Desogestrel

Bài viết này không nằm trong Dược thư quốc gia Việt Nam 2022 lần xuất bản thứ 3

Hoạt chất Desogestrel sử dụng trong lâm sàng nhằm mục đích dùng để tránh thai hàng ngày để ngừa nguy cơ thụ thai. Trong bài viết này, Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy (trungtamthuoc.com) xin gửi đến bạn đọc những thông tin về Desogestrel.

1 Tổng quan về hoạt chất Desogestrel

1.1 Lịch sử ra đời

Loại thuốc đầu tiên được phê duyệt có chứa desogestrel được phát triển bởi Organon USA Inc vào năm 1972 và được FDA chấp thuận vào năm 1992.

1.2 Mô tả hoạt chất Desogestrel 

CTCT: C22H30O.

Tên IUPAC: (8 S ,9 S ,10 R ,13 S ,14 S ,17 R )-13-etyl-17-ethynyl-11-metyliden-1,2,3,6,7,8,9,10,12, 14,15,16-dodecahydrocyclopenta[a]phenanthren-17-ol.

Trạng thái: Desogestrel trạng thái rắn, màu pha lê, điểm sôi là 428 độ, điểm nóng chảy 109-110 độ với độ tan <1mg/ml, ít tan trong etanol và etyl axetat ; ít tan trong n-hexan. Trong nước, 0,27 mg/L ở 25 °C.

2 Tác dụng dược lý của hoạt chất Desogestrel

2.1 Dược lực học

Desogestrel, một tiền chất, là progestin thế hệ thứ ba và do đó, là một thành viên của họ tuyến sinh dục được sử dụng chủ yếu ở Châu  u trước khi được chấp thuận ở Hoa Kỳ và Canada. Nó lần đầu tiên được tạo ra từ một nghiên cứu cho thấy nhóm thế 11-beta và 11-alkylidene trong nortestosterone có thể tăng cường hoạt động sinh học.

Desogestrel đi vào tế bào một cách thụ động và tác động bằng cách gắn chọn lọc vào thụ thể Progesterone và tạo ra hoạt tính androgen thấp. Sự liên kết của nó tạo ra hiệu ứng giống như một nhân tố phiên mã và do đó, nó tạo ra những biến đổi trong quá trình tổng hợp mARN. Chất chuyển hóa có hoạt tính của desogestrel, etonogestrel, thể hiện sự kết hợp giữa hoạt tính progestational cao với tính androgen nội tại tối thiểu. 

2.2 Dược động học

Hấp thu: Sau khi uống, desogestrel được hấp thu nhanh chóng và đạt nồng độ đỉnh 2 ng/ml sau 1,5 giờ. Desogestrel có Sinh khả dụng 60-80%.

Phân bố: Desogestrel có thể tích phân bố 1,5L/kg. Chất chuyển hóa chính của desogestrel chủ yếu được tìm thấy gắn với Albumin và globulin gắn với hormone giới tính. Khoảng 96-98% liều dùng desogestrel được tìm thấy gắn kết với protein huyết tương, từ đó 40-70% được tìm thấy gắn kết với globulin gắn kết hormone giới tính. 

Chuyển hóa: Desogestrel được chuyển hóa nhanh chóng ở niêm mạc ruột và bằng chuyển hóa lần đầu qua gan để tạo thành chất chuyển hóa chính của desogestrel là etonogestrel, đây là chất chuyển hóa có hoạt tính sinh học. Sự biến đổi này được mô tả bởi quá trình hydroxyl hóa ở C3 của phân tử desogestrel. Sau đó, etonogestrel được chuyển hóa theo con đường chuyển hóa steroid thông thường. Mặt khác, do có chuỗi bên 11-methylene nên desogestrel không thể chuyển hóa thành các progestin khác.

Thải trừ: Thời gian bán thải cuối cùng của desogestrel được xác định là 30 giờ. Tốc độ thanh thải chuyển hóa của desogestrel được báo cáo là khoảng 2ml/phút/kg. Desogestrel đào thải qua mật, thận.

3 Chỉ định - Chống chỉ định của Desogestrel

3.1 Chỉ định

Desogestrel là thuốc gì?

Dùng làm thuốc tránh thai cho nữ giới ở độ tuổi sinh sản.

3.2 Chống chỉ định

Phụ nữ có thai.

Người rối loạn thuyên tắc huyết khối ở tĩnh mạch thể đang hoạt động.

Người suy gan nặng.

Người rối loạn chuyển hóa porphyrin cấp.

Người chảy máu am đạo hiện vãn chưa chẩn đoán chính xác tình trạng nguyên nhân.

Người có khối u ác tính nhạy cảm với Steroids.

4 Liều dùng - Cách dùng của Desogestrel

4.1 Liều dùng của Desogestrel

Người lớn: 75mcg.

4.2 Cách dùng của Desogestrel

Thuốc dùng đường uống.

Uống cùng thời điểm trong các ngày.

==>> Xem thêm về hoạt chất: Tránh thai khẩn cấp với Levonorgestrel

5 Tác dụng không mong muốn của Desogestrel

6 Tương tác thuốc của Desogestrel

==>> Mời quý bạn đọc xem thêm: Tránh thai với Nomegestrol Acetate

7 Thận trọng khi sử dụng Desogestrel

Desogestrel thận trọng dùng cho:

Phụ nữ cho con bú.

Người đau nửa đầu, trầm cảm.

Phụ nữ ung thư vú.

Người suy gan nhẹ, vừa.

Người đái tháo đường.

Người tăng huyết áp.

Người ung thư gan.

Phụ nữ bất động lâu ngày do:

• Bệnh tật.
• Phẫu thuật.

Người rối loạn tiêu hóa nghiêm trọng.

Người u nang buồng trứng cơ năng.

Người tiền sử nám da Gravidarum.

Người lupus ban đỏ có kháng thể kháng Phospholipid.

Người từng mang thai ngoài tử cung.

Trước khi dùng thuốc cần:

• Chẩn đoán rối loạn chảy máu.
• Sàng lọc thai kỳ.
• Theo dĩ đau bụng, mất kinh.
• Chảy máu đột xuất.
• Trầm cảm.

8 Nghiên cứu về thuốc chứa progestin drospirenone 4 mg và desogestrel 0,075 mg để kiểm soát chứng đau bụng kinh và chứng đau vú

Giới thiệu: Đau Bụng Kinh và chứng đau ngực là những nguyên nhân gây đau phụ khoa phổ biến nhất ở phụ nữ ở mọi lứa tuổi và chủng tộc trong thời kỳ sinh sản của họ. Nghiên cứu sau đây nhằm mục đích chỉ ra ảnh hưởng của hai POP trong sự phát triển của chứng đau bụng kinh và chứng đau ngực sau chín tháng sử dụng.

Vật liệu và phương pháp: Tổng số 858 phụ nữ với 6691 chu kỳ drospirenone (DRSP) và 332 phụ nữ với 2487 chu kỳ desogestrel (DSG) đã được phân tích. Phụ nữ tham gia nghiên cứu này đều là những phụ nữ có khả năng sinh con, có nguy cơ mang thai, đồng ý chỉ sử dụng thuốc nghiên cứu để tránh thai trong suốt thời gian điều trị bằng thuốc nghiên cứu, tuổi từ 18 đến 45.

Kết quả: Khi sàng lọc, 168 (19,6%) trong số 858 bệnh nhân sử dụng DRSP và 64 (19,3%) bệnh nhân DSG báo cáo rằng họ bị đau bụng kinh trong vòng sáu chu kỳ trước lần khám đầu tiên trước khi bắt đầu dùng thuốc. 20,2% nhóm DRSP và 10,9% nhóm DSG bị đau bụng kinh dữ dội. Sau 9 chu kỳ, tỷ lệ này giảm xuống lần lượt là 0,6% và 3,1%. Tổng cộng, 96 phụ nữ (11,2%) trong DRSP và 49 (14,8%) bị chứng mất ngủ trong vòng sáu chu kỳ trước khi sàng lọc. Trong số này, 91,6% ở nhóm DRSP và 91,8% ở nhóm DSG không có hoặc có triệu chứng mastodynoa nhẹ khi theo dõi.

Bàn luận: Các progestin 4 mg và desogestrel 0,075 mg cho thấy tác dụng rõ rệt trong các khía cạnh không dùng biện pháp tránh thai của chứng đau bụng kinh và chứng đau ngực do đó mở ra những khả năng mới cho hai bệnh phụ khoa lành tính này. Các nghiên cứu trong tương lai phải khẳng định lại những dữ liệu đầu tiên này.

9 Các dạng bào chế phổ biến của Desogestrel

Desogestrel được bào chế ở dạng viên nén 75mcg dùng đều đặn vào cùng thời điểm mỗi ngày. Đây là đường dùng tiện lợi, tránh hay quên dùng và sử dụng nhanh, không gây phiền phức hay khó khăn khi sử dụng.

Biệt dược gốc của Desogestrel là: Viorele, Azurette, Kariva, Isibloom, Apri.

Các thuốc khác chứa Desogestrel là: Embevin 28, Estraceptin,…

10 Tài liệu tham khảo

Tác giả Pedro-Antonio Regidor, Enrico Colli (Ngày đăng 20 tháng 10 năm 2022). The progestin-only pills drospirenone 4 mg and desogestrel 0.075 mg as an option for the management of dysmenorrhea and mastodynia, Pubmed. Truy cập ngày 4 tháng 8 năm 2023 

Chuyên gia của Pubchem. Desogestrel, Pubchem. Truy cập ngày 4 tháng 8 năm 2023

Chuyên gia của Mims. Desogestrel, Mims. Truy cập ngày 4 tháng 8 năm 2023