Enzalutamide

Enzalutamide là một chất ức chế androgen đường uống được chỉ định để điều trị ung thư tiền liệt tuyến ở nam giới đã trải qua quá trình phẫu thuật. Bài viết dưới đây, Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy (trungtamthuoc.com) sẽ cung cấp cho bạn đọc những thông tin chi tiết về hoạt chất Enzalutamide.

1 Tổng quan

Tên chung quốc tế: Enzalutamide

Công thức cấu tạo: C₂₁H₁₆F₄N₄O₂S

2 Tác dụng dược lý

2.1 Dược lực học

Enzalutamide là một chất ức chế androgen đường uống có cơ chế ức chế nhiều bước trong con đường truyền tín hiệu androgen. Cơ chế hoạt động của enzalutamide gồm ba phần. Enzalutamide là một chất kết dính androgen mạnh, có tính cạnh tranh cao. Enzalutamide ngăn cản sự di chuyển của androgen từ tế bào chất đến nhân. Trong nhân, Enzalutamide ức chế androgen liên kết với DNA nhiễm sắc thể, ngăn cản sự phiên mã tiếp theo của các gen khối u.

Enzalutamide là một chất đối kháng thụ thể androgen liên kết với thụ thể nội bào và ngăn chặn sự di chuyển của nó đến nhân và liên kết DNA sau đó do đó ngăn chặn hoạt động của nó. Điều trị bằng enzalutamide đã được chứng minh là giúp kéo dài thời gian không tái phát cũng như Tỷ lệ sống sót chung ở nam giới bị ung thư tuyến tiền liệt không được phẫu thuật, di căn và tiền sử đã thất bại với các hình thức điều trị khác.

2.2 Dược động học

Hấp thu: Thời gian thuốc đạt nồng độ đỉnh trong máu là khoảng 1 giờ sau khi sử dụng liều lượng 160mg.

Phân bố: Tỷ lệ liên kết với protein huyết tương là 97-98%.

Chuyển hóa: Enzalutamide được chuyển hóa bởi CYP2C8 và CYP3A4.

Thải trừ: Thuốc được thải trừ qua phân và nước tiểu.

3 Chỉ định - Chống chỉ định

3.1 Chỉ định

Điều trị ung thư tiền liệt tuyến ở nam giới đã trải qua quá trình phẫu thuật hoặc đang điều trị bằng hormone.

Điều trị ung thư đối với những bệnh nhân không đáp ứng với các biện pháp điều trị khác nhưng khối u chưa di căn sang bộ phận khác của cơ thể.

Điều trị ung thư trong trường hợp khối u đã di căn sang bộ phận khác của cơ thể.

3.2 Chống chỉ định

Mẫn cảm với Enzalutamide.

4 Thận trọng

Người bệnh cần thông báo với bác sĩ các thuốc hoặc bệnh lý sau đây để có chỉ định phù hợp:

• Người bệnh có tiền sử co giật.
• Người bệnh có tiền sử đột quỵ.
• Bệnh nhân chấn thương não hoặc có tiền sử u não.
• Người bệnh có bệnh tim.
• Bệnh nhân ao huyết áp, rối loạn lipid máu.
• Có dự định có con.

Không tự ý dừng liều thuốc khi chưa có chỉ định của bác sĩ.

Trong trường hợp bỏ lỡ một liều thuốc, cần uống lại ngay sau khi nhớ ra.

Không sử dụng quá liều khuyến cáo.

Giám sát bệnh nhân trong quá trình điều trị để có những biện pháp xử trí kịp thời.

Thuốc làm tăng nguy cơ co giật do đó không nên lái xe hoặc vận hành máy móc trong quá trình điều trị.

5 Thời kỳ mang thai và cho con bú

Không khuyến cáo sử dụng Enzalutamide cho phụ nữ có thai và bà mẹ cho con bú để đảm bảo an toàn.

6 Tác dụng không mong muốn (ADR)

Một số phản ứng không mong muốn có thể xảy ra trong quá trình điều trị bao gồm:

• Co giật.
• Phản ứng dị ứng.
• Hội chứng bệnh não có thể đảo ngược sau (PRES). Thông báo với bác sĩ nếu xuất hiện các triệu chứng như nhức đầu, giảm tỉnh táo, lú lẫn, giảm thị lực, mờ mắt hoặc các vấn đề về thị giác khác.
• Tắc nghẽn động mạch ở tim (bệnh tim thiếu máu cục bộ) có thể dẫn đến tử vong đã xảy ra ở một số người trong quá trình điều trị bằng Enzalutamide.
• Tăng nguy cơ té ngã và gãy xương trong quá trình điều trị bằng enzalutamide.
• Táo bón, tiêu chảy, đau nhức xương khớp, đỏ bừng mặt, ăn không ngon, tăng huyết áp.

7 Liều dùng và cách dùng

7.1 Cách dùng

Có thể uống cùng hoặc không cùng với thức ăn.

Nuốt nguyên viên, không nhai, không hòa tan viên thuốc.

7.2 Liều dùng

Liều dùng thông thường cho người lớn mắc bệnh ung thư tuyến tiền liệt: 160mg uống mỗi ngày một lần.

8 Tương tác thuốc

Enzalutamide có thể làm tăng nguy cơ bị co giật, do đó, cần thận trọng khi sử dụng đồng thời với một số thuốc như thuốc điều trị nhiễm trùng, thuốc chống viêm viêm, hen suyễn, liệu pháp thay thế hormone, thuốc tiểu đường, thuốc chống trầm cảm,...

9 Tài liệu tham khảo

Tác giả Simon Linder và cộng sự (Ngày đăng tháng 1 năm 2019). Enzalutamide therapy for advanced prostate cancer: efficacy, resistance and beyond, NCBI. Truy cập ngày 26 tháng 6 năm 2024.

Tác giả Ali R Golshayan và cộng sự (Ngày đăng năm 2013). Enzalutamide: an evidence-based review of its use in the treatment of prostate cancer, NCBI. Truy cập ngày 26 tháng 6 năm 2024.