Enlicitide

Tên chung: Enlicitide

Mã ATC: Chưa có.

Nhóm thuốc: Thuốc ức chế PCSK9.

1 Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén uống (20 mg).

2 Dược lực học

Cơ chế tác dụng: Enlicitide là một peptide vòng lớn thuộc nhóm thuốc ức chế PCSK9 (proprotein convertase subtilisin kexin type 9). Enlicitide liên kết với PCSK9, qua đó ngăn protein này gắn vào các thụ thể lipoprotein tỷ trọng thấp (LDLR) trên bề mặt tế bào gan và hạn chế sự phân hủy LDLR trong gan. Nhờ đó, số lượng LDLR sẵn có trên bề mặt tế bào gan tăng lên, giúp gan loại bỏ nhiều LDL-C, hay cholesterol “xấu”, khỏi máu hơn và làm giảm nồng độ LDL-C trong tuần hoàn.

Dược lực học: Việc sử dụng enlicitide liều đơn từ 10 mg trở lên làm giảm tối đa hơn 90% nồng độ PCSK9 tự do trong huyết tương tại thời điểm enlicitide đạt nồng độ đỉnh (Tmax, khoảng 0,5-1 giờ sau khi dùng thuốc). Phân tích mối quan hệ giữa mức độ phơi nhiễm và đáp ứng ở các liều enlicitide dùng hằng ngày, dao động từ 0,5 đến 1,5 lần liều khuyến cáo, cho thấy liều 20 mg giúp giảm nồng độ LDL-C huyết tương gần mức tối đa ở những người tham gia mắc tăng cholesterol máu.

3 Dược động học

3.1 Hấp thu

Sinh khả dụng đường uống của Enlicitide khoảng 1%. 

Khi uống vào buổi sáng lúc đói và trước bữa ăn ít nhất 30 phút, thuốc đạt nồng độ đỉnh sau khoảng 0,5-1 giờ. 

Uống thuốc sau ăn 30 phút làm giảm AUC khoảng 48%, giảm Cmax khoảng 50% và kéo dài Tmax. Cà phê đen hoặc trà không pha loãng không làm thay đổi nồng độ thuốc có ý nghĩa lâm sàng.

3.2 Phân bố

Thể tích phân bố biểu kiến ở trạng thái ổn định của enlicitide là 2.384 L. 

Tỷ lệ gắn với protein huyết tương phụ thuộc nồng độ, giảm từ khoảng 93% ở 2 nM xuống 32% ở 1 µM. 

Tỷ lệ nồng độ thuốc trong máu so với huyết tương xấp xỉ 0,6.

3.3 Chuyển hóa

Enlicitide được chuyển hóa không đáng kể và chưa xác định được chất chuyển hóa chính.

3.4 Thải trừ

Ở người tăng cholesterol máu dùng liều 20 mg một lần mỗi ngày, Độ thanh thải biểu kiến ở trạng thái ổn định khoảng 41 L/giờ. 

Thuốc có dược động học không tuyến tính, thời gian bán thải hiệu quả khoảng 14 giờ và thời gian bán thải cuối khoảng 244 giờ. 

Sau khi dùng đường tĩnh mạch, enlicitide chủ yếu được thải trừ qua lọc cầu thận, với khoảng 73% liều bài tiết qua nước tiểu và 8% qua phân.

4 Chỉ định

Enlicitide được chỉ định sử dụng như một phương pháp điều trị kết hợp với chế độ ăn kiêng và tập thể dục, nhằm giảm cholesterol "xấu" (lipoprotein mật độ thấp, hay LDL-C) ở ở bệnh nhân trưởng thành tăng cholesterol máu, bao gồm cả bệnh tăng cholesterol máu gia đình dị hợp tử (HeFH).

Vào ngày 17 tháng 7 năm 2026, Lipfendra (enlicitide) là thuốc ức chế PCSK9 đường uống đầu tiên giúp giảm cholesterol LDL-C ở người trưởng thành tăng cholesterol máu được Cục Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ (FDA) phê duyệt.

5 Chống chỉ định

Mẫn cảm với Enlicitide.

6 Thận trọng

Enlicitide có thể có khả năng gây hại cho thai nhi, không nên sử dụng khi đang mang thai hoặc dự định mang thai.

Gọi cấp cứu ngay nếu có các dấu hiệu phản ứng dị ứng: nổi mề đay, khó thở, sưng mặt, môi, lưỡi hoặc họng.

7 Thời kỳ mang thai và cho con bú

Thời kỳ mang thai: Nên ngừng Enlicitide khi phát hiện mang thai, trừ trường hợp lợi ích điều trị được đánh giá cao hơn nguy cơ đối với thai nhi. Do làm giảm LDL-C và các chất có nguồn gốc từ cholesterol, enlicitide có khả năng ảnh hưởng bất lợi đến thai nhi.

Thời kỳ cho con bú: Chưa đủ dữ kiện để biết được thuốc có qua sữa mẹ hay không. Thuốc được ghi nhận ở nồng độ thấp trong huyết tương chuột con bú mẹ. Cần cân nhắc lợi ích của việc cho con bú, nhu cầu điều trị của người mẹ và nguy cơ tiềm ẩn đối với trẻ.

8 Tác dụng không mong muốn (ADR)

Thường gặp: Tiêu chảy, chóng mặt.

9 Liều lượng - Cách dùng

9.1 Liều lượng

Người lớn: Uống 20 mg mỗi ngày một lần.

Trẻ em: Chưa rõ độ an toàn và hiệu quả.

9.2 Cách dùng

Thuốc được dùng bằng đường uống, kết hợp với chế độ ăn kiêng và tập thể dục.

Nên uống khi bụng đói vào buổi sáng với nước, cà phê đen hoặc trà không đường, nuốt cả viên. Đợi ít nhất 30 phút trước khi ăn uống bất cứ gì khác ngoài 3 loại trên.

10 Tương tác thuốc

Hiện nay không có tương tác thuốc nào có ý nghĩa lâm sàng được ghi nhận. 

11 Quá liều và xử trí

Chưa có phương pháp điều trị đặc hiệu nào cho trường hợp quá liều Enlicitide. Điều trị hỗ trợ triệu chứng là chủ yếu.

12 Tài liệu tham khảo

1. Chuyên gia Drugs. Enlicitide. Drugs.com. Truy cập ngày 26 tháng 8 năm 2026.
2. Chuyên gia FDA. FDA Approves First Oral Therapy that Inhibits Proprotein Convertase Subtilisin/Kexin Type 9 (PCSK9) to Lower Bad Cholesterol in Adults with High Cholesterol. fda.gov. Truy cập ngày 26 tháng 8 năm 2026.