Drotaverine

Drotaverin giúp chống co thắt cơ trơn có tác dụng trên hệ tiêu hóa, đường mật, hệ tiết niệu - sinh dục và mạch máu. Bài viết dưới đây Trung Tâm Thuốc sẽ cung cấp những thông tin đầy đủ nhất về hoạt chất Drotaverin.

1 Dược lý và cơ chế tác dụng

1.1 Dược lực học

Drotaverin là dẫn chất của isoquinoleine, có tác dụng chống co thắt cơ trơn do ức chế chọn lọc enzyme phosphodiesterase (PDE) IV (PDE đặc hiệu AMP vòng) trong phòng thí nghiệm nhưng không ức chế isoenzyme PDE III và PDE V. PDE4 là một enzym chịu trách nhiệm cho sự phân hủy của cyclic Adenosine monophosphate (cAMP). Sự ức chế PDE IV làm tăng nồng độ AMP vòng nội bào bởi sự khử hoạt tính enzyme kinase của chuỗi myosin nhẹ (MLCK) và ion calci (Ca2+) nội bào giảm dẫn đến giãn cơ trơn. Nghiên cứu gần đây cho thấy rằng mức độ cAMP thấp có liên quan đến sự hình thành khối u ở não, việc nghiên cứu các chất ức chế PDE4 là chất chống ung thư tiềm năng.

Các chất ức chế PDE IV có đặc tính giãn cơ và hoạt tính kháng viêm.

Về mặt chức năng, PDE IV tỏ ra có vai trò rất quan trọng trong việc giảm tính co thắt của cơ trơn, điều này cho thấy, sự ức chế chọn lọc PDE IV có thể hữu ích trong điều trị những rối loạn do tăng nhu động và những bệnh có liên quan đến tình trạng co thắt của hê tiêu hóa, hệ tiết niệu - sinh dục.

Enzyme thủy phân AMP vòng trong cơ tim và tế bào cơ trơn mạch máu chủ yếu là isoenzyme PDE III, điều này giải thích rằng drotaverin là thuốc chống co thắt hiệu quả nhưng không có tác dụng không mong muốn trên tim mạch, và có hiệu quả điều trị cao trên tim mạch.

Thuốc có tác dụng trong trường hợp co thắt cơ trơn có nguồn gốc cả thần kinh và cơ.

Sự tác động của drotaverin trên cơ trơn của hệ tiêu hóa, đường mật, hệ tiết niệu - sinh dục và mạch máu không phụ thuộc vào sự phân bố của hệ thần kinh thực vật đối với các cơ.

Do tác dụng giãn mạch thuốc làm tăng tuần hoàn mô.

Drotaverin không có tác dụng kháng cholinergic.

1.2 Dược động học

Hấp thu: Drotaverine không được hấp thu hoàn toàn sau khi uống và Sinh khả dụng của nó rất thay đổi. Sau khi uống một liều duy nhất 80 mg, sinh khả dụng tuyệt đối nằm trong khoảng từ 24,5 đến 91% với giá trị trung bình là 58,2 ± 18,2%. C tối đa trung bình là 292 ± 88 ng/mL. AUC trung bình là 3251 ± 950 ng*giờ/mL. T max trung bình là 1,9 ± 0,54 giờ.

Phân bố: Sau khi uống một liều duy nhất 80 mg, Thể tích phân bố trung bình là 193 ± 48 L. Sau khi tiêm tĩnh mạch liều 80 mg, thể tích phân bố trung bình là 195 ± 48 L.

Chuyển hóa: Drotaverin được báo cáo trải qua quá trình chuyển hóa mạnh ở gan. Nó cũng có thể được bài tiết qua mật để tạo thành các chất chuyển hóa liên hợp.

Thải trừ: Khoảng 67% thuốc được tìm thấy trong phân và 20% thuốc được thải trừ qua nước tiểu. Sau khi uống một liều duy nhất 80 mg, Độ thanh thải thận trung bình là 0,59 ± 0,18 mL/phút. Sau khi tiêm tĩnh mạch liều 80 mg, độ thanh thải thận trung bình là 0,73 ± 0,29 mL/phút.

2 Công dụng và chỉ định 

Drotaverin được sử dụng trong điều trị co thắt cơ có nguồn gốc từ cơ trơn như:

• Đau quặn mật do co thắt cơ trơn có liên quan đến các bệnh lý về đường mật: sỏi mật, túi mật, viêm đường mật,...
• Đau quặn thận do co thắt cơ trơn có liên quan đến các bệnh lý về đường thận: sỏi thận, niệu, viêm bể thận, bàng quang,...
• Hỗ trợ trong tình trạng đau quặn bụng do co thắt cơ trơn liên quan đến Đường tiêu hóa như: loét dạ dày - tá tràng, viêm ruột, viêm đại tràng, táo bón, các hội chứng liên quan đến ruột kích thích,...
• Hỗ trợ trong tình trạng Đau Bụng Kinh.

====> Quý bạn đọc có thể xem thêm hoạt chất cùng nhóm: Dimenhydrinate thuốc chống say tàu xe, ngừa nôn hiệu quả

3 Chống chỉ định

Drotaverin chống chỉ định trong các trường hợp:

• Mẫn cảm với drotaverin hay với bất cứ thành phần nào của công thức.
• Suy gan nặng, suy thận nặng hay suy tim nặng (phân suất tống máu (EF) thấp).
• Block nhĩ thất độ II, II.
• Trẻ em dưới 1 tuổi do thiếu dữ liệu về an toàn và hiệu quả.

4 Liều dùng và cách dùng

4.1 Người lớn

Đường uống: 120 - 240 mg/ngày, chia 2 - 3 lần/ngày.

Đường tiêm: 40 - 80 mg/ngày, tiêm dưới da hoặc tiêm bắp. Ngày 1 - 3 lần.

Trong trường hợp đau quặn cấp tính do sỏi: Tiêm tĩnh mạch chậm 40 - 80 mg.

4.2 Trẻ em

Trẻ trên 6 tuổi: 80 - 200 mg/ngày, chia 2 - 5 lần/ngày.

Trẻ em từ 1 - 6 tuổi: 40 - 120 mg/ngày, chia 2 - 3 lần/ngày.

4.3 Đối tương khác

Bệnh nhân suy gan, thận nhẹ và trung bình: Có thể cần phải điều chỉnh liều của drotaverin. Tuy nhiên, dữ liệu trên các đối tượng bệnh nhân này vẫn còn thiếu, do đó khi cần thiết sử dụng drotaverin bệnh nhân cần phải được theo dõi thận trọng.

5 Tác dụng không mong muốn

Rối loạn dạ dày - ruột: buồn nôn, táo bón.

Rối loạn hệ thần kinh: nhức đầu, chóng mặt, mất ngủ.

Rối loạn hệ tim mạch: đánh trống ngực, hạ huyết áp.

Khi gặp những triệu chứng trên, cần báo ngay cho bác sĩ điều trị.

6 Tương tác thuốc 

Một số tương tác có ý nghĩa trên lâm sàng bao gồm:

Dùng đồng thời drotaverin với Levodopa sẽ làm giảm tác dụng chống parkinson và tăng run rẩy, co cứng cơ.

Drotaverin có thể làm tăng tác dụng giãn mạch của isosorbide mononitrate.

Hiệu quả điều trị của drotaverin có thể bị giảm khi sử dụng kết hợp với Patent Blue.

Drotaverin có thể làm tăng tác động hạ huyết áp của riociguat.

Tác dụng hiệp đồng có lợi khi sử dụng đồng thời với thuốc giảm đau, thuốc kháng muscarinics hoặc benzodiazepines.

7 Thận trọng khi sử dụng

Thận trọng khi sử dụng thuốc đối với bệnh nhân bị tăng huyết áp.

Thận trọng khi sử dụng đối với người lái xe, vận hành máy móc hay làm việc liên quan đến máy tính và cần sự tập trung cao do có thể gây chóng mặt khi sử dụng thuốc.

Cần thận trọng với những người bị rối loạn chuyển hóa porphyrin.

Không thích hợp với bệnh nhân bị thiếu hụt men lactase, hội chứng kém hấp thu do thiếu hụt men Glucose - máu hoặc glucose/ galactose.

8 Quá liều và xử trí

Biểu hiện: rối loạn nhịp tim và rối loạn dẫn truyền, bao gồm block phân nhánh và ngưng tim có thể dẫn đến tử vong.

Xử trí: gây nôn và/hoặc rửa dạ dày

9 Lưu ý cho phụ nữ có thai và bà mẹ cho con bú

Thời kỳ mang thai: Hiện nay vẫn chưa có báo cáo về nghiên cứu việc Drotaverin gây độc cho thai nhi, tuy nhiên cần phải thận trọng khi sử dụng thuốc này cho phụ nữ có thai..

Thời kỳ cho con bú: Chưa có sự khảo sát đầy đủ vì vậy không khuyến cáo sử dụng thuốc cho bà mẹ đang cho con bú.

==>> Mời quý bạn đọc xem thêm bài viết: Chóng Mặt: Nguyên Nhân, Chẩn Đoán Và Điều Trị Đúng Cách

10 Giải đáp các thắc mắc về Drotaverin

10.1 Thuốc Drotaverin giá bao nhiêu?

Với mỗi nhà sản xuất, hàm lượng bào chế mà Drotaverin sẽ có giá bán khác nhau, chưa kể các thuốc nguồn gốc trong nước, nhập khẩu cũng sẽ có mức giá chênh lệch, nhà máy sản xuất hiện đại, thuốc được kiểm định chất lượng nghiêm ngặt cũng có gái thành cao hơn với thuốc sản xuất trong nhà máy trang thiết bị đơn giản.

Các bạn có thể tìm hiểu và tham khảo giá bán của thuốc tại các nhà thuốc để tìm được thuốc có mức giá phù hợp.

10.2 Một số biệt dược và dạng bào chế phổ biến của Drotaverin

Drotaverin có sẵn để dùng qua đường uống và đường tiêm:

• Viên nén: 40 mg, 80 mg.
• Viên nén bao phim 40 mg, viên nén phân tán 40 mg.
• Viên nang cứng: 40 mg, 80 mg.
• Viên nang mềm: 40 mg.
• Dung dịch tiêm: 40mg/2ml.

Thuốc Dromasm Fort, NO-SPA, Expas 40, Expas 20... là một số biệt dược nổi tiếng với thành phần chứa Drotaverin.

11 Tài liệu tham khảo

1. Tác giả Ramesh R Rai, Manisha Dwivedi, Nirmal Kumar, (Cập nhật tháng 12 năm 2014). Efficacy and safety of drotaverine hydrochloride in irritable bowel syndrome: a randomized double-blind placebo-controlled study, Pubmed. Truy cập ngày 20 tháng 4 năm 2023.
2. Chuyên gia tại PubChem. Drotaverin, PubChem. Truy cập ngày 20 tháng 4 năm 2023.