Dexketoprofen

Bài viết này không nằm trong Dược thư quốc gia Việt Nam 2022 lần xuất bản thứ 3

Dexketoprofen là thuốc để điều trị tình trạng đau nhẹ và vừa như đau đầu nhẹ, đau cơ hoặc khớp, Đau Bụng Kinh và đau răng. Trong bài viết này, Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy (trungtamthuoc.com) xin gửi tới quý bạn đọc các thông tin về hoạt chất Dexketoprofen. 

1 Thông tin chung về hoạt chất Dexketoprofen

Dexketoprofen là một NSAID là R(-) - enantiomer của racemic Ketoprofen với đặc tính giảm đau và chống viêm được sử dụng để điều trị cơn đau nhẹ đến trung bình.

1.1 Dược lý và cơ chế tác dụng của Dexketoprofen

• Đặc tính dược lực học

Thuốc này là một đồng phân của ketoprofen. Dexketoprofen một dẫn xuất của axit propionic có đặc tính giảm đau, chống viêm và hạ sốt.

Các chất chống viêm không có steroid trong tự nhiên. Ngoài tác dụng chống viêm, chúng còn có tác dụng giảm đau, hạ sốt và ức chế tiểu cầu. Chúng hoạt động bằng cách ngăn chặn quá trình tổng hợp prostaglandin bằng cách ức chế cyclooxygenase, men này chuyển axit arachidonic thành endoperoxide tuần hoàn, tiền chất của prostaglandin. Sự ức chế tổng hợp prostaglandin giải thích cho tác dụng giảm đau, hạ sốt và ức chế tiểu cầu của chúng; các cơ chế khác có thể góp phần vào tác dụng chống viêm của chúng

• Cơ chế hoạt động

Đây là một loại thuốc chống viêm không steroid (NSAID) làm giảm tổng hợp tuyến tiền liệt thông qua ức chế hoạt động của con đường cyclooxygenase (cả COX-1 và COX-2).

• Đặc tính dược động học

Hấp thu: Sau khi uống, Dexketoprofen bắt đầu tác dụng trong vòng 30 phút. Thời gian bán hủy trong huyết tương của Dexketoprofen là khoảng 4-6 giờ. Cmax là khoảng 30 phút.

Phân bố: Liên kết với protein cao.

Chuyển hóa và thải trừ: Dexketoprofen rất ưa mỡ và được chuyển hóa ở gan bằng phản ứng glucuronid hóa. Trong một nghiên cứu, sau khi uống 25mg dexketoprofen cho người trẻ khỏe mạnh, Tmax là khoảng 30 phút với Cmax là 3,7 ± 0,72 mg/l. Dexketoprofen trometamol được chuyển hóa bởi các enzyme cytochrome P450 ở gan (CYP2C8 và CYP2C9).

Dexketoprofen trometamol có một số chất chuyển hóa, với các dẫn xuất hydroxyl chiếm thể tích lớn nhất. Ở người, quá trình hydroxyl hóa đóng vai trò thứ yếu.

Dexketoprofen chủ yếu được liên hợp với acyl-glucuronide.

Con đường loại bỏ: Khoảng 70 đến 80% liều uống được tìm thấy trong nước tiểu trong 12 giờ đầu tiên sau khi uống, chủ yếu ở dạng liên hợp acyl của thuốc 

1.2 Chỉ định của Dexketoprofen

Dexketoprofen là một thuốc giảm đau thuộc nhóm thuốc có tên gọi thuốc chống viêm không steroid (viết tắt là NSAID). Thuốc được dùng để điều trị triệu chứng các tình trạng đau ở mức độ nhẹ đến trung bình, ví dụ như đau cơ hoặc đau khớp, đau bụng kinh, đau răng.

1.3 Chống chỉ định của Dexketoprofen

Dị ứng (quá mẫn) với dexketoprofen trometamol hoặc với bất cứ thành phần nào của Dexketoprofen.

Dị ứng với acid acetylsalicylic (aspirin) hoặc với các thuốc chống viêm không steroid khác.

Người vừa trải qua đợt hen cấp, viêm mũi dị ứng cấp, polyp mũi (u cục trong mũi do dị ứng), mề đay (mẩn rát trên da), phù mạch hoặc thở khò khè trong ngực sau khi sử dụng Aspirin hoặc các thuốc chống viêm không steroid khác;

Người bị hoặc đã từng bị loét dạ dày, chảy máu dạ dày, ruột hoặc các bệnh đường tiêu hóa mãn tính (khó tiêu, ợ chua). Người đã từng bị chảy máu dạ dày hoặc ruột, thủng dạ dày ruột do sử dụng các thuốc chống viêm không steroid để điều trị đau.

Có bệnh lý viêm ruột mãn tính (bệnh Crohn hoặc viêm loét kết tràng);

Người suy tim nặng, bệnh lý thận trung bình đến nặng hoặc có bệnh lý gan nặng;

Có rối loạn chảy máu hoặc rối loạn đông máu;

Phụ nữ đang ở 3 tháng cuối của thai kì hoặc đang cho con bú.

Người ít hơn 18 tuổi.

1.4 Liều dùng và cách dùng Dexketoprofen

• Cách dùng:

Viên nén:

Điều trị thuốc theo đường uống: Không dùng dạng thuốc giải phóng chậm để điều trị đau và không phối hợp dùng viên nang loại thường và viên nang giải phóng chậm trong điều trị

Dung dịch tiêm:

Dung dịch tiêm có thể dùng để tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch

• Liều dùng:

Luôn sử dụng Dexketoprofen theo đúng chỉ định của bác sĩ. cần hỏi lại bác sĩ nếu chưa hiểu rõ.

Liều Dexketoprofen cần dùng cho phụ thuộc vào dạng, mức độ nặng và thời gian đau. Bác sĩ sẽ chỉ định rõ số gói thuốc cần uống mỗi ngày và số ngày phải uống.

Liều khuyến cáo thông thường là 1 viên (25mg) mỗi 8 giờ, không vượt quá 3 viên/ngày (75mg).

Nếu là người cao tuổi, hoặc có bệnh lý về gan, thận, cần khởi đầu với liều dùng không vượt quá 2 viên/ngày (50mg).

Trên người cao tuổi, liều khởi đầu này có thể được tăng dẫn đến liều khuyến cáo thông thường (75mg dexketoprofen) nếu dung nạp thuốc tốt.

Nếu bị đau nặng và cần giảm đau nhanh, hãy uống thuốc khi đói (ít nhất 30 phút trước bữa ăn) do thuốc có thể hấp thu dễ dàng.

Bệnh nhân rối loạn chức năng gan: Đối với những bệnh nhân rối loạn chức năng gan từ nhẹ đến trung bình, nên bắt đầu điều trị ở liều thấp hơn (50mg/ngày) và nên được theo dõi chặt chẽ. Không nên dùng Dexketoprofen cho những bệnh nhân rối loạn chức năng gan nặng.

Bệnh nhân rối loạn chức năng thận: Liều khởi đầu đối với bệnh nhân suy giảm chức năng thận nhẹ (hệ số thanh thải creatinin là 50 80ml/phút) là 50mg/ngày. Không nên dùng Dexketoprofen cho bệnh nhân suy chức năng thận từ trung bình đến nặng (hệ số thanh thải creatinin < 50ml/phút).

1.5 Tác dụng không mong muốn của Dexketoprofen

Giống như các thuốc khác, Dexketoprofen có thể gây tác dụng không mong muốn, mặc dù không phải ai cũng gặp phải.

Các tác dụng không mong muốn có thể gặp được liệt kê sau đây theo mức độ có thể xuất hiện:

Tác dụng không mong muốn phổ biến: Ảnh hưởng đến nhiều hơn 1 trong số 100 và ít hơn 1 trong số 10 người dùng thuốc.

Tác dụng không mong muốn không phổ biến: Ảnh hưởng đến nhiều hơn 1 trong số 1000 và ít hơn 1 trong số 100 người dùng thuốc.

Tác dụng không mong muốn hiếm gặp: Ảnh hưởng đến nhiều hơn 1 trong số 10000 và ít hơn 1 trong số 1000 dùng thuốc.

Tác dụng không mong muốn rất hiếm gặp: Ảnh hưởng đến nhiều hơn 1 trong số 10000 người dùng thuốc, bao gồm cả các báo cáo trường hợp đơn lẻ.

Tác dụng không mong muốn phổ biến:

Nôn và/hoặc buồn nôn, đau dạ dày, tiêu chảy, rối loạn tiêu hóa.

Tác dụng không mong muốn không phổ biến:

Cảm giác chóng mặt, lơ mơ, buồn ngủ, ngủ không ngon, lo lắng, đau đầu, đánh trống ngực, đỏ mặt, đau dạ dày, táo bón, khô miệng, đầy hơi, mẩn da, mệt mỏi, đau, cảm giác nóng bừng hoặc rét run, mệt mỏi toàn cơ thể.

Tác dụng không mong muốn hiếm gặp:

Loét dạ dày, chảy máu hoặc thủng dạ dày (có thể phát hiện ra khi nôn ra máu hoặc đi ngoài phân đen), ngất xỉu, tăng huyết áp, nhịp thở chậm, giữ nước và phù ngoại vi (ví dụ sưng mắt cá chân), chán ăn, dị cảm, mẩn ngứa, tăng tiết mồ hôi, đau lưng, đi tiêu nhiều, rối loạn kinh nguyệt, bất thường tuyến tiền liệt, xét nghiệm chức năng gan bất thường (xét nghiệm máu), tổn thương tế bào gan (viêm gan), suy giảm chức năng thận (suy thận cấp).

Tác dụng không mong muốn rất hiếm gặp:

Phản ứng phản vệ (phản ứng quá mẫn có thế dẫn đến trụy tim mạch), lở loét trên da, miệng, mắt và cơ quan sinh dục (hội chứng Stevens Johnson và hội chứng lyell), phù mặt hoặc phù môi, họng (phù mạch), khó thở do hẹp đường dẫn khí (co thắt phế quản), hơi thở ngắn, nhịp tim nhanh, hạ huyết áp, viêm tụy, tổn thương tế bào gan (viêm gan), nhìn mờ, ù tai, da tăng nhạy cảm, mẫn cảm với ánh sáng, ngứa, vấn đề về thận. Có thể gặp giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu trong máu.

Thông báo với bác sĩ ngay lập tức nếu gặp bất kì tác dụng không mong muốn nào trên dạ dày/ruột khi bắt đầu dùng thuốc (ví dụ đau dạ dày, ợ nóng hoặc chảy máu), nếu đã từng gặp phải bất cứ phản ứng không mong muốn nào do dùng các thuốc chống viêm trong thời gian dài, đặc biệt nếu là người cao tuổi.

Ngừng sử dụng Dexketoprofen ngay khi thấy rát da, hoặc có bất cứ tổn thương nào trong miệng, trên cơ quan sinh dục hoặc có bất cứ dấu hiệu dị ứng nào.

Trong khi điều trị bằng thuốc chống viêm không steroid, một số trường hợp đã gặp tình trạng giữ dịch và phù (đặc biệt ở mắt cá chân và chân), tăng huyết áp và suy tim.

Các thuốc như Dexketoprofen có thể có liên quan đến sự tăng nhẹ nguy cơ gặp đột quỵ tim (“nhồi máu cơ tim”) hoặc tai biến mạch não (đột quỵ não).

Trên bệnh nhân có rối loạn miễn dịch hệ thống có liên quan đến mô liên kết (lupus ban đỏ hệ thống hoặc bệnh lý mô liên kết phối hợp), các thuốc chống viêm có thể gây sốt, đau đầu và cứng gáy ở tần suất hiếm gặp.

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

1.6 Hướng dẫn cách xử trí ADR

Để hạn chế ADR khi dùng các thuốc chống viêm không steroid nói chung và ketoprofen nói riêng cần tuân theo nguyên tắc: Chọn liều thấp nhất có tác dụng với thời gian dùng ngắn nhất có thể. Trong quá trình dùng thuốc cần chỉnh liều phù hợp tùy theo đáp ứng của từng cá thể. Nên uống ketoprofen cùng với thức ăn, sữa, thuốc kháng acid hoặc với một cốc nước đầy; tránh dùng đồ uồng có cồn để giảm tác dụng có hại đối với đường tiêu hóa của thuốc.

Thầy thuốc cần theo dõi người bệnh điều trị lâu ngày về dấu hiệu và triệu chứng của loét và chảy máu đường tiêu hóa, thông báo cho họ theo dõi sát những dấu hiệu đó. Nếu những dấu hiệu đó xảy ra, nên ngừng thuốc.

Khi điều trị bằng ketoprofen cho người suy tim vừa/nhẹ, suy thận hoặc người bị bệnh gan nhẹ, điều rất quan trọng là phải theo dõi cân bằng nước/điện giải, vì có nguy cơ giữ nước.

Người bệnh đang dùng ketoprofen mà có rối loạn thị lực cần được kiểm tra, đánh giá về mắt.

1.7 Tương tác của Dexketoprofen

Khi sử dụng các thuốc khác hãy thông báo với bác sĩ hoặc dược sĩ nếu đang sử dụng hoặc vừa sử dụng bất cứ loại thuốc nào khác, bao gồm cả các thuốc không cần kê đơn.

Có một số thuốc không nên uống cùng hoặc cần phải hiệu chỉnh liều khi dùng đồng thời.

Luôn thông báo cho bác sĩ, nha sĩ hoặc dược sĩ nếu đang sử dụng Dexketoprofen đồng thời với bất cứ thuốc nào trong danh sách sau đây:

Các thuốc không nên sử dụng cùng:

Acid Acetylsalicylic (aspirin), corticosteroid hoặc các thuốc chống viêm khác.

Warfarin, Heparin hoặc các thuốc khác sử dụng để ngăn ngừa tạo thành cục máu đông

Lithi, sử dụng để điều trị một số rối loạn tâm lý.

Methotrexat, để điều trị viêm khớp dạng thấp và ung thư.

Hydantoin và Phenytoin, dùng để điều trị động kinh.

Sulfamethoxazole, dùng để điều trị nhiễm khuẩn

Các thuốc cẩn thận trọng khi sử dụng cùng:

Thuốc ức chế men chuyển, thuốc lợi tiểu, thuốc ức chế thụ thể beta và thuốc chẹn thụ thể angiotensin II, dùng để điều trị tăng huyết áp và các bệnh lý tim.

Pentoxifylline và oxpentifylin, dùng để điều trị loét tĩnh mạch mãn tính.

Zidovudin, dùng để điều trị nhiễm virus.

Kháng sinh aminoglycosid, dùng để điều trị nhiễm khuẩn.

Chlorpropamide và glibenclamid, dùng để điều trị đái tháo đường.

Các thuốc cần lưu ý khi sử dụng cùng:

Kháng sinh nhóm quinolon (ví dụ Ciprofloxacin, Levofloxacin) sử dụng để điều trị nhiễm khuẩn.

Cyclosporin hoặc Tacrolimus, dùng để điều trị bệnh tự miễn hệ thống và dùng trong ghép tạng

Streptokinase và các thuốc tiêu huyết khối hoặc thuốc tiêu sợi huyết (thuốc sử dụng để phá cục máu đông).

Probenecid, sử dụng trong điều trị gút

Digoxin, dùng trong điều trị suy tim mạn.

Mifepriston, dùng như một chất gây sảy thai (để ngăn ngừa quá trình mang thai)

Thuốc chống trầm cảm nhóm ức chế tái thu hồi serotonin chọn lọc.

Các thuốc chống kết tập tiểu cầu sử dụng để giảm quá trình tập hợp tiểu cầu và hình thành cục máu đông.

Nếu có nghi ngờ gì về việc sử dụng một thuốc cùng với Dexketoprofen, hãy tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ.

Sử dụng Dexketoprofen cùng với thức ăn và đồ uống. Uống thuốc viên với lượng nước phù hợp. Có thể uống cùng với thức ăn để làm giảm nguy cơ xảy ra tác dụng không mong muốn trên dạ dày, ruột. Tuy nhiên, nếu bị đau cấp, hãy uống thuốc khi đói, ví dụ ít nhất 30 phút trước bữa ăn do việc này sẽ giúp thuốc phát huy tác dụng nhanh hơn.

Trẻ em và trẻ trong tuổi thiếu niên. Không sử dụng Dexketoprofen cho trẻ dưới 18 tuổi.

1.8 Tương kỵ của Dexketoprofen

Trong dung dịch nước hoặc nước Ethanol, aspirin thủy phân thành Acid salicylic và acetic, tốc độ thủy phân tăng lên ở nhiệt độ cao và phụ thuộc vào pH.

1.9 Thận trọng khi sử dụng Dexketoprofen

Nếu đang bị dị ứng hoặc có tiền sử bệnh dị ứng trong quá khứ.

Nếu có bệnh lý về gan, thận, tim (tăng huyết áp và/hoặc suy tim) cũng như tình trạng giữ dịch, hoặc đã từng có bệnh lý này trong quá khứ.

Nếu đang sử dụng thuốc lợi tiểu hoặc đang bù nước rất ít và giảm thể tích tuần hoàn do mất dịch quá mức (ví dụ: do nôn, đi ngoài hoặc tăng lượng nước tiêu quá mức).

Nếu có bệnh lý tim, đã từng bị đột quỵ hoặc có thể có nguy cơ gặp tình trạng này (ví dụ khi bị tăng huyết áp, đái tháo đường, tăng cholesterol trong máu hoặc hút thuốc lá), cần thảo luận về phác đồ được kê với bác sĩ hoặc dược sĩ. Các thuốc như Dexketoprofen có thể có liên quan với mức độ tăng nhẹ nguy cơ đột quỵ tim (“nhồi máu cơ tim “) hoặc tai biến mạch não (đột quỵ não). Các nguy cơ này đều có thể tăng cao hơn khi dùng liều cao và điều trị trong thời gian dài. Không nên sử dụng vượt quá mức liều và khoảng thời gian điều trị được khuyến cáo.

Nếu là người cao tuổi: có thể có nguy cơ cao hơn gặp các phản ứng không mong muốn. Nếu xuất hiện bất cứ phản ứng bất lợi nào nêu trên, tham khảo ngay ý kiến bác sĩ.

Nếu là phụ nữ và đang gặp vấn đề về sinh sản (Dexketoprofen có thể làm giảm khả năng sinh sản, do đó không nên dùng thuốc này nếu có dự định mang thai hoặc nếu đang thực hiện các xét nghiệm đánh giá khả năng sinh sản).

Nếu đang có bất thường về công thức máu hoặc quá trình hình thành máu.

Nếu bị Lupus ban đỏ hệ thống hoặc bệnh lý mô liên kết phối hợp (bệnh tự miễn hệ thống có ảnh hưởng đến mô liên kết).

1.10 Cách bảo quản Dexketoprofen

Giữ tất cả các loại thuốc ngoài tầm với và tầm nhìn của trẻ em.

Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh sáng và nhiệt trực tiếp.

1.11 Quá liều và xử trí

Nếu đã dùng quá nhiều thuốc, cần thông báo ngay với bác sĩ hoặc dược sĩ, hoặc đến khoa cấp cứu gần nhất. Nhớ mang theo hộp thuốc hoặc tờ hướng dẫn sử dụng thuốc.

Nếu quên uống Dexketoprofen: Không được uống liều gấp đôi để bù cho viên thuốc đã quên. Uống liều tiếp theo vào đúng thời gian quy định.

Nếu có thêm câu hỏi gì về việc sử dụng thuốc, hãy hỏi bác sĩ hoặc dược sĩ.

1.12 Thuốc Dexketoprofen giá bao nhiêu?

Hiện nay, trên thị trường có nhiều dạng bào chế cũng như hàm lượng Dexketoprofen với giá thành khác nhau, quý bạn đọc có thể tham khảo và tìm mua các sản phẩm phù hợp.

1.13 Một số sản phẩm có chứa thành phần Dexketoprofen

Các sản phẩm trên thị trường hiện nay có chứa thành phần Dexketoprofen chủ yếu được bào chế dưới dạng dung dịch tiêm, thuốc bôi uống, viên nén,... bao gồm các hàm lượng khác nhau.

Biệt dược gốc của Dexketoprofen là SYMPAL

2 Tài liệu tham khảo

1. Dược thư quốc gia năm 2018 ( cập nhật năm 2018), Acid Dexketoprofen  Dược Thư Quốc Gia Việt Nam. Truy cập ngày 22 tháng 4 năm 2023

2. Tác giả Magdi Hanna ( Đăng vào ngày 24 tháng 04 năm 2018) . A review of dexketoprofen trometamol in acute pain, Pubmed. Truy cập ngày 22 tháng 04 năm 2023.

3. Chuyên gia Pubchem. Dexketoprofen, Pubchem. Truy cập ngày 22 tháng 04 năm 2023.

4. Chuyên gia Patient. Dexketoprofen for pain, Pubmed. Truy cập ngày 22 tháng 04 năm 2023.

5. Tác giả M J Barbanoj. Clinical pharmacokinetics of dexketoprofen, Pubmed. Truy cập ngày 22 tháng 04 năm 2023.