Eptacog Alfa

Bài viết này không nằm trong Dược thư quốc gia Việt Nam 2022 lần xuất bản thứ 3

Hoạt chất Eptacog Alfa thường được sử dụng để ngăn ngừa các biến chứng xuất huyết ở bệnh Hemophilia A và B khi có chỉ định từ bác sĩ điều trị. Trong bài viết bày, Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy (trungtamthuoc.com) xin gửi đến bạn đọc những thông tin về chất Eptacog Alfa. 

1 Tổng quan về hoạt chất Eptacog Alfa

1.1 Lịch sử

Yếu tố tái tổ hợp VIIa còn được gọi là Eptacog Alfa, có tên biệt dược gốc là Novoseven. 

Thuốc Novoseven được phê duyệt cho sử dụng y tế tại Liên minh Châu  u vào tháng 2 năm 1996, tại Hoa Kỳ vào tháng 3 năm 1999. Novoseven RT đã được phê duyệt cho sử dụng y tế tại Hoa Kỳ vào tháng 5 năm 2008, dưới dạng công thức ổn định ở nhiệt độ phòng.

1.2 Đặc điểm hoạt chất Eptacog Alfa

Hiện nay có công thức cấu tạo và trọng lượng phân tử của Eptacog Alfa vẫn chưa được xác định cụ thể. 

Hình cấu tạo và đặc điểm cấu tạo: Eptacog Alfa một dạng yếu tố máu VII được sản xuất thông qua công nghệ tái tổ hợp, nó được dùng bằng đường tiêm truyền tĩnh mạch.

2 Tác dụng dược lý của hoạt chất Eptacog Alfa

2.1 Dược lực học

Eptacog Alfa được sử dụng trong điều trị các đợt chảy máu ở bệnh ưa chảy máu A hoặc B. Yếu tố VIIa tái tổ hợp khi được kết hợp với mô có thể kích hoạt yếu tố đông máu X thành yếu tố Xa, cũng như yếu tố đông máu IX thành yếu tố IXa. 

Yếu tố Xa sẽ tạo thành phức hợp với các yếu tố khác, sau đó chuyển Prothrombin thành Thrombin, dẫn đến hình thành nút cầm máu bằng cách chuyển Fibrinogen thành Fibrin và do đó gây ra đông máu cục bộ.

Cơ chế tác dụng: 

Hoạt chất kích hoạt quá trình đông máu bằng cách tách riêng hai yếu tố đông máu IX và X, từ đó dẫn đến kích hoạt Thrombin và Fibrin. Việc kích hoạt này sẽ tạo thành các nút cầm máu và tạo thành hiệu quả đông máu cục bộ.

2.2 Dược động học

Khối lượng phân phối:

• Người trưởng thành: 121 ± 30mL/kg thể trọng.
• Trẻ em: 153 ± 29 mL/kg thể trọng.
• Người bị thiếu yếu tố VII bẩm sinh: 280 đến 290mL/kg thể trọng.

Giải phóng:

• Người khỏe mạnh: 33 - 37mL/hx kg.
• Bệnh ưa chảy máu nặng A trẻ em: 1375 +/- 396mL/giờ.
• Bệnh ưa chảy máu nặng A trẻ em: 57,3 +/- 9,5mL/giờ/kg.
• Bệnh ưa chảy máu nặng A ở nam giới: 2767 +/- 385mL/giờ.
• Bệnh ưa chảy máu nặng: 37,6 +/- 13,1mL/giờ/kg.

Không có thông tin về sự hấp thụ, khả năng liên kết với Protein huyết tương, con đường thải trừ, thời gian bán thải cũng như độc tính của Eptacog Alfa.

3 Chỉ định - Chống chỉ định của Eptacog Alfa

3.1 Chỉ định của Eptacog Alfa

Eptacog Alfa được chỉ định trong các trường hợp sau:

• Điều trị các biến chứng xuất huyết ở bệnh Hemophilia A và B.
• Điều trị các đợt chảy máu cấp cũng như ngăn ngừa biến chứng xuất huyết trong hoặc sau phẫu thuật ở người lớn, trẻ em mắc bệnh máu khó đông A hoặc B.
• Người bị thiếu hụt yếu tố VII (FVII) bẩm sinh.
• Bệnh nhân bị chẩn đoán là mắc bệnh suy nhược huyết khối Glanzmann với khả năng kháng truyền tiểu cầu, có hoặc không có kháng thể kháng tiểu cầu.
• Điều trị các đợt chảy máu cấp hoặc dự phòng ở người trưởng thành bị máu khó đông mắc phải.

3.2 Chống chỉ định của Eptacog Alfa

Không sử dụng cho người có tiền sử dị ứng với 

Người có tiền sử dị ứng với Protein của chuột hoặc bò.

Không sử dụng để điều trị dài hạn cho trẻ em dưới 12 tuổi đang có nhiều bệnh lý nền nghiêm trọng.

4 Những ứng dụng trong lâm sàng của Eptacog Alfa

Eptacog Alfa được sử dụng cho người bị thiếu hụt yếu tố VII khi có chỉ định điều trị từ bác sĩ. 

Ở những người mắc bệnh máu khó đông loại A và B do bị thiếu hụt  yếu tố VIII và IX, hoạt chất sẽ được sử dụng để kiểm soát tình trạng xuất huyết cũng như dự phòng trước khi tiến hành phẫu thuật. Các chỉ định khác bao gồm sử dụng cho bệnh nhân mắc bệnh máu khó đông mắc phải, những người bị thiếu yếu tố VII và những người mắc chứng suy nhược huyết khối Glanzmann bẩm sinh. 

5 Liều dùng - Cách dùng của Eptacog Alfa

5.1 Liều dùng 

Dùng khoảng 90µg/kg thể trọng bằng đường tiêm truyền tĩnh mạch, thời gian tiêm truyền cũng như lặp lại cần tuân theo chỉ định của bác sĩ điều trị. 

Điều trị cho bệnh nhân bị máu khó đông do thiếu hụt các yếu tố đông máu bẩm sinh: Dùng từ 15 - 30μg/kg cách mỗi 4 giờ đến 6 giờ, cho đến khi cầm được máu. 

Tùy vào tình trạng của bệnh nhân, bác sĩ có thể sẽ tiến hành tăng, giảm liều cũng như điều chỉnh khoảng cách giữa các liều dùng. 

5.2 Cách dùng 

Eptacog Alfa có cách dùng là: Hoạt chất được bào chế ở dạng thuốc tiêm truyền tĩnh mạch. Do đó người thực hiện phải là người có chuyên môn đồng thời có sự giám sát y tế chặt chẽ trong quá trình tiêm truyền. 

==>> Xem thêm về hoạt chất: Acid Tranexamic: Thuốc chống tiêu sợi huyết - Dược thư Quốc Gia 2022

6 Tác dụng không mong muốn của Eptacog Alfa

Ít gặp:

• Tình trạng sốt, phát ban, giảm đáp ứng điều trị, mày đay.
• Các biến cố về tĩnh mạch như thuyên tắc tĩnh mạch sâu, huyết khối tĩnh mạch ở thận,...

Hiếm gặp:

• Rối loạn quá trình đông máu hoặc xuất hiện các cục máu đông rải rác trong lòng mạch,...
• Buồn nôn, đau đầu hoặc các phản ứng tại vị trí tiêm thuốc. 
• Eptacog Alfa có thể gây ra các tác dụng không mong muốn nghiêm trọng bao gồm đột quỵ, đau tim, sốc phản vệ. Nếu có các dấu hiệu đông máu như: tê hoặc yếu cơ đột ngột, các vấn đề về thị lực hoặc lời nói, đau ngực, khó thở, cảm giác lạnh ở chân tay,... cần báo lại ngay với bác sĩ điều trị để có phương án xử trí phù hợp. 

7 Tương tác thuốc của Eptacog Alfa

Trên đây chỉ là một số tương tác thuốc tiêu biểu, khi tiến hành điều trị với Eptacog Alfa cần báo lại với bác sĩ những loại thuốc mà bạn đang sử dụng để giảm thiểu tối đa những rủi ro tiềm ẩn.

==>> Mời quý bạn đọc xem thêm: Acid Glycolic là gì? Tác dụng của nó như thế nào?

8 Thận trọng khi sử dụng Eptacog Alfa

Thận trọng khi sử dụng cho bệnh nhân bị cao huyết áp.

Người có tiền sử đột quỵ hoặc biến chứng tắc mạch do cục máu đông. 

Bệnh nhân cần được thông báo về các triệu chứng ban đầu của phản ứng quá mẫn, khi có các biểu hiện bất thường cần báo lại với bác sĩ điều trị để có phương hướng giải quyết kịp thời. 

Thận trọng khi dùng thuốc cho trẻ sơ sinh hoặc người cao tuổi do nhóm đối tượng này có nguy cơ cao gặp tình trạng máu khó đông hơn khi sử dụng thuốc chứa Eptacog Alfa.

9 Các câu hỏi thường gặp về hoạt chất Eptacog Alfa

9.1 Xử trí khi quá liều của Eptacog Alfa

Chưa có báo cáo về độc tính của Eptacog Alfa khi sử dụng trên lâm sàng, ở những bệnh nhân bị thiếu hụt yếu tố đông máu bẩm sinh, việc sử dụng thuốc quá liều có thể dẫn đến các biến cố huyết khối, đột quỵ. 

9.2 Phụ nữ có thai và cho con bú có dùng được Eptacog Alfa không?

Chưa có dữ liệu về việc sử dụng Eptacog Alfa trên thai phụ, tránh sử dụng trong thời kỳ mang thai.

Chưa rõ hoạt chất có thể tiết được qua sữa hay không do đó cần thận trọng và tránh dùng thuốc này khi đang cho con bú.

10 Cập nhật thông tin về nghiên cứu mới của Eptacog Alfa

Đánh giá việc sử dụng yếu tố tái tổ hợp VIIa (Eptacog Alfa) trong bệnh máu khó đông bẩm sinh

Yếu tố tái tổ hợp VIIa (Eptacog Alfa) là một Glycoprotein phụ thuộc Vitamin K có cấu trúc tương tự như yếu tố VIIa có nguồn gốc từ huyết tương người. Nó là một sản phẩm tái tổ hợp, được sản xuất bằng công nghệ sinh học DNA. Yếu tố tái tổ hợp VIIa tiêm tĩnh mạch đã được đánh giá trong điều trị các đợt chảy máu và cung cấp khả năng cầm máu trong quá trình phẫu thuật ở những bệnh nhân mắc một số rối loạn chảy máu. 

Các thử nghiệm lớn, có kiểm soát tốt về yếu tố VIIa tái tổ hợp chưa được thực hiện vì những rối loạn chảy máu này hiếm gặp. Tuy nhiên, hiệu quả của yếu tố VIIa tái tổ hợp đã được nghiên cứu ở những bệnh nhân này trong các thử nghiệm lâm sàng mù đôi tìm liều hoặc không so sánh và các chương trình nhân ái trên toàn thế giới. 

Theo đó, các báo cáo thử nghiệm cho thấy Eptacog Alfa có hiệu quả và dung nạp tốt ở những bệnh nhân mắc bệnh máu khó đông A hoặc B có sử dụng thuốc ức chế, những người mắc bệnh máu khó đông mắc phải hoặc bệnh huyết khối Glanzmann. 

Ngoài ra, Eptacog Alfa còn là phương pháp điều trị được lựa chọn ở những bệnh nhân mắc bệnh tan máu B có chất ức chế đáp ứng cao và những người bị thiếu hụt yếu tố VII. 

Hoạt chất dường như tương đối không có tính kháng nguyên, khả năng tạo huyết khối và nguy cơ lây truyền virus mà trước đây đã hạn chế tính hữu ích của các sản phẩm khác.

11 Các dạng bào chế phổ biến của Eptacog Alfa

Eptacog Alfa được bào chế chủ yếu ở dạng thuốc tiêm truyền. Tên biệt dược nổi tiếng nhất của nó là Novoseven.

12 Tài liệu tham khảo

1.Tác giả M Asif A Siddiqui, Lesley J Scott (đăng năm 2015), Recombinant factor VIIa (Eptacog Alfa): a review of its use in congenital or acquired haemophilia and other congenital bleeding disorders, PubMed. Truy cập ngày 11 tháng 9 năm 2023.

2.Tác giả Katherine A Lyseng-Williamson, Greg L Plosker (đăng năm 2007), Recombinant factor VIIa (Eptacog Alfa): a pharmacoeconomic review of its use in haemophilia in patients with inhibitors to clotting factors VIII or IX, PubMed. Truy cập ngày 11 tháng 9 năm 2023.