Desloratadine

Desloratadine là một hoạt chất thuộc nhóm thuốc kháng histamin, thường được chỉ định trong điều trị các triệu chứng do dị ứng. Chất này có khả năng làm dịu các triệu chứng dị ứng như ngứa, nổi mẩn,... một cách nhanh chóng. Trong bài viết này, Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy (trungtamthuoc.com) xin gửi đến bạn đọc những thông tin chi tiết về Desloratadine.

1 Thông tin chung về hoạt chất Desloratadine

Desloratadine là loại thuốc kháng histamin thuộc thế hệ 3, nó ra đời sau các hoạt chất như Promethazin, Loratadin,... Hiện nay trên thị trường, các sản phẩm có chứa hoạt chất này được bào chế ở dạng viên nén, viên ngậm hoặc siro. 

1.1 Dược lý và cơ chế tác dụng của Desloratadine

• Dược lực học

Bản chất Desloratadine chính là một dạng chuyển hóa có tác dụng của Loratadin. Desloratadine có tác dụng đối kháng chọn lọc với thụ thể histamin H1 ở ngoại biên. Giống như Loratadin, Desloratadine có tác dụng an thần kém hơn so với nhóm kháng histamin thế hệ 1. 

Sau khi uống, Desloratadine sẽ ngăn histamin liên kết với các thụ thể của chúng trên bề mặt tế bào. Desloratadine giữ cho các thụ thể này ở dạng không hoạt động. 

Các thụ thể histamin H1 chủ yếu nằm ở cơ trơn đường hô hấp và mạch máu, tế bào nội mô, tế bào biểu mô, bạch cầu ái toan và bạch cầu trung tính.  

Trên mạch và huyết áp: Desloratadine làm mất tác dụng giãn mạch và tăng tính thấm thành mạch của histamin trên mao mạch nên làm giảm hoặc mất các phản ứng viêm và dị ứng, giảm phù, giảm ngứa.

Trên cơ trơn mạch máu: Desloratadine ức chế tác dụng co mạch của histamin.

Trên cơ trơn đường tiêu hóa: Desloratadine làm giảm các cơn co thắt cơ trơn đường tiêu hóa nên làm dịu cảm giác đau bụng do dị ứng. 

Trên cơ trơn hô hấp: Tác dụng đối kháng xuất hiện chậm và không triệt để. Do vậy, không dùng Desloratadine để cắt cơn hen được. 

• Dược động học

Sau khi uống Desloratadine, các triệu chứng sẽ bắt đầu cải thiện sau 1 giờ, hiệu quả cao nhất sau 3 giờ và duy trì tác dụng trong suốt 24 giờ. 

Sinh khả dụng của Desloratadine tỷ lệ với liều dùng trong khoảng từ 5 đến 20 mg. 

Desloratadine liên kết với protein huyết tương ở mức độ vừa phải (khoảng 83-87%). Nếu sử dụng Desloratadine với liều 5-20 mg, 1 lần/ ngày, trong 14 ngày thì sự tích lũy thuốc là không đáng kể. 

Desloratadine phần lớn không được chuyển hóa và enzyme chịu trách nhiệm chuyển hóa hoạt chất này vẫn chưa được xác định. Một số nghiên cứu cho thấy, Desloratadine không ức chế CYP3A4, CYP2D6 và P-glycoprotein. Tuy nhiên, không thể bỏ qua hoàn toàn các tương tác của Desloratadine với các sản phẩm thuốc khác. 

Thức ăn không ảnh hưởng đến khả năng hấp thụ Desloratadine, nên có thể dùng chúng cùng với bữa ăn. 

Nửa đời thải trừ của Desloratadine là 27 giờ và chúng được đào thải qua nước tiểu và qua phân (ở dạng chất chuyển hóa)

1.2 Công dụng và chỉ định của Desloratadine

Desloratadine có khả năng làm giảm các triệu chứng liên quan đến dị ứng như nổi mẩn, ngứa ngáy. Vì thế, chúng được chỉ định điều trị cho người lớn và thanh thiếu niên từ 12 tuổi trở lên mắc các bệnh như: viêm mũi dị ứng, mề đay mạn tính không rõ nguyên nhân, ban da, viêm da cơ địa, phù mạch; các trường hợp bị côn trùng cắn, nhiễm độc dây thường xuân,...

1.3 Chống chỉ định của Desloratadine

Desloratadine chống chỉ định với những người mẫn cảm với Desloratadine, Loratadin hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc. 

1.4 Thận trọng khi sử dụng Desloratadine

• Một số trường hợp sử dụng quá liều Desloratadine có thể dẫn đến các hậu quả nghiêm trọng. Vì thế, hãy đảm bảo sử dụng đúng liều lượng theo khuyến cáo của bác sĩ hoặc trên tờ thông tin sản phẩm. Trong trường hợp sử dụng quá liều, cần sử dụng các biện pháp điều trị triệu chứng và loại bỏ lượng hoạt chất không được hấp thụ. 
• Thận trọng khi sử dụng Desloratadine cho trẻ em dưới 2 tuổi. Chưa có khuyến cáo rõ ràng về hiệu quả, liều lượng và mức độ an toàn của việc sử dụng các thuốc chứa Desloratadine cho trẻ em dưới 2 tuổi.
• Thận trọng khi sử dụng cho người lái xe hoặc vận hành máy móc: Mặc dù tác dụng an thần, gây buồn ngủ ở Desloratadine kém hơn thuốc kháng histamin thế hệ 1, nhưng hiện tượng ngủ gà vẫn có thể xảy ra và gây nguy hiểm.
• Thận trọng khi sử dụng thuốc chứa Desloratadine ở người nghiện rượu, có tiền sử động kinh, người bị bất dung nạp galactose, bệnh nhân suy thận hoặc suy gan. Đối với người bệnh suy suy giảm chức năng thận hoặc gan cần chú ý giảm liều Desloratadine. 
• Đối với phụ nữ có thai: Mặc dù chưa có bằng chứng cho thấy Desloratadine gây quái thai ở người nhưng vẫn cần thận trọng khi sử dụng cho phụ nữ mang thai. 
• Đối với phụ nữ cho con bú: Không nên sử dụng Desloratadine ở phụ nữ đang cho con bú, vì Desloratadine có thể truyền qua sữa mẹ và ảnh hưởng đến em bé. 

1.5 Tác dụng không mong muốn của Desloratadine

Các tác dụng phụ thường gặp khi sử dụng Desloratadine bao gồm: 

• Đau đầu
• Ngủ gà, chóng mặt, mệt mỏi, đau bụng kinh. 
• Khô miệng, khó tiêu, buồn nôn
• Đau cơ
• Viêm vùng hầu họng
• Bên cạnh đó, ở bệnh nhân nhi, khi sử dụng Desloratadine có thể có nguy cơ bị kéo dài khoảng QT, rối loạn nhịp tim và rối loạn hành vi. 

1.6 Liều lượng và cách dùng của Desloratadine

Cách dùng: Uống Desloratadine, một lần mỗi ngày, sau bữa ăn khoảng 30 phút đến 1 tiếng. 

Liều dùng: Liều trung bình với người lớn và thanh thiếu niên (lớn hơn 12 tuổi) là 5mg/ ngày. 

Đối với trẻ em dưới 12 tuổi, nên thận trọng hoặc hỏi ý kiến bác sĩ trước khi sử dụng. Liều khuyến cáo cho trẻ từ 6-11 tháng tuổi là 1 mg/ ngày, trẻ từ 1-5 tuổi là 1,25 mg/ ngày, trẻ từ 6-11 tuổi là 2,5 mg/ ngày. 

1.7 Tương tác thuốc của Desloratadine

Desloratadine làm tăng mức độ ảnh hưởng của rượu với cơ thể khi uống cùng. 

Desloratadine làm tăng tác dụng của thuốc ức chế TKTW, thuốc kháng cholinergic, thuốc ức chế tái hấp thu serotonin chọn lọc.

Desloratadine có thể làm giảm nồng độ và tác dụng của thuốc cảm ứng thụ thể P-glycoprotein. Ngoài ra, nó có thể làm giảm tác dụng của thuốc ức chế acetylcholinesterase, polylysine, Betahistine, benzyl penicilloyl, amphetamine. 

1.8 Cách bảo quản Desloratadine

Desloratadine được bào chế ở dạng siro, viên nén và viên ngậm. Vì thế, nên bảo quản chúng ở nơi khô ráo, giữ ở nhiệt độ phòng (dưới 30 độ C) và tránh ánh sáng trực tiếp. 

Đối với viên tan trong miệng, nên dùng ngay sau khi mở bao bì. 

2 Cảnh báo nguy cơ liên quan đến sử dụng Desloratadine cho trẻ em

Về việc sử dụng Desloratadine cho trẻ em, cần hết sức thận trọng, đặc biệt là trẻ em dưới 12 tuổi. Trung tâm Trung tâm Quốc gia về Thông tin thuốc và Theo dõi phản ứng có hại của thuốc (DI & ADR), đã cảnh báo về nguy cơ tăng cân trên trẻ em khi sử dụng Desloratadine trong bản tin vào tháng 4/2017.

Cụ thể là mối liên quan giữa Desloratadine và nguy cơ tăng cân ở nhóm bệnh nhi từ 2 đến 11 tuổi. Trên cơ sở dữ liệu của WHO đã có những báo cáo về phản ứng tăng cân của bệnh nhi nhỏ hơn 12 tuổi khi sử dụng Desloratadine. 

Một số giả thuyết cho rằng, Desloratadine có thể trở thành chất trung gian hấp thu năng lượng và tác động trên các receptor H1 và H3. Vì thế việc sử dụng Desloratadine cho trẻ em có thể khiến chúng cảm thấy thèm ăn, ăn nhiều hơn và tăng cân. Điều này có thể gây ra các ảnh hưởng nghiêm trọng, bao gồm nguy cơ mắc bệnh lý tim mạch, tiểu đường và rối loạn cơ xương. 

3 Một số câu hỏi về Desloratadine

3.1 Uống nhiều Desloratadine có sao không? 

Với liều lượng theo khuyến cáo, Desloratadine sẽ làm dịu các triệu chứng liên quan đến dị ứng như phát ban, nổi mề đay, sưng phù, ngứa ngáy,... Tuy nhiên, nếu dùng thường xuyên hoặc sử dụng quá liều, bạn có thể gặp phải một số tác dụng không mong muốn. 

Các tác dụng phụ phổ biến thường thấy của Desloratadine là đau đầu, đau họng, khô miệng, đau cơ, mệt mỏi, buồn ngủ, đau bụng kinh. Những tác dụng phụ này thường thoáng qua và có thể biến mất sau vài ngày hoặc vài tuần. 

Tuy nhiên, bạn cũng có thể gặp phải các tác dụng phụ nghiêm trọng nếu lạm dụng Desloratadine. Cụ thể là phản ứng quá mẫn với thuốc, bao gồm các triệu chứng: phát ban trên da, ngứa ngáy, sưng mặt, khó thở,... Khi đó bạn cần lập tức đến các cơ sở y tế hoặc gọi 115 để được điều trị kịp thời. 

3.2 Desloratadine có gây buồn ngủ không?

Do ít có tác dụng trên thần kinh trung ương nên Desloratadine thường không gây buồn ngủ khi dùng ở liều khuyến cáo. Tuy nhiên, nếu đang sử dụng thuốc, bạn không nên lái xe, sử dụng máy móc hoặc thực hiện bất kỳ hành động nào đòi hỏi sự tỉnh táo. 

3.3 Sử dụng nhiều Desloratadine có gây nhờn thuốc không?

Một số người lo lắng về việc sử dụng kéo dài Desloratadine nói riêng và các thuốc kháng histamin nói chung có thể làm giảm hiệu quả điều trị của các thuốc này. Và họ tin rằng, tốt hơn nên thay đổi giữa các loại thuốc kháng histamin trong quá trình sử dụng để có được hiệu quả tốt nhất. 

Tuy nhiên, các chuyên gia cho biết, không có bằng chứng thuyết phục nào cho luận điểm này. Tức là tình trạng nhờn thuốc khi sử dụng Desloratadine vẫn chưa được chứng minh. Và không có khuyến cáo nào việc sử dụng luân phiên giữa các thuốc kháng histamin của các tổ chức y khoa lớn trên thế giới. 

Vì thế, bạn hoàn toàn có thể sử dụng Desloratadine với liều khuyến cáo trong thời gian tối đa lên tới 6 tháng. Tuy nhiên, hãy chú ý về các tác dụng không mong muốn của thuốc. 

4 Các dạng bào chế của Desloratadine trên thị trường

Desloratadine được sử dụng khá phổ biến để giảm các triệu chứng liên quan đến dị ứng. Vì thế, các chế phẩm có chứa hoạt chất Desloratadine cũng rất đa dạng.

4.1 Dạng viên nén bao phim

Đối với dạng viên nén bao phim, hàm lượng Desloratadine thường là 5mg, phù hợp với mức liều cho người lớn và thanh thiếu niên. Chú ý không nên dùng dạng viên nén Desloratadine đối với trẻ nhỏ dưới 12 tuổi. 

Các biệt dược phổ biến chứa Desloratadine dạng viên nén bao phim là: Aerius Desloratadine 5mg, Desloratadine/ Genepharm, Ruradin, Dometin 5mg,...

4.2 Dạng siro

Đối với dạng siro, hàm lượng Desloratadine là 2,5 mg/ 5ml. Tùy vào cách đóng gói mà thể tích từng sản phẩm có thể là 30ml, 60ml hoặc 100ml. Dạng thuốc này phù hợp với trẻ em hoặc người lớn bị khó nuốt dạng thuốc viên. Cách sử dụng dạng siro là đong bằng ống nhỏ giọt, xy lanh hoặc cốc đong để lấy được lượng thuốc phù hợp với độ tuổi. Ngoài ra, các dạng thuốc này được thêm hương hoa quả để làm dịu vị đắng. 

Các biệt dược phổ biến trên thị trường hiện nay là: A.T Desloratadin 2,5mg, Aerius 0,5mg/ml,  Rinofil syrup, Desbebe,...

4.3 Dạng bột pha hỗn dịch uống

Ở dạng này, Desloratadine được bào chế ở dạng bột và cần pha với nước lọc để sử dụng. Mỗi gói bột thường chứa 2,5 mg Desloratadine và có thêm hương hoa quả để phù hợp với trẻ nhỏ. 

Các biệt dược phổ biến trên thị trường hiện nay là: Childestimine - New,...

Tóm lại, Desloratadine là một hoạt chất phổ biến, được chỉ định để giảm các triệu chứng dị ứng như phát ban, ngứa ngáy,... Tuy nhiên, cần thận trọng khi sử dụng hoạt chất này với trẻ nhỏ và một số đối tượng đặc biệt. 

5 Tài liệu tham khảo: 

Dược thư Quốc gia (Xuất bản: năm 2018). Chuyên luận Desloratadine, Dược thư Quốc gia. Truy cập ngày 08 tháng 03 năm 2023

Bản tin Cảnh giác Dược (Ngày đăng: Tháng 4 năm 2017). Desloratadine, Loratadine và nguy cơ tăng cân trên trẻ em, Trung tâm DI & ADR Quốc gia. Truy cập ngày 08 tháng 03 năm 2023

EMC (Ngày đăng: Ngày 28 Tháng 7 Năm 2022). Thông tin thuốc Desloratadine Glenmark 5 mg Tablets, EMC. Truy cập ngày 08 tháng 03 năm 2023

>>> Xem thêm: Vitamin D có vai trò gì? Làm sao để bổ sung vitamin D hiệu quả