Diiodohydroxyquinoline

Hoạt chất Diiodohydroxyquinoline được biết đến với công dụng chính là điều trị các bệnh Amip. Trong bài viết bày, Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy (trungtamthuoc.com) xin gửi đến bạn đọc những thông tin về chất Diiodohydroxyquinoline. 

1 Tổng quan

1.1 Đặc điểm của Diiodohydroxyquinoline

Công thức cấu tạo của Diiodohydroxyquinoline là C9H5I2NO và có khối lượng phân tử bằng 396.95 g/mol.

Hình cấu tạo và đặc điểm cấu tạo: Diiodohydroxyquinoline thuộc nhóm nào? hoạt chất là một Monohydroxyquinoline có dạng Quinolin-8-ol trong đó Hydrogens ở vị trí 5 và 7 được thay thế bằng Iod. Hoạt chất được coi là loại thuốc được lựa chọn để điều trị các dạng bệnh amip không có triệu chứng hoặc trung bình. 

Trạng thái: Diiodohydroxyquinoline tồn tại ở dạng bột mịn màu vàng nâu, không mùi hoặc gần như không mùi. Hoạt chất gần như không tan trong nước hoặc gần như vậy, có độ ổn định cao và nóng chảy ở nhiệt độ khoảng 200 - 215°C.

2 Tác dụng dược lý

2.1 Dược lực học

Diiodohydroxyquinoline là thuốc gì? Diiodohydroxyquinoline là một hoạt chất diệt Amip, đặc biệt nhạy cảm với các chủng gây bệnh lỵ amip (Amoebiasis). Diiodohydroxyquinoline hoạt động chủ yếu trong lòng ruột, tuy nhiên đến nay cơ chế tác dụng của nó vẫn chưa được xác định. 

Sử dụng như một chất khử trùng đường ruột, đặc biệt là diệt khuẩn Entamoeba Hstolytica. Nó cũng được sử dụng tại chỗ trong các bệnh nhiễm trùng khác và có thể gây tổn thương thần kinh trung ương và mắt.

2.2 Dược động học

Hoạt chất hấp thu rất kém ở Đường tiêu hóa. Một số báo cáo liên quan đến việc tăng nồng độ iod trong máu đã được báo cáo, cho thấy Diiodohydroxyquinoline vẫn có khả năng hấp thu toàn thân. Với các dạng bào chế dạng viên uống, việc sử dụng thuốc sau bữa ăn sẽ làm giảm tình trạng kích ứng đường tiêu hóa. 

Chưa có nghiên cứu về sự hấp thu của hoạt chất qua da, tuy nhiên với kinh nghiệm từ các hoạt chất Hydroxyquinoline Halogen hóa khác cho thấy có khả năng hấp thu toàn thân khi dùng tại chỗ. 

Các mô hình nghiên cứu trên động vật cho thấy hoạt chất có thể được phân phối vào các mô, làm xuất hiện Iod tự do. 

Phần được hấp thu sẽ được liên hợp với Glucuronic và Sunfat. Khả năng hấp thu của Diiodohydroxyquinoline rất thấp chỉ bằng khoảng ⅓ đường uống của Clioquinol, phần không được hấp thu sẽ được thải trừ qua phân. Còn các dạng liên hợp của nó sẽ được thải trừ chủ yếu qua đường tiểu.

Không có nghiên cứu về sự thải trừ, thời gian bán thải, chất chuyển hóa, cũng như độc tính của Diiodohydroxyquinoline.

3 Chỉ định - Chống chỉ định

3.1 Chỉ định của Diiodohydroxyquinoline

Phối hợp Hydrocortisone trong phác đồ điều trị cho bệnh nhân bị bệnh da liễu cấp và mạn tính. 

Giúp kiểm soát và cải thiện tình trạng gàu, viêm da tiết bã ở da đầu. 

Điều trị trong trường hợp bệnh nhân bị nhiễm giun chỉ gây ra do trùng kiết lỵ - Entamoeba Histolytica.

Hoạt chất là lựa chọn thay thế cho kháng sinh Tetracycline trong phác đồ điều trị nhiễm trùng do động vật nguyên sinh (Balantidiasis) gây ra.

Sử dụng trong phác đồ điều trị cho người bị nhiễm khuẩn do sinh vật đơn bào Dientamoeba Fragilis, Blastocystis Hominis gây ra.

3.2 Chống chỉ định của Diiodohydroxyquinoline

Không sử dụng thuốc cho người quá mẫn với Iod tổng hợp hoặc có tiền sử dị ứng với các thuốc thuộc nhóm 8-hydroxyquinolines.

Không khuyến cáo sử dụng cho người bị gan nặng.

4 Ứng dụng trên lâm sàng

Diiodohydroxyquinoline được sử dụng để điều trị các bệnh gây ra do Amip từ trung bình đến nặng. Ngoài ra hoạt chất cũng được dùng như một chất kháng khuẩn, chống động vật nguyên sinh, sát trùng đường ruột dùng trong nhiều bệnh lý nhiễm trùng khác nhau. 

5 Liều dùng - Cách dùng

5.1 Liều dùng 

Người trưởng thành:

• Với dạng điều chế uống: Dùng từ 630mg - 650mg/lần x 3 lần/ngày dùng liên tục trong 20 ngày hoặc theo hướng dẫn điều trị của bác sĩ. 
• Dạng điều chế là thuốc bôi: Rửa sạch vùng da nhiễm bệnh rồi bôi trực tiếp thuốc mỡ chứa Diiodohydroxyquinoline lên đó. Ngày bôi từ 3 đến 4 lần. 
• Dạng đặt âm đạo phối hợp: Dùng mỗi tối 1 viên, cho đến khi hết liệu trình.

Trẻ nhỏ:

• Với dạng điều chế uống: Dùng từ 10mg - 13.3mg/kg thể trọng/lần x 3 lần/ngày dùng liên tục trong 20 ngày hoặc theo hướng dẫn điều trị của bác sĩ. 
• Dạng điều chế là thuốc bôi: Dùng cho trẻ trên 12 tuổi, bôi thuốc mỡ chứa Diiodohydroxyquinoline lên vùng da bị bệnh. Ngày bôi từ 3 đến 4 lần.

5.2 Cách dùng 

Do Diiodohydroxyquinoline có rất nhiều dạng bào chế, nên tùy vào đường dùng mà sẽ có cách sử dụng khác nhau. 

Với thuốc uống: Nuốt nguyên viên thuốc với 1 cốc nước đầy và nên dùng sau bữa ăn để hạn chế tình trạng kích ứng đường tiêu hóa. 

Dạng viên đặt âm đạo: Vệ sinh vùng kín sạch sẽ bằng sản phẩm chuyên dùng, sử dụng gay tay để đảm bảo vệ sinh. Bệnh nhân tiến hành ngồi xổm, sau đó đưa sâu viên thuốc vào trong âm đạo.

Dạng thuốc bôi da: Vệ sinh sạch vùng da bị bệnh với nước, đợi khô. Cho 1 lượng kem vừa đủ ra tay rồi xoa đều nên vùng da bị bệnh. Tránh bôi vào những chỗ cơ vết thương hở, chảy máu, niêm mạc mềm hoặc gần mắt, mũi, miệng. 

==>> Xem thêm về hoạt chất: Dihydroergotamin: Thuốc điều trị đau nửa đầu - Dược thư Quốc Gia 2022

6 Tác dụng không mong muốn

7 Tương tác thuốc

Dùng Diiodohydroxyquinoline với Tocilizumab (thuốc điều trị viêm khớp dạng thấp tiến triển) có thể làm tăng nguy cơ tổn thương thần kinh, đồng thời gia tăng nguy cơ gặp tác dụng không mong muốn. 

==>> Mời quý bạn đọc xem thêm: Diphenhydramine: Điều trị hiệu quả tình trạng dị ứng - Dược thư Quốc Gia 2022

8 Thận trọng

Thận trọng khi dùng thuốc liều cao và kéo dài do có khả năng gia tăng các phản ứng không mong muốn trên thị giác và dây thần kinh thị giác. Đồng thời có thể gây ra các bệnh thần kinh ngoại vi.

Việc sử dụng các thuốc bôi chứa Diiodohydroxyquinoline có thể gây ra các phản ứng tại chỗ như kích ứng, sưng phù niêm mạc họng, miệng,... Làm gia tăng số lượng của các chủng vi sinh vật không nhạy cảm.

9 Các câu hỏi thường gặp

9.1 Phụ nữ có thai và cho con bú có dùng được Diiodohydroxyquinoline không?

Chưa có nghiên cứu về việc sử dụng Diiodohydroxyquinoline cho thai phụ và bà mẹ cho con bú, không thể bỏ qua được những nguy cơ tiềm ẩn. Do đó, cần thận trọng khi dùng cho những nhóm đối tượng này.

9.2 Diiodohydroxyquinoline có dùng được cho trẻ em không?

Thuốc có thể sử dụng được cho trẻ em, tuy nhiên cần tránh sử dụng đường uống kéo dài hoặc bôi thuốc trên diện rộng do có thể gia tăng nguy cơ gặp các phản ứng không mong muốn. 

10 Cập nhật thông tin về nghiên cứu mới của Diiodohydroxyquinoline

Bexarotene, Cetilistat, Diiodohydroxyquinoline và Abiraterone được FDA phê chuẩn là phương pháp điều trị tiềm năng cho COVID-19

Một số loại thuốc đã được phê duyệt lâm sàng, chẳng hạn như Remdesivir, Chloroquine, Hydroxychloroquine, Nafamostat, Camostat và Ivermectin, đã thể hiện hoạt tính chống SARS-CoV-2 trong ống nghiệm và/hoặc ở một số ít bệnh nhân. 

Tuy nhiên, việc sử dụng lâm sàng của chúng có thể bị hạn chế bởi nồng độ hiệu quả tối đa 50% của thuốc chống SARS-CoV-2 (EC 50) vượt quá nồng độ đỉnh trong huyết thanh (Cmax) và có thể gây ra tác dụng phụ nghiêm trọng. 

Để  tìm thêm thuốc chống Covid - 19 có sẵn ngay lập tức, các nhà nghiên cứu đã thiết lập một hệ thống sàng lọc thuốc hai tầng kết hợp xét nghiệm hấp thụ miễn dịch liên kết với Enzyme SARS-CoV-2 và xét nghiệm khả năng sống của tế bào. Áp dụng hệ thống này để sàng lọc một thư viện bao gồm 1528 loại thuốc được FDA phê duyệt. 

Theo đó, Bexarotene, Cetilistat, Diiodohydroxyquinoline và Abiraterone cho thấy hoạt tính chống SARS-CoV-2 mạnh mẽ trong ống nghiệm cao hơn so với những thuốc kể trên.

11 Các dạng bào chế phổ biến

Diiodohydroxyquinoline được bào chế ở dạng viên nang, viên nén, thuốc dùng ngoài và viên đặt âm đạo.

12 Tài liệu tham khảo

1.Tác giả Shuofeng Yuan, Jasper F W Chan, Kenn K H Chik và cộng sự (đăng ngày ngày 28 tháng 5 năm 2020), Discovery of the FDA-approved drugs bexarotene, cetilistat, diiodohydroxyquinoline, and abiraterone as potential COVID-19 treatments with a robust two-tier screening system, PubMed. Truy cập ngày 4 tháng 9 năm 2023.

2.Chuyên gia NCBI, Iodoquinol, PunChem. Truy cập ngày 4 tháng 9 năm 2023.