Dequalinium (Dequalinium chloride)

Bài viết này không nằm trong Dược thư quốc gia Việt Nam 2022 lần xuất bản thứ 3

Dequalinium là một chất chống nhiễm trùng quinolinium bisquanternary chống lại vi khuẩn gram dương và gram âm, nấm, động vật nguyên sinh và nấm men. Trong bài viết này, Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy (trungtamthuoc.com) xin gửi đến bạn đọc những thông tin về Dequalinium.

1 Tổng quan về hoạt chất Dequalinium

Tên chung quốc tế

• Dequalinium (Dequalinium chloride).
• Tên biệt dược thường gặp: Fluomizin, Dequalinium.

Loại thuốc

• Thuốc chống nhiễm khuẩn và sát trùng phụ khoa.

Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên nén đặt âm đạo 10 mg.

Mã ATC

• G01AC05.
• G - Genito tiết niệu và hormone sinh dục
• G01 - Thuốc chống nhiễm khuẩn và sát trùng phụ khoa.
• G01A - Thuốc chống nhiễm trùng và sát trùng, loại trừ. kết hợp với corticosteroid.
• G01AC - Dẫn xuất quinoline.
• G01AC05 - Dequalinium.

2 Dequalinium là thuốc gì?

2.1 Dược lực học

Dequalinium có tác dụng diệt khuẩn và diệt nấm nhanh chóng. Các đặc tính chống ký sinh trùng và kháng vi-rút của dequalinium cũng đã được ghi nhận. Ví dụ, dequalinium có thể liên kết với vùng ngoại vi gần màng (MPER) của vỏ gai của vi rút gây suy giảm miễn dịch ở người HIV-1. Cũng như các hợp chất amoni bậc bốn khác tương tự như dequalinium, vi khuẩn gram dương nhạy cảm với dequalinium hơn vi khuẩn gram âm. Tác dụng diệt khuẩn và diệt nấm của dequalinium có thể xảy ra trong vòng 30 đến 60 phút.

Theo các nghiên cứu in vitro, nồng độ ức chế tối thiểu (MIC) của dequalinium chống lại mầm bệnh âm đạo có liên quan nằm trong khoảng từ 0,2 đến ≥ 1024 µg/mL.Các đường dẫn tín hiệu MEK /ERK1/2 và PI3K/Akt, đồng thời thúc đẩy quá trình chết theo chương trình của các tế bào bạch cầu. Dequalinium cũng được chứng minh là ngăn chặn độ dẫn điện nhỏ Ca 2+ kích hoạt K +các kênh, được gọi là các kênh SK, thường được biểu hiện trong một số tế bào ung thư để đóng vai trò trong sự tăng sinh và di cư của tế bào. Một nghiên cứu cho thấy rằng dequalinium làm giảm khả năng vận động của đại thực bào ở chuột, ức chế sự xâm nhập của đại thực bào vào các khối u được chiếu xạ và làm giảm khả năng di căn tại chỗ. Thật thú vị, dequalinium đã được chứng minh là điều chỉnh và tạo ra sự tự oligome hóa của alpha - synuclein, một loại protein synap được biết là gây ra sự kết tập trong một số rối loạn thoái hóa thần kinh. Phát hiện này làm nổi bật tác dụng bảo vệ thần kinh của dequalinium; tuy nhiên, các cuộc điều tra sâu hơn được đảm bảo vì dequalinium là một chất gây độc thần kinh.

2.2 Cơ chế tác dụng 

Dequalinium có nhiều phương thức hành động. Dequalinium hấp thụ vào bề mặt tế bào vi khuẩn và khuếch tán qua thành tế bào, phá vỡ tính thấm của tế bào vi khuẩn. Nó được vi khuẩn hấp thụ nhanh chóng. Khi ở trong vi khuẩn, dequalinium làm biến tính các protein liên quan đến chuỗi hô hấp và quá trình đường phân của vi khuẩn, cản trở quá trình chuyển hóa tế bào vi khuẩn và tổng hợp protein ribosome. Bằng cách ức chế F1-ATPase của vi khuẩn, dequalinium ức chế quá trình tổng hợp ATP của ty thể và ngăn chặn quá trình chuyển hóa Glucose . Những hành động phân tử này cuối cùng làm cạn kiệt nguồn năng lượng của vi khuẩn. Khi dequalinium tích tụ trong ty thể, nó được coi là chất độc của ty thể. Dequalinium cũng có thể kết tủa axit nucleic, vì nó có thể xen kẽ một trong các quinoline của nó các nhiễm sắc thể giữa các cặp base của DNA. Tùy thuộc vào nồng độ thuốc, dequalinium có thể ly giải tế bào vi khuẩn bằng cách thúc đẩy sự mất cân bằng thẩm thấu.

2.3 Dược động học

Hấp thu: Sau khi đặt âm đạo, dequalinium không được hấp thu dễ dàng vào hệ tuần hoàn. Nồng độ của dequalinium chloride trong dịch âm đạo là 2000 đến 4000 mg/L in vitro sau khi hòa tan một viên đặt âm đạo (tương đương với 10mg dequalinium chloride ) trong khoảng 2,5 đến 5 mg/L dịch âm đạo.

Phân bố: Không có thông tin có sẵn.

Chuyển hóa: Không có thông tin có sẵn.

Thải trừ: Không có thông tin có sẵn.

3 Chỉ định - Chống chỉ định của Dequalinium

3.1 Chỉ định

Là viên đặt âm đạo, dequalinium được chỉ định để điều trị viêm âm đạo do vi khuẩn ở phụ nữ trưởng thành dưới 55 tuổi.

3.2 Chống chỉ định

Trẻ em < 6 tuổi (uống).

Loét biểu mô âm đạo và portio.

Trẻ vị thành viên chưa có kinh lần đầu dùng đặt âm đạo.

4 Liều dùng - Cách dùng của Dequalinium

4.1 Liều dùng của Dequalinium

Người lớn: Đặt viên nén 10mg âm đạo một lần mỗi ngày trong 6 ngày.

4.2 Cách dùng của Dequalinium

Dequalinium được sử dụng bằng cách đặt âm đạo.

Việc điều trị nên ngừng khi đang có kinh nguyệt và sau đó tiếp tục trở lại.

Nên điều trị liên tục ngay cả khi không còn các triệu chứng khó chịu chủ quan nữa (ngứa, tiết dịch, mùi khó chịu). 

Điều trị dưới sáu ngày có thể dẫn đến tái phát.

5 Tác dụng không mong muốn của Dequalinium

Trong quá trình sử dụng Dequalinium bạn có thể gặp một số tác dụng không mong muốn như:

• Ngứa, nóng rát tại chỗ dùng thuốc.
• Kích ưng, tổn thương bề mặt, chảy máu âm đạo.
• Sốt.

6 Tương tác thuốc của Dequalinium

Chưa có tương tác nào được ghi nhận.

7 Thận trọng khi sử dụng Dequalinium

Thận trọng khi sử dụng thuốc đối với bệnh nhân bị dị ứng với Dequalinium.

Tránh sử dụng thuốc đặt âm đạo trong vòng 12 giờ trước khi sinh.

Phụ nữ đang mang thai: Dequalinium có thể dùng trong khi có thai. Tuy nhiên, cũng như với các thuốc nói chung, cần thận trọng khi kê đơn Dequalinium cho phụ nữ có thai trong ba tháng đầu. Chưa có nghiên cứu trên động vật với dequalinium chloride. Tuy nhiên, các nghiên cứu trên động vật với hợp chất ammonium bậc bốn không cho thấy độc tính về sinh sản.

Thời kỳ cho con bú:  Dequalinium có thể dùng cho bà mẹ đang cho con bú. Chưa có dữ liệu về sự thu nhận dequalinium chloride vào sữa mẹ. Dựa trên các dữ liệu về sự hấp thu và sự kiện là thời gian điều trị chỉ có 6 ngày, các tác dụng phụ trên thai nhi hoặc trẻ sơ sinh không chắc xảy ra.

8 Bảo quản

Bảo quản thuốc ở nơi khô ráo, thoáng mát, nhiệt độ dưới 30 độ C. Không để thuốc ở nơi có ánh nắng trực tiếp chiếu vào hoặc nơi có độ ẩm cao.

9 Quá liều

Các triệu chứng

Dùng nhiều hơn 1 viên đặt âm đạo sẽ không làm tăng hiệu quả của Dequalinium. Ngược lại, việc này sẽ làm tăng tác dụng phụ. Tuy nhiên, chưa ghi nhận tác dụng phụ nghiêm trọng nào sau khi dùng quá liều Dequalinium.

Xử trí 

Trong trường hợp quá liều, cần tiến hành rửa âm đạo để loại bỏ phần thuốc còn lại.

10 Tài liệu tham khảo

1. Chuyên gia Pubchem. Dequalinium, Pubchem. Truy cập ngày 15 tháng 8 năm 2023.
2. Chuyên gia Wikidoc. Dequalinium, Wikidoc. Truy cập ngày 15 tháng 8 năm 2023.