Dextromethorphan

Dextromethorphan là một chất chống ho an toàn và hiệu quả có trong một số loại thuốc ho và cảm lạnh không kê đơn. Trong bài viết này, Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy (trungtamthuoc.com) xin gửi tới quý bạn đọc các thông tin về hoạt chất Dextromethorphan. 

1 Thông tin chung về hoạt chất Dextromethorphan

Dextromethorphan là một chất đối kháng thụ thể NMDA được sử dụng để điều trị các trường hợp ho khan. Nó tác dụng lên trung tâm ho ở hành não. Đây là thuốc không cần kê đơn.

1.1 Dược lý và cơ chế tác dụng của Dextromethorphan

• Đặc tính dược lực học

Dextromethorphan hydrobromid là thuốc giảm ho, nó tác dụng lên trung tâm ho ở hành não. Mặc dù cấu trúc hóa học có liên quan đến Morphin, nhưng dextromethorphan không có tác dụng giảm đau và nói chung rất ít tác dụng an thần.

Dextromethorphan được dùng giảm ho do kích thích nhẹ ở phế quản và họng như cảm lạnh thông thường hoặc hít phải các chất kích thích. Dextromethorphan có hiệu quả nhất trong điều trị ho mạn tính, không có đờm.

Thuốc thường được dùng phối hợp với nhiều chất khác trong điều trị triệu chứng đường hô hấp trên. Thuốc không có tác dụng long đờm.

Hiệu lực của dextromethorphan tương đương với hiệu lực của codein trong điều trị ho mãn tính. So với codein, dextromethorphan có tác dụng giảm ho kích ứng tương tự như codein, ít gây tác dụng phụ ở đường tiêu hóa hơn. Với liều điều trị, tác dụng chống ho của thuốc kéo dài được 5 - 6 giờ. Độc tính thấp, nhưng với liều rất cao có thể gây ức chế hệ TKTW. 

• Cơ chế tác dụng

Dextromethorphan là chất chủ vận của thụ thể NMDA và sigma-1. Nó cũng là một chất đối kháng thụ thể nicotinic α3/β4. 12 Tuy nhiên, cơ chế mà tính chủ vận và đối kháng thụ thể của dextromethorphan chuyển thành tác dụng lâm sàng vẫn chưa được hiểu rõ.

• Đặc tính dược động học

Hấp thu: Dextromethorphan được hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa và có tác dụng trong vòng 15 - 30 phút sau khi uống. Thời gian tác dụng khoảng 3-6 giờ với các dạng bào chế thông thường.

Phân bố: Dextromethorphan phân bố rộng rãi trong cơ thể. Dextromethorphan và chất chuyển hóa có hoạt tính là dextrorphan, được hấp thu nhiều và tập trung trong mô não. Chưa rõ khả năng bài tiết qua sữa mẹ hay nhau thai của dextromethorphan hoặc dextrorphan. 

Chuyển hóa: Dextromethorphan và các chất chuyển hóa của nó được bài tiết qua thận. Tùy thuộc vào kiểu hình chuyển hóa, có tới 11% có thể được bài tiết dưới dạng không đổi hoặc lên đến 100% dưới dạng các hợp chất morphinan liên hợp đã khử methyl . Trong 24 giờ đầu sau khi dùng thuốc, dưới 0,1% được thải trừ qua phân. 

1.2 Dextromethorphan chỉ định

Điều trị triệu chứng ho do họng và phế quản bị kích thích khi cảm lạnh thông thường hoặc khi hít phải chất kích thích.

Ho không có đờm, mạn tính.

Chú ý: Ngăn chặn ho làm giảm cơ chế bảo vệ quan trọng của phổi, do vậy dùng thuốc giảm ho chưa hẳn là cách tốt nhất với người bệnh, đặc biệt là trẻ nhỏ. 

1.3 Chống chỉ định của Dextromethorphan

Mẫn cảm với Dextromethorphan hoặc bất kỳ thành phần khác của thuốc.

Bệnh nhân đang điều trị bằng các thuốc ức chế monoamin oxydase (IMAO) vì có khả năng sẽ gây các phản ứng nặng như sốt cao, tăng huyết áp, chảy máu não hay thậm chí có thể gây tử vong.

==> Xem thêm hoạt chất khác tại đây: Dextromethorphan

1.4 Dextromethorphan liều dùng

Liều sử dụng thông thường:

Dextromethorphan giải phóng chậm (hỗn hợp dextromethorphan và diethyl benzene-ethenyl benzene sulfonate copolymer) liều dùng được quy đổi tương đương dextromethorphan hydrobromid:

Lưu ý: Những người bệnh có nguy cơ suy hô hấp và những người bệnh có ho khạc đờm, mủ, thời gian tối đa dùng thuốc không quá 7 ngày.

1.5 Tác dụng không mong muốn của Dextromethorphan

Thường gặp, ADR >1/100

• Toàn thân: Mệt mỏi, chóng mặt.
• Hệ tuần hoàn: Nhịp tim nhanh.
• Hệ tiêu hóa: Buồn nôn
• Trên da: Đỏ bừng

Ít gặp, 1/1 000 < ADR < 1/100

• Trên da: Nổi mày đay.

Hiếm gặp, ADR <1/1 000

• Thỉnh thoảng thấy buồn ngủ nhẹ, rối loạn tiêu hóa.

1.6 Độc tính của Dextromethorphan

Quá liều dextromethorphan có thể biểu hiện buồn nôn, nôn, sững sờ, hôn mê, suy hô hấp, co giật, nhịp tim nhanh, quá kích động, rối loạn tâm thần nhiễm độc, mất điều hòa, rung giật nhãn cầu, loạn trương lực cơ, nhìn mờ, thay đổi phản xạ cơ và hội chứng serotonin. 13 Quá liều nên được quản lý thông qua các biện pháp điều trị triệu chứng và hỗ trợ.

==> Xem thêm hoạt chất khác tại đây: Ambroxol

1.7 Tương tác thuốc của Dextromethorphan

Dextromethorphan được chuyển hóa chính nhờ cytochrome P450 isoenzym CYP2D6, bởi vậy tương tác với các thuốc ức chế enzyme này như Amiodarone, Haloperidol, propafenone, Thioridazin, quinidin làm giảm chuyển hóa của dextromethorphan ở gan, làm tăng nồng độ chất này trong huyết thanh và tăng các ADR của dextromethorphan.

Tránh dùng đồng thời với các thuốc ức chế MAO vì có thể gây phản ứng tương tác có hại.

Dùng đồng thời với các thuốc ức chế TKTW có thể tăng cường tác dụng ức chế TKTW của những thuốc này hoặc của dextromethorphan.

Valdecoxib làm tăng nồng độ của dextromethorphan trong huyết thanh khi dùng cùng nhau. Dextromethorphan dùng cùng Linezolid gây hội chứng giống hội chứng serotonin. Memantine có thể làm tăng cả tần xuất và tác dụng không mong muốn của memantine và dextromethorphan bởi vậy tránh dùng kết hợp. Không dùng kết hợp với moclobemide. 

1.8 Thận trọng khi sử dụng Dextromethorphan

Thận trọng khi sử dụng Dextromethorphan đối với bệnh nhân bị ho quá nhiều đờm và ho mạn tính ở người hút thuốc, hen hoặc giãn phế nang.

Bệnh nhân có nguy cơ hoặc đang bị suy giảm hô hấp.

Dùng dextromethorphan có liên quan đến giải phóng histamin và nên thận trọng với trẻ em bị dị ứng.

Lạm dụng và phụ thuộc dextromethorphan, có thể xảy ra (tuy hiếm), đặc biệt do dùng liều cao kéo dài. 

1.9 Cách bảo quản Dextromethorphan

Bảo quản ở nhiệt độ phòng, trong bao bì kín. Dung dịch có chứa dextromethorphan cần tránh ánh sáng.

1.10 Quá liều và xử trí

Triệu chứng: Buồn nôn, nôn, buồn ngủ, nhìn mờ, rung giật nhãn cầu, bí tiểu tiện, trạng thái tê mê, ảo giác, mất điều hòa, suy hô hấp, co giật (thường xảy ra với trẻ em).

Xử trí: Điều trị hỗ trợ, dùng naloxon 2 mg tiêm tĩnh mạch, cho dùng nhắc lại nếu cần tới tổng liều 10 mg.

1.11 Dextromethorphan có bảo nhiều hàm lượng và dạng bào chế?

Viên nhai: 15 mg.

Nang: 15 mg; 30 mg.

Viên nén: 2,5 mg; 5 mg; 7,5 mg; 15 mg.

Sirô: 2,5 mg; 3,5 mg; 5 mg; 7,5 mg; 10 mg; 12,5 mg; hoặc 15 mg trong 5ml siro.

Hỗn dịch: 30 mg/5 ml.

Dung dịch uống: 3,5 mg; 7,5 mg; hoặc 15 mg/ml.

Ghi chú: Trong nhiều chế phẩm trị ho và cảm lạnh, dextromethorphan được dùng phối hợp với nhiều thuốc khác như: Acetaminophen, pseudoephedrine, clorpheniramin, guaifenesin, phenylpropanolamine.

1.12 Thuốc Dextromethorphan giá bao nhiêu?

Hiện nay, trên thị trường có nhiều dạng bào chế cũng như hàm lượng Dextromethorphan với giá thành khác nhau, quý bạn đọc có thể tham khảo và tìm mua các sản phẩm phù hợp.

2 Tài liệu tham khảo

1. Dược thư quốc gia năm 2018 ( cập nhật năm 2018), Dextromethorphan, Trang 508 - 509. Dược Thư Quốc Gia Việt Nam. Truy cập ngày 14 tháng 4 năm 2023

2. Chuyên gia Pubmed. Pharmacokinetics and pharmacodynamics of dextromethorphan: clinical and forensic aspects, Pubmed. Truy cập ngày 14 tháng 04 năm 2023.

>>> Xem thêm: Desloratadine - Thông tin về hoạt chất chống dị ứng thế hệ mới