Dibencozide

Hoạt chất Dibencozide được biết đến và được sử dụng trong lâm sàng nhằm mục đích bổ sung Vitamin cho cơ thể. Trong bài viết này, Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy (trungtamthuoc.com) xin gửi đến bạn đọc những thông tin về chất Dibencozide

1 Dibencozide là thuốc gì?

Dibencozide là Adenosylcobalamin, là một trong những dạng có hoạt tính sinh học của vitamin B 12 .

1.1 Đặc điểm hoạt chất Dibencozide 

CTCT: C72 H100CoN18O17P

Tên IUPAC: 2-(6-aminopurin-9-yl)-5-methanidyloxolane-3,4-diol

Khối lượng phân tử: ~1579 g/mol

2 Tác dụng dược lý

2.1 Dược lực học

Dibencozide là dạng chủ yếu của Vitamin B12 trong cơ thể con người và là những chất chuyển hóa cần thiết cho hoạt động của các enzym phụ thuộc Vitamin B12. Dibencozide cần thiết cho enzym methylmalonyl-CoA mutase được dùng trong phản ứng đồng phân hóa dị hóa methylmalonyl-CoA thành succinyl-CoA (dùng để tổng hợp porphyrin) và là một chất trung gian trong quá trình phân hủy valin, isoleucin, threonin, methionin, thymin, acid béo mạch lẻ và cholesterol. Thiếu dạng coenzym này của vitamin B12 dẫn đến tăng lượng methylmalonyl-CoA và glycin.

2.2 Cơ chế tác dụng

Adenosylcobalamin tham gia với tư cách là đồng yếu tố trong quá trình sắp xếp lại bộ xương 1,2 carbon qua trung gian triệt để. Các quá trình này đòi hỏi sự hình thành gốc deoxy adenosyl thông qua sự phân ly đồng phân của liên kết carbon-coban. Liên kết này đặc biệt yếu, với năng lượng phân ly liên kết là 31 kcal/mol, năng lượng này càng thấp hơn trong môi trường hóa học của vị trí hoạt động enzyme. Một enzyme sử dụng adenosylcobalamin làm đồng yếu tố là methylmalonyl-CoA mutase (MCM).

3 Chỉ định - Chống chỉ định

3.1 Chỉ định

Hiện tại, Dibencozide 2mg trong các chế phẩm thuốc được sử dụng kết hợp trong trường hợp:

• Dùng để điều trị hỗ trợ trong các trường hợp trẻ nhỏ chán ăn, suy dinh dưỡng và chậm lớn, nhiễm khuẩn tái phát, rối loạn tiêu hóa sau khi phẫu thuật, thời kỳ dưỡng bệnh sau khi ốm nặng, suy nhược ở người lớn và người cao tuổi.

3.2 Chống chỉ định

Không sử dụng cho người dị ứng, có tiền sử mẫn cảm với hoạt chất.

U ác tính: Do vitamin B12 có liên quan đến sự phát triển của các mô có tốc độ sinh trưởng cao, nên có nguy cơ thúc đẩy sự tiến triển của các khối u này.

Bệnh nhân có cơ địa dị ứng hen suyễn eczema.

4 Ứng dụng trong lâm sàng

Dibencozide được bào chế dưới dạng thuốc tiêm, thuốc uống dành cho người cần bổ sung vitamin.

Dibencozide được chứng minh có tác dụng tăng cường tác dụng ức chế của chất chủ vận thụ thể opioid mu và delta đối với hoạt động của tế bào thần kinh sừng sau. Tác dụng đối với hoạt động gợi lên sợi C ở các tế bào thần kinh hội tụ ở sừng sau thắt lưng của riêng iv morphin, của riêng Tyr-D-Thr-Gly-Phe-Leu-Thr (DTLET) hoặc của một trong hai loại thuốc này kết hợp với 5-deoxyadenosylcobalamine (Dibencozide ) đã được nghiên cứu trên chuột bị gây mê. Cả Morphin và DTLET đều làm suy giảm các phản ứng thần kinh theo kiểu liên quan đến liều lượng, trong đó loại trước đây cần liều lượng thấp hơn. Mặc dù Dibencozide đơn thuần không có bất kỳ tác dụng nào nhưng nó làm tăng đáng kể tác dụng trầm cảm của tất cả các liều morphin được thử nghiệm và của hai liều DTLET thấp hơn. Người ta kết luận rằng Dibencozide làm tăng cường ức chế cột sống đối với thông tin cảm thụ đau được gợi ra bởi các chất chủ vận opioid mu và delta. Loại thuốc này có thể cung cấp một công cụ hữu ích để nghiên cứu sự tương tác giữa các thụ thể opioid và opioid.

Dibencozide cũng được nghiên cứu tác dụng giảm đau ngoại biên, có tác dụng lên các sợi Myelin.

5 Liều dùng - Cách dùng

5.1 Liều dùng 

Đối với đường uống, liều dùng ở trẻ em và người lớn là 6-12mg/ngày, chia làm 3 lần uống.

Cách dùng 

Dùng đường uống, có thể uống thuốc trước và sau ăn đều được.

==>> Xem thêm về hoạt chất: Chlorobutanol chất bảo quản ngăn ngừa nhiễm bẩn cho dung dịch nhỏ mắt 

6 Tác dụng không mong muốn

Khi sử dụng thuốc, người bệnh cũng có thể gặp phải một số tác dụng không mong muốn như: dị ứng, mày đay, eczema, ban đỏ da, phù, sốc phản vệ, phù Quincke, mụn trứng cá. hoặc nước tiểu bị đổi màu.

Thuốc khi vào cơ thể sẽ các các phản ứng khác nhau, nếu trong quá trình sử dụng, người dùng gặp bất kỳ thay đổi bất thường nào của cơ thể, đặc biệt là chúng không biến mất thì phải báo ngay với bác sĩ.

7 Tương tác thuốc

Nếu bạn đang sử dụng cùng lúc nhiều thuốc điều trị bệnh, nên thông báo với bác sĩ về tiền sử dùng thuốc của bạn. Đặc biệt lưu ý với các  thuốc sau:

• Neomycin, Acid Aminosalicylic, thuốc kháng histamin H2, Colchicin: Giảm hấp thu Dibencozide qua đường uống
• Thuốc tránh thai đường uống: Giảm nồng độ Dibencozide trong máu.

==>> Mời quý bạn đọc xem thêm: Ethosuximid: Thuốc sucinimid chống động kinh - Dược thư Quốc Gia 2022 

8 Thận trọng

Cần sử dụng theo liều đã được quy định, khuyến cáo, không tự ý tăng liều. Đối với dạng thuốc tiêm, không tự ý sử dụng nếu không có chỉ định của bác sĩ.

9 Các câu hỏi thường gặp

9.1 Có nên sử dụng Dibencozide cho trẻ em không?

Trẻ em có thể bổ sung vitamin B12 để trong trường hợp trẻ chán ăn, mệt mỏi, suy nhược, còi cọc.

9.2 Phụ nữ có thai và cho con bú có dùng được Dibencozide không?

Thận trọng khi sử dụng chế phẩm chứa hoạt chất cho các đối tượng này do thiếu dữ liệu về tính an toàn/hiệu quả. Nên hỏi ý kiến bác sĩ trước khi dùng.

10 Các dạng bào chế phổ biến

Dibencozide được bào chế dạng Dung dịch tiêm và viên, bột uống.

Một số chế phẩm khác chứa hoạt chất này là: Dibencozide STELLA 2mg, Dobenzic 3mg,....

11 Tài liệu tham khảo

1. Tác giả F C Berthoux, F Ducret, J Traeger (Ngày đăng tháng 12 năm 1976). [Efficacy and usefulness of injectable dibencozide for uremia due solely to prerenal causes or in addition to chronic renal insufficiency], Pubmed. Truy cập ngày 26 tháng 9 năm 2023.
2. Tác giả B Roquefeuil, E Escuret, M P Duboin (Ngày đăng 19 tháng 7 năm 1977). [Action of dibencozide on nitrogen metabolism in immediate and long-term postoperative resuscitation], Pubmed. Truy cập ngày 26 tháng 9 năm 2023.
3. Chuyên gia PubChem. Dibencozide | C72H100CoN18O17P | CID 24892716 - PubChem, PubChem, Truy cập ngày 26 tháng 9 năm 2023.