Didanosine

Tên chung quốc tế: Didanosine

Biệt dược thường gặp: Videx, Videx EC

Mã ATC: J05AF02

Phân loại: Thuốc ức chế phiên mã ngược nucleoside (NRTI)

1 Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén, Viên nang giải phóng kéo dài với hàm lượng 200mg, 250mg, 400mg Didanosine và bột pha dung dịch uống cho trẻ em với hàm lượng phụ thuộc vào cân nặng, độ tuổi.

2 Dược lực học 

Didanosine (ddI) là một chất ức chế phiên mã ngược thuộc nhóm nucleoside (NRTI), có tác dụng ức chế vi-rút HIV loại 1 (HIV-1). Khác với các chất tương tự nucleoside khác, didanosine có cấu trúc hypoxanthine gắn vào vòng đường. Khi được chuyển hóa trong cơ thể, didanosine được phosphoryl hóa thành các chất chuyển hóa có hoạt tính, cạnh tranh với dATP tự nhiên và được đưa vào chuỗi DNA của virus.

Chuyển hóa và hoạt hóa: Didanosine khi vào tế bào sẽ trải qua quá trình chuyển hóa để tạo thành dạng hoạt động, dideoxyadenosine triphosphate (ddATP), nhờ vào sự tham gia của các enzyme tế bào.

Cạnh tranh với dATP: ddATP hoạt động như một chất ức chế cạnh tranh với dATP tự nhiên, từ đó ngừng quá trình tổng hợp DNA của HIV bằng cách chiếm vị trí trên enzyme phiên mã ngược.

Kết thúc chuỗi DNA: ddATP cũng đóng vai trò như một chất kết thúc chuỗi (chain terminator) khi gắn vào DNA virus. Do cấu trúc thiếu nhóm hydroxyl (-OH) ở vị trí 3', nó không thể tạo ra liên kết phosphodiester 5' đến 3' cần thiết để tiếp tục kéo dài chuỗi DNA, làm gián đoạn quá trình tổng hợp DNA của virus và ngừng sự phát triển của nó.

3 Dược động học

3.1 Hấp thu

Hấp thu nhanh, Sinh khả dụng khoảng 30-40%.

Nồng độ đạt đỉnh trong huyết tương xuất hiện trong vòng 0,5 và 1,5 giờ.

3.2 Phân bố

Tỷ lệ liên kết với protein huyết tương thấp chỉ dưới 5%.

3.3 Chuyển hoá

Didanosine được chuyển hóa nhanh chóng trong tế bào thành dạng hoạt động của nó, 2,3-dideoxyadenosine-5-triphosphate (ddA-TP). Tiếp theo, quá trình chuyển hóa tiếp diễn ở gan, dẫn đến sự hình thành của các hợp chất như hypoxanthine, xanthine và axit uric.

3.4 Thải trừ

Các nghiên cứu trong ống nghiệm và trên động vật cho rằng quá trình chuyển hóa didanosine ở người diễn ra tương tự như quá trình đào thải purin tự nhiên trong cơ thể. Purin này sau đó được đào thải thận.

Thời gian bán thải của Didanosine khoảng 30 phút trong huyết tương và hơn 12 giờ trong môi trường nội bào.

4 Chỉ định

Didanosine là một thuốc kháng vi-rút được sử dụng để điều trị nhiễm HIV, loại vi-rút gây ra hội chứng suy giảm miễn dịch mắc phải (AIDS). Tuy nhiên, thuốc không thể chữa khỏi HIV hoặc AIDS.

Didanosine được chỉ định cho cả người lớn và trẻ em từ 2 tuần tuổi trở lên, và thường được kết hợp với các thuốc kháng retrovirus khác để điều trị và phòng ngừa nhiễm HIV sau khi có nguy cơ phơi nhiễm.

5 Chống chỉ định

Không dùng cho người mẫn cảm với didanosine.

Không dùng chung với Allopurinol, Ribavirin hoặc stavudine.

6 Liều dùng - Cách dùng

6.1 Liều dùng

6.1.1 Liều dùng thông thường cho người lớn bị nhiễm HIV

Viên nang giải phóng chậm:

• Dưới 60 kg: 250 mg x 1 lần/ngày
• Trên 60 kg: 400 mg x 1 lần/ngày

Dung dịch uống:

Liều dùng ưu tiên:

• Dưới 60 kg: 125 mg x 2 lần/ngày
• Trên 60 kg: 200 mg x 2 lần/ngày

Đối với bệnh nhân cần dùng liều một lần một ngày:

• Dưới 60 kg: 250 mg x 1 lần/ngày
• Trên 60 kg: 400 mg x 1 lần/ngày

Kết hợp với các thuốc kháng vi-rút khác để điều trị nhiễm HIV-1

6.1.2 Liều dùng thông thường cho trẻ em bị nhiễm HIV

Viên nang giải phóng chậm:

• 20 đến dưới 25 kg: 200 mg x 1 lần/ngày
• 25 đến dưới 60 kg: 250 mg x 1 lần/ngày
• Trên 60 kg: 400 mg uống x 1 lần/ngày

Dung dịch uống:

• 2 tuần đến 8 tháng: 100 mg/m2 x 2 lần/ngày
• Trên 8 tháng tuổi: 120 mg/m2 x 2 lần/ngày

Liều tối đa:

• Dưới 60 kg: 125 mg/liều
• Trên 60 kg: 200 mg/liều

Sử dụng: Phối hợp với các thuốc kháng vi-rút khác để điều trị nhiễm HIV-1

6.2 Cách dùng 

Uống didanosine khi dạ dày trống, ít nhất 30 phút trước hoặc 2 giờ sau khi ăn. Không nên sử dụng thuốc cùng với thức ăn.

Trước khi đo liều dung dịch, hỗn dich uống, hãy lắc đều chai. Sử dụng ống tiêm định lượng hoặc thiết bị đo liều thuốc chính xác (tránh sử dụng thìa ăn uống thông thường).

Nuốt nguyên viên nang mà không nghiền, nhai, bẻ hoặc mở viên.

Hãy sử dụng tất cả các loại thuốc điều trị HIV theo hướng dẫn của bác sĩ và đọc kỹ hướng dẫn trước khi dùng.

7 Tác dụng không mong muốn

Phản ứng dị ứng nghiêm trọng:

• Dấu hiệu bao gồm nổi mề đay, khó thở, sưng mặt, môi, lưỡi hoặc cổ họng.

Nhiễm toan lactic:

• Các triệu chứng có thể bao gồm đau cơ bất thường, khó thở, đau bụng, nôn mửa, nhịp tim không đều, chóng mặt, cảm thấy lạnh hoặc rất yếu, mệt mỏi. Tình trạng này có thể gây tử vong.

Tác dụng phụ nghiêm trọng:

• Tê, ngứa ran hoặc đau ở tay chân.
• Phân có máu hoặc hắc ín, ho ra máu, nôn ra chất giống bã cà phê.
• Thay đổi thị lực.
• Các vấn đề về gan hoặc tuyến tụy (chán ăn, đau bụng trên, buồn nôn, nhịp tim nhanh, nước tiểu sẫm màu, vàng da hoặc mắt).

Ảnh hưởng đến hệ thống miễn dịch:

• Dấu hiệu nhiễm trùng mới: sốt, đổ mồ hôi đêm, sưng hạch, mụn rộp, ho, thở khò khè, tiêu chảy, sụt cân.
• Các vấn đề về nói, nuốt, thăng bằng, chuyển động mắt, yếu hoặc ngứa ran.
• Sưng ở cổ hoặc họng, thay đổi kinh nguyệt, bất lực.

Tác dụng phụ thường gặp:

• Buồn nôn, nôn mửa, tiêu chảy, đau dạ dày.
• Phát ban.
• Đau đầu.
• Thay đổi hình dạng hoặc vị trí mỡ cơ thể (đặc biệt ở cánh tay, chân, mặt, cổ, ngực, eo).

8 Tương tác thuốc 

Không dùng chung với allopurinol, ribavirin hoặc stavudine.

Tránh rượu: Uống rượu có thể tăng nguy cơ tổn thương gan hoặc viêm tụy khi dùng didanosine.

Thuốc kháng axit: Tránh sử dụng thuốc kháng axit mà không có sự chỉ định của bác sĩ. Chỉ dùng loại thuốc kháng axit được bác sĩ khuyên dùng.

Ciprofloxacin: Uống ít nhất 2 giờ trước hoặc 6 giờ sau khi uống didanosine.

Delavirdine và Indinavir: Uống ít nhất 1 giờ trước khi uống didanosine.

Nelfinavir: Uống ít nhất 1 giờ sau khi uống didanosine.

Itraconazole và Ketoconazole: Uống ít nhất 2 giờ trước khi uống didanosine.

9 Thận trọng

Thận trọng khi sử dụng Didanosine:

• Dị ứng với didanosine: Không sử dụng didanosine nếu người bệnh đã từng bị dị ứng với thuốc này.
• Không dùng cùng với một số thuốc: Không sử dụng didanosine đồng thời với các thuốc như allopurinol, ribavirin hoặc stavudine, vì chúng có thể gây tương tác không mong muốn.

Thận trọng cho người bệnh có tiền sử sau:

• Bệnh gan hoặc viêm tụy: Didanosine có thể gây tác động nghiêm trọng hoặc đe dọa tính mạng đối với gan và tuyến tụy.
• Bệnh thận: Người bệnh có vấn đề về thận hoặc đang sử dụng thận nhân tạo cần thông báo cho bác sĩ để điều chỉnh liều dùng phù hợp.
• Tê hoặc ngứa ran ở tay hoặc chân: Bao gồm hội chứng Raynaud, vì didanosine có thể làm trầm trọng thêm các triệu chứng này.
• Uống nhiều rượu: Tiêu thụ rượu quá mức có thể làm tăng nguy cơ gặp phải tác dụng phụ nghiêm trọng khi dùng didanosine.
• Nguy cơ nhiễm toan lactic: Didanosine có thể gây nhiễm toan lactic (tích tụ axit lactic trong máu), đặc biệt đối với những người có bệnh lý khác, đã sử dụng thuốc điều trị HIV trong thời gian dài hoặc là phụ nữ. Người bệnh nên tham khảo ý kiến bác sĩ để hiểu rõ hơn về nguy cơ nhiễm toan lactic.

10 Thời kỳ mang thai và cho con bú

Didanosine không dùng cho phụ nữ mang thai. Với bà mẹ cho con bú phải ngừng cho bé bú trước khi dùng.

11 Bảo quản

Viên nén hoặc viên nang ở nhiệt độ phòng trong hộp đậy kín, tránh ẩm và nhiệt.

Chất lỏng trong tủ lạnh ở nhiệt độ 2 - 8 độ C trong tối đa 30 ngày.

12 Quá liều

Chưa có thuốc giải đặc hiệu. Cần thông báo ngay cho bác sĩ nếu dùng quá liều.

13 Tài liệu tham khảo

Chuyên gia Drugbank. Didanosin. Drugbank. Truy cập ngày 9 tháng 4 năm 2025.

Chuyên gia Drugs.com. Didanosin. Drugs.com. Truy cập ngày 9 tháng 4 năm 2025.