Diacerein (Diacetylrhein)

1 Thuốc Diacerein thuộc nhóm nào?

Diacerein hay có tên khác là Diacetylrhein. Đây là loại thuốc chống viêm xương khớp có tác dụng chống viêm để điều trị các bệnh thoái hóa khớp (viêm xương khớp và các bệnh có liên quan), được dung nạp tốt ở dạ dày vì thuốc không ức chế tổng hợp prostaglandin. 

Diacerein là một dẫn xuất anthraquinon và là tiền chất được chuyển hóa thành rhein, một chất ức chế chọn lọc interleukin-1 (IL-1). Nó làm tăng sản xuất yếu tố tăng trưởng biến đổi-β (TGF-β) kích hoạt tăng sinh tế bào chondrocyte và kích thích sản xuất Collagen và proteoglycan.

2 Cơ chế tác dụng Diacerein

2.1 Dược lực học

Diacerein có khả năng ảnh hưởng đến cả sự đồng hóa và dị hóa tế bào sụn và làm giảm các yếu tố tiền viêm. Kết quả của một số nghiên cứu vitro và in-vivo cho thấy diacerein và rhein, một chất chuyển hóa có hoạt tính của nó, ức chế sự sản xuất và hoạt động của chất cytokine IL-lb tiền viêm và tiền dị hóa, cả ở lớp nông và lớp sâu của sụn, trong màng hoạt dịch và dịch màng hoạt dịch trong khi kích thích sự sản xuất yếu tố tăng trưởng chuyển dạng (TGF-beta) và các thành phần của chất căn bản ngoài tế bào như proteoglycan, aggrecan, acid hyaluronic và chất tạo keotype II.

Diacerein điều trị triệu chứng viêm xương khớp, tác dụng chậm, theo hai cơ chế:

• In vitro, diacerein ức chế sự tổng hợp interleukin-1, là chất chủ yếu gây tiêu hủy sụn.
• Tác động trên sự tổng hợp proteoglycan và acid hyaluronic là thành phần chủ yếu của sụn.

2.2 Dược động học

2.2.1 Hấp thu

Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau 2,5 giờ, Cmax khoảng 3 mg/l. Các thông số dược động học không phụ thuộc vào liều dùng khi dùng liều diacerein trong khoảng 50 mg - 200 mg. Dùng chung với thức ăn làm tăng 25% khả năng hấp thu.

2.2.2 Phân bố

Tỉ lệ liên kết 99% với Albumin huyết tương, một lượng nhỏ hơn gắn kết với lipoprotein và gamma globulin miễn dịch. Nồng độ hoạt dịch đạt được trong khoảng 0,3 đến 3,0 mg/l.

2.2.3 Chuyển hóa

Diacerein được chuyển hóa mạnh (100%) tại gan sau khi uống, diacerein sẽ bị khử acetyl tạo thành chất chuyển hóa có hoạt tính rhein.

2.2.4 Thải trừ

Diacerein bài tiết qua nước tiểu ở dạng chuyển hóa trong khoảng 35% - 60%, trong đó khoảng 20% dưới dạng rhein tự do và 80% là hợp chất của rhein.

3 Chỉ định

Diacerein được chỉ định điều trị triệu chứng cho các bệnh nhân thoái hóa khớp hông hay gối, với tác dụng chậm.

Không khuyến cáo điều trị bằng diacerein cho nhũng bệnh nhân thoái hóa khớp hông có tiến triển nhanh do những bệnh nhân này có thể đáp ứng yếu hơn với diacerein.

4 Chống chỉ định

Ở những bệnh nhân quá mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc hay trước đó đã từng quá mẫn với các dẫn xuất của anthraquinon.

Bệnh nhân đang mắc các bệnh về gan hay có tiền sử bệnh gan.

Suy thận.

Trẻ em dưới 15 tuổi.

Phụ nữ có thai và cho con bú.

Tắc ruột hoặc chứng tắc giả.

Đau bụng không rõ nguyên nhân.

Bệnh viêm đường ruột (viêm loét đại tràng, bệnh Crohn).

==>> Mời quý bạn đọc xem thêm bài viết: Bệnh Paget xương (PDB) và các rối loạn mật độ xương

5 Liều dùng Diacerein

5.1 Người lớn

Do 1 số bệnh nhân có thể bị đi ngoài phân lỏng hay tiêu chảy, liều khởi đầu khuyến cáo của diacerein là 50 mg một lần/ngày vào bữa tối trong vòng từ 2 - 4 tuần đầu tiên. Sau đó có thể tăng lên liều 50 mg x 2 lần/ngày. Khi đó nên uống thuốc cùng với bữa ăn (một viên vào bữa sáng và viên còn lại vào bữa tối). Thuốc phải được nuốt nguyên vẹn (không được làm vỡ thuốc) với 1 ly nước.

Bác sĩ sẽ quyết định thời gian dùng thuốc tùy vào kết quả điều trị. Tuy nhiên, không nên ngừng thuốc trước 6 tháng.

Do khởi phát tác dụng chậm (sau 2-4 tuần điều trị), diacerein có thể được kết hợp với một thuốc kháng viêm không thuộc nhóm steroid hay thuốc giảm đau trong 2-4 tuần đầu điều trị.

5.2 Trẻ em 

Diacerein không nên kê đơn cho trẻ em dưới 15 tuổi vì hiện nay vẫn chưa có nghiên cứu lâm sàng nào được thực hiện trong độ tuổi này.

5.3 Đối tượng khác 

Bệnh nhân suy thận: Độ thanh thải creatinin < 30 ml/phút, liều nên được giảm một nửa.

Bệnh nhân suy gan: Thuốc không được khuyến cáo sử dụng cho bất kỳ bệnh nhân nào bị bệnh gan hoặc có tiền sử bệnh gan.

Người cao tuổi: Khuyến cáo không kê diacerein cho bệnh nhân trên 65 tuổi.

6 Cách dùng 

Nuốt nguyên viên với một cốc nước.

Nên uống với thức ăn để đạt hiệu quả tối ưu.

7 Tác dụng phụ khi dùng Diacerein

8 Tương tác thuốc

Tác dụng không mong muốn thường gặp nhất là tiêu chảy, khoảng 7% bệnh nhân bị tác dụng không mong muốn này trong vài ngày đầu mới sử dụng thuốc. Trong đa số các trường hợp, tác dụng này sẽ mất đi khi dùng thuốc tiếp tục.

Tiêu chảy và đau thượng vị xảy ra ở 3 – 5% bệnh nhân.

Buồn nôn và nôn mửa xảy ra ở 1% bệnh nhân.

Nước tiểu đôi khi có màu vàng sậm, nhưng điều này không có ý nghĩa trên lâm sàng.

Rối loạn hệ gan mật: Các trường hợp tổn thương gan cấp tính, bao gồm cả tăng enzym gan huyết thanh và các trường hợp viêm gan có liên quan đến diacerein đã được báo cáo trong thời gian hậu mại. Phần lớn các trường hợp này xảy ra trong những tháng đầu tiên khi bắt đầu điều trị. Cần theo dõi chặt chẽ các dấu hiệu và triệu chứng tổn thương gan trên bệnh nhân (xem phần Lưu ý đặc biệt và thận trọng khi sử dụng).

9 Lưu ý khi sử dụng

9.1 Thận trọng

Uống diacerein thường xuyên có thể gây tiêu chảy (xem phần Tác dụng không mong muốn), từ đó dẫn tới mất nước và giảm Kali máu. Bệnh nhân nên ngừng sử dụng diacerein khi bị tiêu chảy và trao đổi với bác sĩ điều trị về các biện pháp điều trị thay thế.

Suy thận làm thay đổi dược động học của diacerein, nên giảm liều dùng ở bệnh nhân có độ thanh thải creatinin dưới 30 ml/phút. Khi dùng diacerein cùng với thức ăn sẽ làm tăng sự hấp thu lên khoảng 25%. Mặt khác, suy dinh dưỡng nặng làm giảm Sinh khả dụng của diacerein. Uống thuốc lúc đói hoặc khi ăn rất ít sẽ làm tăng tác dụng không mong muốn trên đường ruột.

Không nên dùng diacerein cùng với thuốc nhuận tràng.

Không nên dùng diacerein cho trẻ dưới 15 tuổi vì chưa có các nghiên cứu lâm sàng ở bệnh nhân thuộc lứa tuổi này.

9.2 Sử dụng cho phụ nữ có thai và bà mẹ đang cho con bú

• Thời kỳ mang thai

Không dùng thuốc này cho phụ nữ đang mang thai.

• Thời kỳ cho con bú

Không dùng diacerein cho phụ nữ trong thời kỳ cho con bú.

10 Quá liều và xử trí

Triệu chứng: Vô tình hay cố ý nuốt phải liều cao diacerein có thể dẫn đến tiêu chảy.

Điều trị: Không có thuốc giải độc đặc hiệu. Nếu bị tiêu chảy kéo dài, phải đến gặp bác sĩ. Phương pháp điều trị khẩn cấp bao gồm khôi phục cân bằng nước - điện giải nếu cần thiết.

11 Làm gì khi quên liều ?

Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định.

12 Cách bảo quản

Bảo quản nơi khô ráo, nhiệt độ dưới 30 độ C, tránh ánh sáng.

Để xa tầm tay của trẻ nhỏ.

13 Thuốc Diacerein giá bao nhiêu?

Hiện nay, trên thị trường có nhiều dạng bào chế cũng như hàm lượng Diacerein với giá thành khác nhau, quý bạn đọc có thể tham khảo và tìm mua các sản phẩm phù hợp.

14 Một số sản phẩm có chứa thành phần Diacerein

Các sản phẩm trên thị trường hiện nay có chứa thành phần Diacerein chủ yếu được bào chế dưới dạng viên nén, viên nén bao phim, viên nang cứng với hàm lượng chủ yếu là 50mg. Một số biệt dược như Diacerein 50mg Vidipha, Sindirex, Diacerein, Opecerin 50,....

15 Tài liệu tham khảo

1. Nhóm tác giả của Pubchem.Diacerein: Recent insight into pharmacological activities and molecular pathways, Pubchem. Truy cập ngày 15 tháng 04 năm 2023.
2. Chuyên gia tại Pubmed.Clinical pharmacokinetics of diacerein, PubMed. Truy cập ngày 15 tháng 04 năm 2023.