Edoxaban

Edoxaban thuộc nhóm thuốc chống đông máu, giúp ngăn ngừa sự hình thành cục máu đông. Bài viết dưới đây, Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy (trungtamthuoc.com) sẽ cung cấp cho bạn đọc những thông tin chi tiết về hoạt chất Edoxaban.

Tên chung quốc tế: Edoxaban.

Loại thuốc: Thuốc chống đông máu.

1 Tổng quan về hoạt chất Edoxaban

CTCT: C24H30ClN7O4S

Khối lượng phân tử: 548.06

2 Tác dụng dược lý

2.1 Dược lực học

Edoxaban thuộc nhóm thuốc chống đông máu, giúp ngăn ngừa sự hình thành cục máu đông. Edoxaban hoạt động bằng cách ngăn chặn hoạt động của yếu tố Xa, một thành phần quan trọng của quá trình đông máu.

Edoxaban thuộc nhóm thuốc chống đông máu được sử dụng để điều trị thuyên tắc phổi, huyết khối tĩnh mạch sâu và giảm nguy cơ đột quỵ và tắc mạch hệ thống ở bệnh nhân rung nhĩ không do bệnh van tim. Cơ chế tác dụng của Edoxaban là ức chế yếu tố Xa một cách trực tiếp, có chọn lọc và thuận nghịch. Không giống với thuốc chống đông máu warfarin, edoxaban có ưu điểm là ít có nguy cơ chảy máu, tương tác thuốc ít và không cần theo dõi bệnh nhân quá nhiều.

2.2 Dược động học

Phân bố: Edoxaban có thời gian bán hủy từ 10 đến 14 giờ, thời gian thuốc đạt nồng độ đỉnh trong huyết thanh (Cmax) trong vòng 1 đến 2 giờ.

Thải trừ: Khoảng 50% thuốc được thải trừ dưới dạng không đổi qua thận và bài tiết qua nước tiểu. Phần còn lại được đào thải qua hệ thống mật và ruột, cuối cùng được bài tiết qua phân.

3 Chỉ định - Chống chỉ định của Edoxaban

3.1 Chỉ định

Ngăn ngừa cục máu đông trong não (đột quỵ) và các mạch máu khác trong cơ thể trong trường hợp người bệnh mắc một số bệnh lý đi kèm như rung nhĩ, suy tim, tiền sử đột quỵ, huyết áp cao.

ĐIều trị huyết khối tĩnh mạch sâu.

Điều trị thuyên tắc mạch phổi.

Ngăn ngừa huyết khối tĩnh mạch sâu.

Ngăn ngừa thuyên tắc mạch phổi.

3.2 Chống chỉ định

Dị ứng với Edoxaban.

Người bệnh xuất huyết hoặc có nguy cơ xuất huyết như loét dạ dày, phẫu thuật, chấn thương,...

Bệnh nhân suy giảm chức năng gan.

Tăng huyết áp chưa được kiểm soát.

Phụ nữ có thai, phụ nữ đang cho con bú.

4 Thận trọng

Điều chỉnh liều lượng ở bệnh nhân suy giảm chức năng thận.

Xét nghiệm chức năng gan thường xuyên trong quá trình điều trị bằng edoxaban.

Thông báo với bác sĩ tất cả các thuốc bạn đang sử dụng hoặc các bệnh bạn đang mắc phải để tránh nguy cơ xảy ra tương tác không mong muốn.

5 Thời kỳ mang thai và cho con bú

Không khuyến cáo sử dụng edoxaban cho phụ nữ có thai và phụ nữ đang cho con bú để đảm bảo an toàn.

6 Tác dụng không mong muốn (ADR)

6.1 Tác dụng phụ nghiêm trọng

Các tác dụng phụ nghiêm trọng của edoxaban bao gồm tụ máu ngoài màng cứng, tụ máu cột sống, chảy máu nghiêm trọng, giảm tiểu cầu, phù mạch và huyết khối khi ngừng thuốc sớm.

6.2 Tác dụng phụ mức độ nhẹ đến trung bình

Các tác dụng phụ nhẹ của edoxaban bao gồm chảy máu, thiếu máu, phát ban và tăng alanine transaminase hoặc aspartate transaminase.

Việc ngừng sử dụng edoxaban sớm mà không có thuốc chống đông máu thay thế có thể làm tăng nguy cơ xảy ra các biến cố thiếu máu cục bộ. Sử dụng đồng thời edoxaban với các thuốc ảnh hưởng đến cầm máu khác, bao gồm Aspirin, thuốc chống huyết khối, thuốc tiêu sợi huyết và thuốc chống tiểu cầu, có thể làm tăng nguy cơ chảy máu.

7 Liều dùng và cách dùng Edoxaban

Đột quỵ và tắc mạch hệ thống (SE) ở những người bị rung nhĩ không do bệnh van tim: Liều uống edoxaban được khuyến nghị là 60 mg, một lần mỗi ngày, dùng cho bệnh nhân có CrCl >50 và ≤95 mL/phút. Liều lượng nên được điều chỉnh đến 30 mg mỗi ngày một lần đối với những người có CrCl dao động từ 15 đến 50 mL/phút.

Edoxaban không được khuyến cáo cho bệnh nhân mắc đột quỵ và tắc mạch hệ thống (SE) ở những người bị rung nhĩ không do bệnh van tim và CrCl > 95 mL/phút do tăng nguy cơ đột quỵ do thiếu máu cục bộ ở liều nghiên cứu cao nhất. 

Huyết khối tĩnh mạch sâu: Edoxaban được chỉ định để điều trị huyết khối tĩnh mạch sâu sau 5 đến 10 ngày kể từ ngày điều trị ban đầu bằng thuốc chống đông máu qua đường tiêm. Liều uống khuyến cáo là 60mg một lần mỗi ngày. Nên điều chỉnh liều đến 30 mg, 1 lần/ngày đối với bệnh nhân có CrCl từ 15 đến 50mL/phút và những người có trọng lượng cơ thể dưới 60 kg.

Tắc mạch phổi:  Edoxaban được chỉ định để điều trị  tắc mạch phổi sau 5 đến 10 ngày kể từ ngày điều trị ban đầu bằng thuốc chống đông máu đường tiêm. Liều uống theo quy định là 60mg mỗi ngày một lần. Nên điều chỉnh liều đến 30 mg mỗi ngày một lần đối với những người có CrCl từ 15 đến 50 mL/phút và những người có trọng lượng cơ thể dưới 60 kg.

8 Tương tác thuốc

Edoxaban không nên dùng đồng thời với các thuốc sau do có thể xảy ra tương tác thuốc và tăng nguy cơ chảy máu:

• Thuốc chống đông máu.
• Thuốc chống tiểu cầu.
• Thuốc tiêu huyết khối.
• Các chất ức chế tái hấp thu serotonin có chọn lọc.
• Thuốc ức chế tái hấp thu serotonin-norepinephrine.

Defibrotide: Sử dụng defibrotide kết hợp với edoxaban có thể dẫn đến tác dụng phụ và tăng nguy cơ chảy máu.

Mifepristone: Kết hợp edoxaban với Mifepristone có thể làm tăng nồng độ edoxaban, do đó làm tăng khả năng chảy máu nghiêm trọng.

9 Liệu pháp chống huyết khối Edoxaban cho bệnh nhân rung nhĩ và bệnh động mạch vành ổn định

Thuốc chống kết tập tiểu cầu làm giảm nguy cơ các biến cố tim mạch do thiếu máu cục bộ ở những bệnh nhân mắc động mạch vành ổn định; tuy nhiên, liệu pháp này có thể không được ưu tiên ở những bệnh nhân bệnh mạch vành ổn định đang được dùng thuốc chống đông máu cho một tình trạng bệnh đồng thời. Điều này đã được xác nhận trong một thử nghiệm trên hơn 1000 bệnh nhân bị rung nhĩ và bệnh động mạch vành ổn định được chỉ định ngẫu nhiên dùng thuốc chống đông máu đường uống trực tiếp edoxaban làm liệu pháp đơn trị liệu hoặc liệu pháp chống huyết khối kép (edoxaban cộng với thuốc chống tiểu cầu).

Kết quả: Độ tuổi trung bình của bệnh nhân là 72,1 tuổi, 22,9% là phụ nữ và điểm CHA 2 DS 2 -VASc trung bình là 4,3. Vào thời điểm 12 tháng, biến cố tử vong do mọi nguyên nhân đã xảy ra ở 34 bệnh nhân (ước tính Kaplan-Meier, 6,8%) được phân công vào liệu pháp đơn trị edoxaban và ở 79 bệnh nhân (16,2%) được phân công vào liệu pháp chống huyết khối kép (tỷ lệ nguy cơ, 0,44; khoảng tin cậy 95% [CI], 0,30 đến 0,65; P <0,001). Tỷ lệ các biến cố thiếu máu cục bộ nghiêm trọng vào thời điểm 12 tháng có vẻ tương tự nhau ở các nhóm thử nghiệm. Chảy máu nghiêm trọng hoặc chảy máu không nghiêm trọng có liên quan đến lâm sàng xảy ra ở 23 bệnh nhân (ước tính Kaplan-Meier, 4,7%) trong nhóm dùng edoxaban đơn trị và ở 70 bệnh nhân (14,2%) trong nhóm dùng liệu pháp chống huyết khối kép (tỷ lệ nguy cơ, 0,34; 95% CI, 0,22 đến 0,53).

Kết luận: Ở những bệnh nhân bị rung nhĩ và bệnh động mạch vành ổn định, liệu pháp đơn trị edoxaban dẫn đến nguy cơ tử vong do bất kỳ nguyên nhân nào, nhồi máu cơ tim, đột quỵ, thuyên tắc hệ thống, tái thông mạch khẩn cấp không theo kế hoạch, hoặc chảy máu nghiêm trọng/không nghiêm trọng sau 12 tháng thấp hơn so với liệu pháp chống huyết khối kép.

10 Sản phẩm chứa Edoxaban

Chế phẩm trên thị trường chứa Edoxaban có thể kể đến như: Lixiana 60 mg, Lixiana 30 mg,....

11 Tài liệu tham khảo

Tác giả Inderbir S. Padda và cộng sự (Cập nhật lần cuối ngày 25 tháng 8 năm 2023). Edoxaban, NCBI. Truy cập ngày 19 tháng 6 năm 2024.

Tác giả Zachary A. Stacy và cộng sự (Ngày đăng tháng 6 năm 2016). Edoxaban: A Comprehensive Review of the Pharmacology and Clinical Data for the Management of Atrial Fibrillation and Venous Thromboembolism, NCBI. Truy cập ngày 19 tháng 6 năm 2024.

Tác giả Min Soo Cho và cộng sự (Ngày 1 tháng 9 năm 2024) Edoxaban Antithrombotic Therapy for Atrial Fibrillation and Stable Coronary Artery DiseaseEdoxaban Antithrombotic Therapy for Atrial Fibrillation and Stable Coronary Artery Disease. Pubmed. Truy cập ngày 31 tháng 10 năm 2024.