ra rằng erdosteine ​​​​có thể được thêm vào danh sách các loại thuốc có thể được khuyến nghị để điều trị COPD. dữ liệu của chúng tôi cho thấy rằng erdosteine ​​​​có thể kéo dài thời gian đến đợt trầm trọng của COPD đầu tiên, giảm thời gian của đợt trầm trọng của COPD và nguy cơ nhập viện do COPD. Tác dụng được ghi nhận của erdosteine ​​​​trong việc giảm sự xuất hiện và/hoặc ảnh hưởng đến các đợt cấp của COPD là rất quan trọng vì nó chỉ ra rằng erdosteine ​​​​có thể được thêm vào danh sách các loại thuốc có thể được khuyến nghị để điều trị COPD. dữ liệu của chúng tôi cho thấy rằng erdosteine ​​​​có thể kéo dài thời gian đến đợt trầm trọng của COPD đầu tiên, giảm thời gian của đợt trầm trọng của COPD và nguy cơ nhập viện do COPD. Tác dụng được ghi nhận của erdosteine ​​​​trong việc giảm sự xuất hiện và/hoặc ảnh hưởng đến các đợt cấp của COPD là rất quan trọng vì nó chỉ ra rằng erdosteine ​​​​có thể được thêm vào danh sách các loại thuốc có thể được khuyến nghị để điều trị COPD.

9 Dạng bào chế và hàm lượng

Dạng thuốc và hàm lượng

• Bột pha siro: Erdosteine 175 mg/5ml.
• Viên nang cứng: 300 mg

Tên thương hiệu: Erdosteine Zertin, Kirby, Puztine, Mucorel, Spedonal, SP Edonal, Mufphy, Eldosin Capsule, Elpertone 300mg, Macdrio 300, Vectrine.

10 Tài liệu tham khảo

1. Tác giả Mario Cazzola và cộng sự (Đăng tháng 11 năm 2020). Multifaceted Beneficial Effects of Erdosteine: More than a Mucolytic Agent, Pubmed. Truy cập ngày 12 tháng 9 năm 2023.
2. Tác giả Mario Cazzola và cộng sự (Đăng ngày 09 tháng 12 năm 2017). Impact of erdosteine on chronic bronchitis and COPD: A meta-analysis, Pubmed. Truy cập ngày 12 tháng 9 năm 2023.