Dienogest
3 sản phẩm
Dược sĩ Hương Trà Dược sĩ lâm sàng - Đại học Y Dược Thái Nguyên
Ước tính: 1 phút đọc, Ngày đăng:
Cập nhật:
Hoạt chất Dienogest được sử dụng trong lâm sàng nhằm mục đích để điều trị lạc nội mạc tử cung hoặc dùng làm biện pháp tránh thai kết hợp với Ethinylestradiol. Trong bài viết này, Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy (trungtamthuoc.com) xin gửi đến bạn đọc những thông tin về Dienogest.
1 Tổng quan
1.1 Lịch sử ra đời
Thuốc Dienogest được phát hiện vào năm 1979 tại Jena, Đức và được đặt tên đầu tiên là STS 557. Sản phẩm đầu tiên trên thị trường có chứa dienogest dưới dạng thuốc tránh thai Valette vào năm 1995 do Jenapharm sản xuất . Nó ít được sử dụng bên ngoài nước Đức.
1.2 Mô tả hoạt chất Dienogest
CTCT: C20H25NO2.
Tên IUPAC: 2-[(8 S ,13 S ,14 S ,17 R )-17-hydroxy-13-metyl-3-oxo-1,2,6,7,8,11,12,14,15,16-decahydrocyclopenta [a]phenanthren-17-yl]axetonitril.
Trạng thái: Dienogest có điểm nóng chảy 210-218 độ.
2 Dienogest là thuốc gì?
2.1 Dược lực học
Dienogest (DNG) là một dẫn xuất 19-nortestosterone (một progestogen C-19) với một cyanomethyl thay vì một nhóm ethinyl ở vị trí C-17, có thể làm cho hợp chất gây ra ít tác dụng phụ trên gan hơn so với các dẫn xuất nortestosterone C-19 khác. Dienogest là một chất chủ vận thụ thể Progesterone đặc hiệu có hoạt tính nội mạc tử cung mạnh qua đường uống và được sử dụng trong điều trị lạc nội mạc tử cung.
2.2 Cơ chế tác dụng
Tại thụ thể Progesterone, Dienogest đóng vai trò như chất chủ vận nhưng ở nội mạc tử cung lại gây hoạt tính Progestogenic mạnh, khi dùng lâu dài có thể gây teo nội mạc tử cung. Tại nội mạc tử cung, Dienogest chống tạo mạch, ức chế miễn dịch, chống tăng sinh mô. Dienogest khiến sản xuất Oestradiol nội sinh giảm. dùng lâu dài Dienogest có thể gây giảm Estrogen vừa phải, cường Progesterone, khiến nội mạc tử cung phân hủy ban đầu. Dienogest cũng cải thiện các biểu hiện Androgenic như lông rậm, mụn trứng cá.
2.3 Dược động học
Hấp thu: Sau 1,5 giờ, Dienogest đạt nồng độ đỉnh. Sinh khả dụng của Dienogest khoảng 91%. Dienogest hấp thu nhanh, hoàn toàn.
Phân bố: Khoảng 90% Dienogest liên kết với protein huyết tương. Dienogest có Thể tích phân bố 40L.
Chuyển hóa: Ở gan nhờ enzyme CYP3A4.
Thải trừ: Qua nước tiểu. Nửa đời thải trừ của Dienogest là 14 giờ.
3 Chỉ định - Chống chỉ định
3.1 Chỉ định
Điều trị lạc nội mạc tử cung.
Kết hợp với Ethinylestradiol sử dụng để tránh thai.
3.2 Chống chỉ định
Người có, tiền sử khối u gan.
Người rối loạn thuyên tắc huyết khối tại tĩnh mạch thể đang hoạt động.
Phụ nữ có thai.
Người chảy máu âm đạo hiện chưa được chẩn đoán.
Người tiểu đường liên quan với mạch máu.
Phụ nữ cho con bú.
Người suy gan nặng.
Người khối u ác ính bị phụ thuộc vào hormon giới tính.
Người có, tiền sử bệnh động mạch.
Người đau nửa đầu hào quang khu trú.
Người tổn thương mắt gây ra bởi bệnh mạch máu nhãn.
Người bệnh tim mạch.
4 Liều dùng - Cách dùng
4.1 Liều dùng của Dienogest
Người lớn, trẻ ≥12 tuổi: 2mg/ngày, sử dụng đều đặn cả khi trong kỳ kinh.
4.2 Cách dùng của Dienogest
Thuốc dùng đường uống.
Có thể uống trong/ ngoài bữa ăn.
==>> Xem thêm về hoạt chất: Goserelin điều trị lạc nội mạc tử cung
5 Tác dụng phụ
| Tiêu hóa | Thần kinh | Gan | Cơ – Xương – Khớp | Miễn dịch | Nội tiết | Da liễu | Tiết niệu – Sinh dục | Khác |
Buồn nôn, nôn Đau bụng | Rối loạn giấc ngủ Chóng mặt, đau đầu Hồi hộp Trầm cảm Khó chịu Thờ ơ Chóng mặt | Vàng da ứ mật | Suy nhược Mất hoặc giữ nguyên mật độ xương | Quá mẫn cảm | Khó chịu ở vú Tăng trọng lượng Ham muốn giảm Tác dụng nội tiết tố nam | Rụng tóc Mụn trứng cá Sạm da | Đốm Xuất huyết âm đạo | Các khối u gan U nang buồng trứng Kinh nguyệt không đều Nguy cơ thuyên tắc huyết khối tĩnh mạch tăng |
6 Tương tác thuốc
Chất ức chế men CYP3A4 | Dienogest tăng nguy cơ phơi nhiễm |
Thuốc gây cảm ứng enzym CYP3A4 | Dienogest giảm tác dụng điều trị |
St John's wort | Dienogest giảm hiệu quả điều trị |
Nước ép bưởi | Nguy cơ tiếp xúc tăng |
==>> Mời quý bạn đọc xem thêm: Cải thiện chất nhầy cổ tử cung với Ethinylestradiol
7 Thận trọng
Dùng Dienogest thần trọng cho người:
- Đái tháo đường thai kỳ.
- Yếu tố nguy cơ bệnh tim mạch như:
- Béo phì.
- Tăng huyết áp.
- Hút thuốc.
- Người cao tuổi.
- Người đái tháo đường.
- Tiền sử trầm cảm.
- Trẻ em.
Thời gian dùng Dienogest không hút thuốc.
Dienogest có thể gây thay đổi:
- Xét nghiệm chức năng nội tiết.
- Xét nghiệm chức năng gan.
8 Thuốc Dienogest 2mg giá bao nhiêu?
Thuốc điển hình nhất chứa Dienogest là Visanne 2mg hiện có giá bán khoảng 1.350.000 VNĐ/Hộp 28 viên nên khách hàng có thể tham khảo và tìm mua tại Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy.
9 Nghiên cứu so sánh hiệu quả của Dienogest với medroxyprogesterone acetate trong điều trị đau vùng chậu và lạc nội mạc tử cung tái phát sau phẫu thuật nội soi
Mục đích: Mục đích của nghiên cứu này là so sánh tác dụng của Dienogest và medroxyprogesterone acetate (MPA) đối với sự tái phát của tổn thương lạc nội mạc tử cung và các triệu chứng lâm sàng ở phụ nữ trải qua phẫu thuật nội soi.
Phương pháp: Thử nghiệm lâm sàng tại một trung tâm duy nhất này được thực hiện trên 106 phụ nữ bị lạc nội mạc tử cung được phẫu thuật nội soi, những người được điều trị bằng hormone sau phẫu thuật. Những người tham gia được phân bổ thành hai nhóm. Nhóm đầu tiên nhận được thuốc Dienogest (2 mg) hàng ngày trong ba tháng đầu tiên và sau đó theo chu kỳ trong ba tháng sau đó. Nhóm thứ hai được uống thuốc MPA hai lần mỗi ngày (10 mg) trong ba tháng và sau đó theo chu kỳ trong ba tháng tiếp theo. Sáu tháng sau can thiệp, tỷ lệ lạc nội mạc tái phát, kích thước tổn thương lạc nội mạc và đau vùng chậu được đánh giá và so sánh giữa hai nhóm.
Kết quả: Cuối cùng, dữ liệu được đánh giá lần lượt dựa trên 48 và 53 phụ nữ trong nhóm Dienogest và MPA. Sau 6 tháng theo dõi đánh giá, điểm đau vùng chậu ở nhóm Dienogest thấp hơn đáng kể so với nhóm MPA (P < 0,001). Không có sự khác biệt có ý nghĩa thống kê giữa 2 nhóm về tỷ lệ tái phát lạc nội mạc tử cung (P=0,4). Mặc dù kích thước nang lạc nội mạc tử cung tái phát ở nhóm Dienogest nhỏ hơn so với nhóm MPA (P = 0,02).
Kết luận: Kết quả cho thấy điều trị Dienogest có hiệu quả tốt hơn trong việc giảm đau vùng chậu và giảm kích thước trung bình của tổn thương lạc nội mạc tử cung tái phát sau phẫu thuật nội soi lạc nội mạc tử cung khi so sánh với điều trị bằng MPA. Mặc dù tỷ lệ lạc nội mạc tử cung tái phát là tương tự nhau giữa các phương pháp điều trị này.
10 Các dạng bào chế phổ biến
Dienogest có sẵn ở dạng viên nén hàm lượng 2mg tương đương với liều dùng chỉ định hàng ngày cho người lớn, trẻ >12 tuổi nên rất dễ tiện lợi sử dụng. Dạng viên này nhỏ gọn, dễ mang theo.
Biệt dược gốc của Dienogest là: Natazia.
Các sản phẩm khác chứa Dienogest là: Dngest 2, Dienogest Tablets I.P 2mg, Dienogest Sandoz, Visanne 2mg, Endovelle Dienogest 2mg, Climodien 2/2mg…
11 Tài liệu tham khảo
- Chuyên gia của Pubchem. Dienogest, Pubchem. Truy cập ngày 18 tháng 8 năm 2023
- Chuyên gia của Mims. Dienogest, Mims. Truy cập ngày 18 tháng 8 năm 2023
- Tác giả Marzieh Vahid-Dastjerdi, Reihaneh Hosseini, Hanieh Rod, Hadith Rastad, Ladan Hosseini (Ngày đăng 30 tháng 3 năm 2023). Comparison of the effectiveness of Dienogest with medroxyprogesterone acetate in the treatment of pelvic pain and recurrence of endometriosis after laparoscopic surgerynzyl alcohol lozenges against oropharyngeal organisms implicated in pharyngitis, Pubmed. Truy cập ngày 18 tháng 8 năm 2023
