Deoxycholic Acid

Hoạt chất Deoxycholic Acid được biết đến là một acid mật thứ cấp và được sử dụng trong lâm sàng nhằm mục đích giảm mỡ dư thừa dưới da. Trong bài viết này, Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy (trungtamthuoc.com) xin gửi đến bạn đọc những thông tin về chất Deoxycholic Acid

1 Tổng quan

1.1 Deoxycholic Acid là gì?

Deoxycholic Acid là là một Acid mật . Acid Deoxycholic là một trong những Acid mật thứ cấp, là sản phẩm phụ trao đổi chất của vi khuẩn đường ruột.

1.2 Đặc điểm hoạt chất Deoxycholic Acid 

CTCT: C24H40O4

Khối lượng phân tử: ~392 g/mol

Trạng thái: bột tinh thể màu trắng đến trắng nhạt.

Acid Deoxycholic là một Acid mật là Acid 5 beta-cholan-24-oic được thay thế bằng nhóm hydroxyl ở vị trí 3 và 12 tương ứng. Vi khuẩn chuyển hóa Acid chenodeoxycholic thành Acid lithocholic của Acid mật thứ cấp và chúng chuyển hóa Acid cholic thành Acid deoxycholic. Có thêm các Acid mật thứ cấp, chẳng hạn như Acid Ursodeoxycholic . Acid deoxycholic hòa tan trong rượu và Acid acetic.

2 Tác dụng dược lý

2.1 Dược lực học

Deoxycholic Acid có vai trò như một chất chuyển hóa huyết thanh trong máu người. Hoạt chất này có tác dụng nhũ hóa và hòa tan chất béo trong ruột, khi tiêm dưới da, nó sẽ phá vỡ màng tế bào trong tế bào mỡ và phá hủy các tế bào mỡ trong mô đó. 

2.2 Cơ chế tác dụng 

Axit deoxycholic có nguồn gốc tổng hợp, khi được tiêm, sẽ kích thích sự phá vỡ mục tiêu của các tế bào mỡ bằng cách phá vỡ màng tế bào và gây ra hiện tượng phân giải mỡ. Điều này dẫn đến phản ứng viêm và làm sạch tàn dư mô mỡ bằng đại thực bào. 

Hoạt động của Deoxycholic Acid bị giảm bởi Albumin và các protein liên quan đến mô, do đó tác dụng của nó chỉ giới hạn ở các mô mỡ dưới da nghèo protein. Các mô giàu protein như cơ và da không bị ảnh hưởng bởi Deoxycholic Acid, góp phần đảm bảo tính an toàn của nó.

2.3 Dược động học

Dược động học đường tiêm: Sau khi tiêm dưới da, Deoxycholic Acid được hấp thu nhanh, nồng độ trong huyết tương sau điều trị sẽ trở lại mức nội sinh trong vòng 24 giờ. Tỷ lệ gắn Protein huyết tương tương đối cao (~98%). Trong điều kiện bình thường, hoạt chất này không được chuyển hóa nhiều. 

Axit deoxycholic ngoại sinh tham gia vào nhóm Acid mật nội sinh trong tuần hoàn gan ruột và được bài tiết dưới dạng không đổi qua phân cùng với Deoxycholic Acid nội sinh.

3 Chỉ định - Chống chỉ định

3.1 Chỉ định

Hiện tại, Deoxycholic Acid trong các chế phẩm thuốc được sử dụng kết hợp trong trường hợp:

• Để cải thiện tình trạng tích tụ từ mức độ trung bình đến nặng liên quan đến mỡ dưới da ở người lớn (dùng đường tiêm).
• Phối hợp điều trị triệu chứng cho bệnh nhân gặp tình trạng khó tiêu, đầy hơi, chướng bụng ợ hơi (dùng đường uống).

3.2 Chống chỉ định

Không sử dụng cho người dị ứng, có tiền sử mẫn cảm với hoạt chất.

4 Ứng dụng trong lâm sàng

Hiện tại, Deoxycholic Acid được sử dụng trong lâm sàng để loại bỏ mỡ thừa dưới da. Hoạt chất này hiện chỉ được phê duyệt để điều trị mỡ dưới da dai dẳng (SMF). 

Ngoài ra, nhiều bác sĩ phẫu thuật thẩm mỹ sử dụng Deoxycholic Acid để điều trị mô mỡ ở các vùng khác trên cơ thể. Các vùng giải phẫu được điều trị bao gồm mặt, đường yếm, bàn chân và vùng cơ mông. Các chỉ định bao gồm tạo đường nét trên khuôn mặt, tăng sản mỡ nghịch lý, Chứng loạn dưỡng mỡ vùng mỡ má liên quan đến HIV/HAART và giảm khối u mỡ. DCA có hiệu quả trong việc phân giải mỡ và an toàn với ít tác dụng phụ. Hầu hết bệnh nhân được điều trị chỉ định thẩm mỹ đều cho thấy sự hài lòng của bệnh nhân cao. DCA dường như là một giải pháp thay thế an toàn và hiệu quả cho việc phẫu thuật giảm mô mỡ không mong muốn ở những vùng không nằm dưới da.

Deoxycholic Acid sử dụng đường uống còn có tác động tới các Acid mật nội sinh và Lipid mật, giúp cải thiện chức năng tiêu hóa. Sau khi uống Deoxycholic Acid, Acid mật trở nên bao gồm chủ yếu là liên hợp Deoxycholyl và lượng Deoxycholic Acid tăng gấp 4 lần. Cả nhóm Acid chenodeoxycholic và cholic đều giảm và quá trình tổng hợp hàng ngày của từng Acid mật chính bị ức chế 50%. Tổng lượng Acid mật không thay đổi một cách nhất quán. Sự tiết Acid mật hàng ngày tăng nhẹ trong quá trình ăn Deoxycholic Acid và tần suất tái chế thay đổi tương hỗ với tổng lượng Acid mật cả trước và trong khi điều trị bằng Deoxycholic Acid. Việc tiêu thụ Deoxycholic Acid không gây ra thay đổi nào trong việc tiết cholesterol hoặc lecithin hàng ngày, hoặc độ bão hòa cholesterol của mật khi đói, vẫn không bão hòa trong suốt nghiên cứu. Mức SGOT tăng lên gấp 4 lần giới hạn trên của mức bình thường ở 2 trong số 7 đối tượng, nhưng những mức này nhanh chóng trở lại bình thường khi ngừng cho ăn deoxycholate. Nồng độ cholesterol trong huyết thanh giảm ở mọi đối tượng (trung bình 15%) trong quá trình sử dụng Deoxycholic Acid.

5 Liều dùng - Cách dùng

5.1 Liều dùng 

Liều dùng người lớn là 90-180mg/lần, ngày có thể uống 3 lần (đối với dạng chế phẩm đường uống)

Đối với điều trị tích mỡ dưới da, dùng đường tiêm, tiêm 100mg/ngày. Cách chia tùy thuộc vào phác đồ của bác sĩ.

5.2 Cách dùng 

Dùng đường uống, uống trước ăn để đạt hiệu quả tốt nhất.

Tiêm dưới da, không tiêm bắp hay tiêm trong da.

==>> Xem thêm về hoạt chất: Chlorobutanol chất bảo quản ngăn ngừa nhiễm bẩn cho dung dịch nhỏ mắt 

6 Tác dụng không mong muốn

Khi sử dụng thuốc, người bệnh cũng có thể gặp phải một số tác dụng không mong muốn như:

• Đau đầu.
• Khó nuốt, buồn nôn.

Đối với hoạt chất khi sử dụng đường tiêm, các tác dụng phụ thường gặp nhất là phù nề, đau cục bộ, bầm tím và tê, thường tự khỏi. Tuy nhiên, các biến chứng, bao gồm hoại tử da, tổn thương dây thần kinh, rụng tóc và các biến cố mạch máu, có thể xảy ra.

Thuốc khi vào cơ thể sẽ các các phản ứng khác nhau, nếu trong quá trình sử dụng, người dùng gặp bất kỳ thay đổi bất thường nào của cơ thể, đặc biệt là chúng không biến mất thì phải báo ngay với bác sĩ.

7 Tương tác thuốc

Lưu ý và thông báo với bác sĩ nếu bạn đang sử dụng các thuốc sau:

==>> Mời quý bạn đọc xem thêm: Ethosuximid: Thuốc sucinimid chống động kinh - Dược thư Quốc Gia 2022 

8 Thận trọng

Không tự ý tăng liều so với kê đơn của bác sĩ. Axit mật dư thừa đến đại tràng có thể làm giảm sự hấp thụ nước ròng và gây tiêu chảy. Nồng độ Deoxycholic Acid cao mãn tính có liên quan đến một số dạng ung thư bao gồm ung thư ruột.

Nếu sử dụng đường tiêm, cần lưu ý về kỹ thuật tiêm.

9 Các câu hỏi thường gặp

9.1 Có nên sử dụng Deoxycholic Acid cho trẻ em không?

Deoxycholic Acid không khuyến cáo sử dụng do thiếu các dữ liệu về tính an toàn và hiệu quả trên nhóm đối tượng này.

9.2 Phụ nữ có thai và cho con bú có dùng được Deoxycholic Acid không?

Đã có báo cáo về khả năng gây độc tính, dị tật thai nhi của Deoxycholic Acid trên thử nghiệm ở động vật. Để phòng ngừa nguy cơ, không dùng cho phụ nữ có thai và thận trọng khi dùng với phụ nữ đang cho con bú.

10 Các dạng bào chế phổ biến

Deoxycholic Acid được bào chế dạng viên nang dùng đường uống hoặc dạng Dung dịch tiêm dưới da.

Biệt dược của chất này mang tên Kybella được dùng trong thẩm mỹ với tác dụng loại bỏ mỡ dưới da.

Một số chế phẩm khác trên thị trường có chứa Deoxycholic Acid có thể kể đến như: Enzyplex,...

11 Tài liệu tham khảo

1. Tác giả Calvin T. Sung, Alfred Lee, Franchesca Choi, Margit Juhasz, Natasha Atanaskova Mesinkovska (Ngày đăng 1 tháng 7 năm 2019). Non-Submental Applications of Injectable Deoxycholic Acid: A Systematic Review, Pubmed. Truy cập ngày 21 tháng 9 năm 2023. 
2. Tác giả Gabriela Alacarini Farina, Karen Cherubini, Maria Antonia Zancanaro de Figueiredo 1, Fernanda Gonçalves Salum (Ngày đăng tháng 10 năm 2020). Deoxycholic acid in the submental fat reduction: A review of properties, adverse effects, and complications, Pubmed. Truy cập ngày 21 tháng 9 năm 2023.