Drospirenone

1 Dược lý và cơ chế tác dụng

Không giống như các progestogen khác, drospirenone, một chất tương tự Spironolactone, có đặc tính sinh hóa và dược lý tương tự như Progesterone nội sinh, đặc biệt là về hoạt tính kháng khoáng và kháng androgen.

Drospirenone chống lại sự kích thích do estrogen gây ra đối với hệ thống renin-angiotensin-aldosterone và ngăn chặn Testosterone gắn kết với các thụ thể androgen. Do những đặc điểm này, nó có khả năng làm giảm trọng lượng cơ thể, huyết áp và mức độ lipoprotein mật độ thấp và tăng cường mức độ lipoprotein mật độ cao.

Là thuốc tránh thai kết hợp, drospirenone với ethinyl Estradiol có hiệu quả và có tác động tích cực đến cân nặng và mức lipid. Ngoài ra, nó làm giảm các triệu chứng liên quan đến kinh nguyệt thường thấy với các thuốc tránh thai kết hợp khác.

Cơ chế tác dụng của thuốc là ức chế sự phát triển của nang trứng đồng thời ức chế sự rụng trứng thông qua việc ức chế giải phóng hormone đảm nhận là FSH là LH. Bên cạnh đó, nhờ hoạt tính kháng androgen, thuốc có tác dụng cải thiện tình trạng mụn trứng cá và chứng rậm lông khi kết hợp với Ethinylestradiol.

2 Đặc tính dược động học

Sau khi dùng đường uống, drospirenone được chuyển hóa thành chất chuyển hóa chính 4,5 Dihydrodrospirenone-3-sulfate và dạng axit của drospirenone.

Sinh khả dụng tuyệt đối của drospirenone là khoảng 76%–85%. Phân tử này chủ yếu liên kết với Albumin huyết thanh (95%–97%).

Drospirenone trải qua quá trình chuyển hóa oxy hóa thông qua CYP3A4 ở gan.

Thuốc được thải trừ qua phân và nước tiểu dưới dạng các chất chuyển hóa khác nhau.

3 Chỉ định

Kết hợp với ehtinylestradiol để ngừa thai, điều trị mụn hoặc rooai loạn kinh nguyệt.

Điều trị các triệu chứng vận mạch mức độ vừa đến nặng.

4 Chống chỉ định

Mẫn cảm với drospirenone.

Rối loạn tuyến thượng thận.

Bệnh thận.

Chảy máu âm đạo bất thường.

Bệnh nhân bị bệnh gan.

Tiền sử ung thư liên quan đến nội tiết tố.

Ung thư vú, ung thư tử cung/cổ tử cung, ung thư âm đạo.

5 Tác dụng không mong muốn

Một số tác dụng không mong muốn có thể gặp phải trong quá trình điều trị bao gồm:

• Phát ban, khó thỏe.
• Nôn nửa, tiêu chảy nghiêm trọng.
• Mất vận động, nhịp tim không đều.
• Mất thị lực đột ngột, ho ra máu, đau ngực.
• Chán ăn, đau dạ dày, phân đen, vàng da, mệt mỏi.
• Trầm cảm, khó ngủ, xuy nhược, thay đổi tâm trạng.

Thông báo với bác sĩ tất cả những tác dụng không mong muốn bạn gặp phải trong quá trình điều trị để được xử trí kịp thời.

6 Tương tác

Thông báo với bác sĩ tất cả những thuốc bạn đang sử dụng để tránh tương tác không mong muốn.

Một số thuốc có thể ảnh hưởng đến sinh khả dụng của drospirenone:

Thuốc kháng sinh.

Thuốc chống nấm

Thuốc kháng virus điều trị HIV hoặc viêm gan C.

Nước ép Bưởi có thể làm tăng nồng độ của drospirenone trong huyết tương.

7 Thận trọng

Thông báo với bác sĩ nếu bạn đang gặp các vấn đề như:

Hàm lượng Kali trong máu cao.

Tiền sử bị bệnh tim, tiểu đường, gan, thận, trầm cảm.

Tương tự như các thuốc tránh thai khác, drospirenone có thể làm tăng nguy cơ xuất hiện biến cố tim mạch ở phụ nữ hút thuốc hoặc trên 35 tuổi.

Theo dõi chỉ số kali huyết, Glucose huyết trong suốt quá trình điều trị.

Theo dõi bệnh nhân có tiền sử trầm cảm vì đã có báo cáo về việc drospirenone làm tái phát bệnh hoặc làm nặng thêm tình trạng bệnh.

8 Liều dùng - cách dùng

Thực hiện theo đúng liều lượng do nhà sản xuất khuyến cáo hoặc theo chỉ định của bác sĩ.

Uống 1 viên mỗi ngày vào cùng một thời điểm.

Khi hiện tại không sử dụng biện pháp tránh thai nội tiết tố: Ngày đầu tiên bắt đầu là ngày đầu tiên của chu kỳ kinh nguyệt.

Khi chuyển từ thuốc tránh thai kết hợp: Bắt đầu vào ngày bắt đầu dùng vỉ thuốc tránh thai kết hợp trước đó.

Nếu bỏ lỡ 1 viên hoạt chất Uống liều đã quên càng sớm càng tốt và tiếp tục uống 1 viên mỗi ngày một lần cho đến khi hết vỉ.

Nếu bỏ lỡ 2 viên hoạt chất trở lên: Uống viên cuối cùng bị quên càng sớm càng tốt và tiếp tục 1 viên mỗi ngày một lần cho đến khi hết vỉ. Ngoài ra, nên sử dụng biện pháp tránh thai không nội tiết tố (ví dụ bao Cao Su hoặc chất diệt tinh trùng) để dự phòng cho giao hợp trong vòng 7 ngày sau khi quên uống thuốc.

Nếu bỏ lỡ một hoặc nhiều viên không có hoạt tính: Bỏ qua liều đã quên và tiếp tục uống 1 viên mỗi ngày một lần cho đến khi hết vỉ.

9 Quá liều và xử trí

Triệu chứng: Tương tự như các thuốc tránh thai đường uống, drospirenone có thể gây buồn nôn hoặc chảy máu, làm thay đổi nồng độ natri và kali trong huyết thanh.

Xuer trí: Điều trị triệu chứng và điều trị hỗ trợ cho người bệnh khi cần thiết.

10 Một số biệt dược chứa hoạt chất drospirenone

Slynd, Drosperin 20, Drosperin 30,... là những biệt dược có chứa thành phần hoạt chất drospirenone trên thị trường.

11 Tài liệu tham khảo

1. Drospirenone, Drugs.com. Truy cập ngày 29 tháng 6 năm 2023.
2. Carolina Sales Vieira và cộng sự (Ngày đăng năm 2021). Drospirenone: a Latin American perspective for oestrogen-free oral contraception, PubMed. Truy cập ngày 29 tháng 6 năm 2023.