Dulaglutide

Bài viết này không nằm trong Dược thư quốc gia Việt Nam 2022 lần xuất bản thứ 3

Dulaglutide liên kết và kích hoạt các thụ thể GLP-1 giúp kiểm soát đường huyết ở bệnh nhân đái tháo đường typ 2. Bài viết dưới đây, Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy (trungtamthuoc.com) sẽ cung cấp cho bạn đọc những thông tin chi tiết về hoạt chất Dulaglutide.

1 Tổng quan

Tên chung quốc tế: Dulaglutide

Công thức hóa học: C₂₆₄₆H₄₀₄₄N₇₀₄O₈₃₆S₁₈.

Khối lượng phân tử: 59669.81 g/mol.

2 Tác dụng dược lý

2.1 Dược lực học

Cơ chế hoạt động của Dulaglutide là bắt chước hoạt động của hormone incretin tự nhiên GLP-1. Incretin là hormone do ruột tiết ra để đáp ứng với lượng thức ăn ăn vào và hormone này đóng vai trò quan trọng trong việc điều chỉnh chuyển hóa glucose.

Dulaglutide liên kết và kích hoạt các thụ thể GLP-1, chủ yếu nằm trên các tế bào beta tuyến tụy giúp làm giảm lượng đường và kiểm soát mức đường huyết ở những bệnh nhân đái tháo đường type 2.

Sau một liều duy nhất, dulaglutide có khả năng làm giảm mức đường huyết lúc đói và giảm nồng độ Glucose sau bữa ăn ở bệnh nhân tiểu đường tuýp 2.

2.2 Dược động học

Dược động học của dulaglutide có thể được thấy sau khi tiêm dưới da. Thời gian đạt nồng độ tối đa ở trạng thái ổn định dao động từ 24 đến 72 giờ, trung bình là 48 giờ. Nồng độ ở trạng thái ổn định đạt được từ hai đến bốn tuần sau khi dùng thuốc mỗi tuần một lần. Sau khi dùng đa liều 1,5 mg để đạt trạng thái ổn định, nồng độ đỉnh trung bình trong huyết tương và tổng phơi nhiễm toàn thân (AUC) của dulaglutide là 114 ng/mL và 14.000 ng·giờ/mL.

2.2.1 Hấp thu và phân bố

Sinh khả dụng tuyệt đối trung bình của dulaglutide liều đơn 0,75 mg và 1,5 mg lần lượt là 65% và 47%. Thể tích phân bố trung bình lần lượt là khoảng 19,2 L và 17,4 L.

2.2.2 Chuyển hóa và thải trừ

Một số nghiên cứu cho rằng dulaglutide bị phân thủy thành các acid amin. Tuy nhiên, ở trạng thái ổn định, Độ thanh thải biểu kiến ​​trung bình là khoảng 0,111 L/giờ đối với liều 0,75 mg và 0,107 L/giờ đối với liều 1,5 mg. Thời gian bán hủy thải trừ của dulaglutide cho cả hai liều là khoảng 5 ngày. Giống như hầu hết các loại thuốc trong nhóm, dulaglutide nên được sử dụng thận trọng và cần theo dõi cả chức năng thận và gan. Tuy nhiên, không cần điều chỉnh liều đối với những bệnh nhân này.

3 Chỉ định - Chống chỉ định

3.1 Chỉ định

Kiểm soát đường huyết ở những bệnh nhân đái tháo đường type 2.

3.2 Chống chỉ định

Dulaglutide chống chỉ định ở những bệnh nhân có tiền sử cá nhân hoặc gia đình mắc ung thư biểu mô tuyến giáp thể tủy hoặc ở những bệnh nhân mắc hội chứng tân sinh đa tuyến nội tiết loại 2.

Người bệnh có tiền sử quá mẫn cảm nghiêm trọng với dulaglutide hoặc bất kỳ thành phần nào của sản phẩm.

4 Thận trọng

Dulaglutide làm tăng nguy cơ xuất hiện khối u tế bào C tuyến giáp và có thể làm tăng nguy cơ ung thư biểu mô tuyến giáp thể tủy và viêm tụy. Nếu bệnh nhân nghi ngờ sự phát triển của viêm tụy, nên ngừng sử dụng dulaglutide.

Không được khuyến cáo sử dụng Dulaglutide ở những bệnh nhân mắc bệnh Đường tiêu hóa (GI) nặng (ví dụ viêm đại tràng, bệnh Crohn, tắc nghẽn đường tiêu hóa, thủng đường tiêu hóa, liệt dạ dày, tắc ruột, hội chứng viêm ruột, viêm đại tràng giả mạc, viêm loét đại tràng và/hoặc xuất huyết tiêu hóa không được chẩn đoán).

Hạ đường huyết quá mức có thể xảy ra do đó cần cân nhắc giảm liều Dulaglutide khi dùng đồng thời với các thuốc kích thích tăng tiết Insulin khác.

Theo dõi chức năng thận trong quá trình điều trị.

5 Thời kỳ mang thai và cho con bú

Chưa có thông tin về việc sử dụng Dulaglutide cho phụ nữ có thai và bà mẹ cho con bú.

6 Tác dụng không mong muốn (ADR)

Các phản ứng không mong muốn thường gặp bao gồm buồn nôn, tiêu chảy, nôn mửa, đau bụng, chán ăn, khó tiêu và mệt mỏi.

Các tác dụng không mong muốn khác bao gồm hạ đường huyết, nhịp tim nhanh, gây miễn dịch, quá mẫn, phản ứng tại chỗ tiêm, kéo dài khoảng PR và block nhĩ thất độ một, tăng Amylase và Lipase.

7 Liều dùng và cách dùng Dulaglutide

Dulaglutide nên được dùng một lần mỗi tuần vào bất kỳ thời điểm nào trong ngày. Dulaglutide được bào chế ở dạng tiêm dưới da.

Liều khởi đầu: 0,75mg/lần/tuần.

Một số trường hợp có thể tăng liều lên 1,5mg/lần/tuần.

8 Tương tác thuốc

Do Dulaglutide làm chậm quá trình rỗng ở dạ dày do đó có thể làm giảm sự hấp thu của một số thuốc dùng đồng thời.

9 Tài liệu tham khảo

Tác giả Lillian L. Smith và cộng sự (Ngày đăng tháng 6 năm 2016). Dulaglutide (Trulicity): The Third Once-Weekly GLP-1 Agonist, NCBI. Truy cập ngày 25 tháng 6 năm 2024.

Tác giả Loretta Fala (Ngày đăng tháng 3 năm 2015). Trulicity (Dulaglutide): A New GLP-1 Receptor Agonist Once-Weekly Subcutaneous Injection Approved for the Treatment of Patients with Type 2 Diabetes, NCBI. Truy cập ngày 25 tháng 6 năm 2024.