Ebastin

Bài viết này không nằm trong Dược thư quốc gia Việt Nam 2022 lần xuất bản thứ 3

Ebastin là hoạt chất của một loại thuốc kháng histamin thế hệ 2 thường được dùng để trị viêm mũi dị ứng theo mùa hoặc mãn tính. Trong bài viết này, Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy (trungtamthuoc.com) xin gửi tới quý bạn đọc các thông tin về hoạt chất Ebastin.

1 Dược lực học 

Ebastin dẫn xuất của piperaridin, là chất kháng Histamin có tác dụng kéo dài và không gây buồn ngủ.

Ebastin có tác dụng làm giảm triệu chứng của bệnh dị ứng bao gồm viêm mũi và ngửa ngoài da.

2 Dược động học

Ebastin được hấp thu nhanh sau khi uống. Sau khi dùng liều 10 mg lặp đi lặp lại mỗi ngày một lần, trạng thái ổn định đạt được trong 3 đến 5 ngày với nồng độ đỉnh trong huyết tương từ 130 đến 160 mg/ml. Ebastin gần như được chuyển hóa hoàn toàn thành chất chuyển hóa acid có hoạt tính là Carebastin thông qua con đường CYP3A4. Sau khi uống một liều 10 mg, nồng độ đỉnh trong huyết tương của Carebastin đạt được ở 2,6 đến 4 giờ và đạt mức 80- 100 mg/ml.

Cả Ebastin và Carebastin có tỉ lệ gắn với protein huyết tương cao (trên 95%).

Thời gian bán thải của Carebastin là từ 15 đến 19 giờ với 66% thuốc được bài tiết trong nước tiểu chủ yếu dưới dạng các chất chuyển hóa liên hợp.

3 Chỉ định 

Ebastin được chỉ định để điều trị triệu chứng các trường hợp dị ứng như viêm mũi dị ứng (theo mùa hoặc quanh năm), có hoặc không kèm theo viêm kết mạc dị ứng, nổi mề đay vô căn mạn tính

4 Liều lượng và cách dùng 

4.1 Cách dùng

Dùng đường uống, uống xa bữa ăn

4.2 Liều lượng 

Người lớn và trẻ em trên 12 tuổi:

• Viêm mũi dị ứng (theo mùa hoặc quanh năm), không/kèm viêm kết mạc dị ứng: 10mg-20mg/ngày.
• Mề đay vô căn mạn tính: 10mg/ngày
• Suy gan nhẹ tới vừa: Tối đa 10mg/ngày.

5 Chống chỉ định

• Người có tiền sử quá mẫn với Ebastin
• Suy gan nặng.
• Trẻ em dưới 12 tuổi (do thiếu dữ liệu về an toàn, hiệu quả)

6 Thận trọng 

Các tình trạng cần thận trọng khi dùng thuốc

• Hội chứng QT dài, hạ Kali máu, đang điều trị với thuốc làm kéo dài QT hoặc ức chế CYP3A4 (azol, macrolid).
• Suy thận.
• Phụ nữ có thai và cho con bú
• Sự an toàn của Ebastin đối với phụ nữ có thai và cho con bú chưa được xác định nên cần thận trọng khi sử dụng cho đối tượng này.

7 Tác dụng với khả năng lái xe và vận hành máy móc

Ebastin không gây tác dụng an thần đáng kể, tuy nhiên với một số người có thể bị gây buồn ngủ. Do đó nên thận trọng khi sử dụng Ebastin đối với người lái xe và vận hành máy móc.

8 Tương tác với các thuốc khác và các dạng tương tác khác

• Dùng đồng thời Ebastin với Ketoconazol hoặc Erythromicin làm tăng nồng độ và thời gian bán thải của Ebastine..
• Khi sử dụng cùng với thức ăn, có sự tăng nhẹ nồng độ và AUC của Ebastin. Sự gia tăng này không làm thay đổi Tmax và không gây ra một hiệu quả lâm sàng đáng kể nào.
• Không khuyến khích dùng đồng thời Ebastin với Ketoconazol, itraconazol, Erythromycin, Clarithromycin, josamycin: Do gia tăng nguy cơ xuất hiện các rối loạn nhịp thất ở những người nhạy cảm (hội chứng QT dài, bẩm sinh)

9 Tác dụng không mong muốn

Thường gặp: Đau đầu, khô miệng, buồn ngủ.

Ít gặp: Viêm họng, đau bụng, khó tiêu, suy nhược, chảy máu cam, viêm mũi, viêm xoang, buồn nôn và mất ngủ.

Rất hiếm gặp:

• Hệ tim mạch: Đánh trống ngực, nhịp tim nhanh.
• Hệ tiêu hóa: Khô miệng, khó tiêu, đau bụng, buồn nôn, ói mửa.
• Rối loạn chung: Suy nhược, phù nề.
• Rối loạn gan: Xét nghiệm gan bất thường.
• Hệ thần kinh trung ương: Buồn ngủ, nhức đầu, chóng mặt, mở nhạy cảm.
• Rối loạn tâm thần: Mất ngủ, căng thẳng.
• Hệ sinh sản: Rối loạn kinh nguyệt.
• Da và mô dưới da: Phát ban, nổi mề đay, viêm da.
• Hệ miễn dịch: Biểu hiện dị ứng nặng.

10 Quá liều và xử trí 

Tác dụng an thần kiểu atropin có thể xảy ra (ức chế hệ thần kinh đối giao cảm).

Hướng xử trí:

Không có thuốc giải độc đặc hiệu cho Ebastin.

Trong trường hợp quá liều: rửa dạ dày, giám sát các chức năng quan trọng bao gồm cả điện tâm đồ và diễu trị triệu chứng nên được thực hiện.

11 Các dạng bào chế phổ biến của Ebastin

Ebastin dùng theo đường uống dưới dạng bào chế viên nén hàm lượng 10mg hoặc 20mg, tiện sử dụng, mang theo và dễ dàng dùng khi cần, giúp duy trì việc dùng thuốc đều đặn, đảm bảo duy trì được hiệu quả, tình trạng bệnh nhanh phục hồi.

12 Tài liệu tham khảo

1. Tác giả Masaaki Tagawa (năm 2001), Neuroimaging of histamine H₁-receptor occupancy in human brain by positron emission tomography (PET): A comparative study of ebastine, a second-generation antihistamine, and (+)-chlorpheniramine, a classical antihistamine, Pubmed, Truy cập ngày 19 tháng 6 năm 2023.

2. Tác giả J Bousquet (năm 1999), A 12-week, placebo-controlled study of the efficacy and safety of ebastine, 10 and 20 mg once daily, in the treatment of perennial allergic rhinitis. Multicentre Study Group, Pubmed, Truy cập ngày 19 tháng 6 năm 2023.

3. Tác giả Paul Van Cauwenberge (năm 2004), A review of the second-generation antihistamine ebastine for the treatment of allergic disorders,  Pubmed, Truy cập ngày 19 tháng 6 năm 2023.