Giỏ hàng đã đặt
Không có sản phẩm nào trong giỏ hàng!
Tổng tiền: 0 ₫ Xem giỏ hàng

Deflazacort

6 sản phẩm

Ước tính: 2 phút đọc, Ngày đăng: 15/03/2023 20:07 CH
Cập nhật: 13/04/2024 08:34 SA

Bài viết này không nằm trong Dược thư quốc gia Việt Nam 2022 lần xuất bản thứ 3

Deflazacort được sử dụng trong lâm sàng nhằm mục đích giảm đau, chống viêm và điều trị các bệnh xương khớp. Trong bài viết này, Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy (trungtamthuoc.com) xin gửi đến bạn đọc những thông tin về Deflazacort.

1 Tổng quan về hoạt chất Deflazacort

1.1 Deflazacort là thuốc gì? Thuộc nhóm nào?

Deflazacort là một Corticosteroid được dùng để điều trị chứng loạn dưỡng cơ Duchenne và điều trị viêm khớp vô căn ở trẻ em

1.2 Lịch sử ra đời

Deflazacort (tên thương mại Calcort và một số tên khác) là một glucocorticoid được sử dụng như một chất chống viêm và điều hòa miễn dịch . Nó được cấp bằng sáng chế vào năm 1965 và được chấp thuận sử dụng trong y tế vào năm 1985. Cơ quan Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ (FDA) coi đây là loại thuốc hàng đầu điều trị bệnh loạn dưỡng cơ Duchenne.

1.3 Danh pháp

1.3.1 Tên chung quốc tế

Deflazacort

1.3.2 Danh pháp IUPAC

[2-[(1S,2S,4R,8S,9S,11S,12S,13R)-11-hydroxy-6,9,13-trimethyl-16-oxo-5-oxa-7-azapentacyclo[10.8.0.02,9.04,8.013,18]icosa-6,14,17-trien-8-yl]-2-oxoethyl] acetate.

1.3.3 Phân loại ATC

H02AB13 - Deflazacort
Thuộc nhóm glucocorticoid. Được sử dụng trong các chế phẩm corticosteroid toàn thân.

1.4 Đặc điểm hoạt chất Deflazacort

Công thức hóa học: C₂₅H₃₁NO₆
Trọng lượng phân tử: 441,5 g/mol.

cấu trúc 3d của deflazacort — Cấu trúc 3D của Deflazacort

2 Tác dụng dược lý của hoạt chất Deflazacort

2.1 Dược lực học

Deflazacort có tác dụng chống viêm ở bệnh DMD, có khả năng cải thiện các triệu chứng khác nhau, bao gồm yếu cơ và các triệu chứng về tim mạch, bên cạnh việc trì hoãn sự khởi phát của chúng. Điều này cho phép nâng cao chất lượng cuộc sống và ngăn chặn sự cần thiết phải thực hiện các thủ tục phẫu thuật, chẳng hạn như điều trị chứng vẹo cột sống, có liên quan đến bệnh DMD. Các nghiên cứu cho thấy sự duy trì đáng kể khối lượng cơ ở những bệnh nhân thường được điều trị bằng Deflazacort 0,9 mg/kg/ngày so với nhóm đối chứng.

2.2 Cơ chế tác dụng

Deflazacort, một dẫn xuất của Prednisolone, là một tiền chất corticosteroid tổng hợp được chuyển hóa thành chất chuyển hóa có hoạt tính. Chất chuyển hóa có hoạt tính tác động lên các thụ thể glucocorticoid để phát huy tác dụng chống viêm và ức chế miễn dịch mạnh. Cơ chế hoạt động chính xác của nó vẫn chưa được biết rõ trong việc kiểm soát chứng loạn dưỡng cơ Duchenne.

2.3 Dược động học

Hấp thu: Hấp thu tốt qua đường tiêu hóa. Thời gian đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương: 1,5-2 giờ.
Phân bố: Qua nhau thai và vào sữa mẹ. Liên kết với protein huyết tương khoảng 40%.
Chuyển hóa: Được chuyển hóa nhanh chóng nhờ các esterase thành chất chuyển hóa có hoạt tính, 21-desacetylDeflazacort (21-desDFZ) hoặc D 21-OH, tiếp tục chuyển hóa thành nhiều chất chuyển hóa không có hoạt tính.
Thải trừ: Chủ yếu qua nước tiểu (70%; 18% dưới dạng chất chuyển hóa có hoạt tính) và phân (30%). Thời gian bán hủy thải trừ: 1,1-1,9 giờ.

3 Chỉ định - Chống chỉ định của Deflazacort

3.1 Chỉ định

Điều trị tình trạng viêm trong viêm khớp dạng thấp, viêm khớp mạn tính, hen suyễn, dị ứng.
Bệnh Lupus ban đỏ, bệnh u hạt.
Các vấn đề về da, tim, gan, thận, hệ tiêu hóa, mắt hoặc máu.
Bệnh bạch cầu cấp tính và bệnh bạch cầu tăng lympho, ung thư hạch ác tính, u đa tủy.
Ngăn chặn sự thải ghép sau khi cấy ghép tạng, ức chế miễn dịch trong cấy ghép.

3.2 Chống chỉ định

Chống chỉ định sử dụng Deflazacort cho các trường hợp sau:

Người có tiền sử quá mẫn với Deflazacort.
Người bị viêm loét đường tiêu hóa.
Người bị nhiễm khuẩn, nhiễm virus như niễm nấm toàn thân, bệnh lao giai đoạn tiến triển, nhiễm herpes, thủy đậu.
Dùng đồng thời với vắc-xin sống (đặc biệt ở những bệnh nhân bị suy giảm đáp ứng miễn dịch hoặc dùng liều ức chế miễn dịch).

4 Liều dùng - Cách dùng của Deflazacort

4.1 Liều dùng

Điều trị	Đối tượng sử dụng	Liều dùng
Rối loạn dị ứng và viêm	Người lớn	Liều dùng được điều chỉnh tùy theo từng bệnh nhân, mức độ nghiêm trọng của bệnh, đáp ứng và khả năng dung nạp của bệnh nhân. Sử dụng liều thấp nhất có hiệu quả. Rối loạn cấp tính: Ban đầu, uống 120 mg Deflazacort mỗi ngày. Liều duy trì trong hầu hết các tình trạng: 3-18 mg mỗi ngày. Trường hợp nặng có thể cần liều cao hơn.
	Trẻ em	Liều dùng được điều chỉnh tùy theo bệnh đang điều trị, mức độ nghiêm trọng của bệnh, đáp ứng và khả năng dung nạp của bệnh nhân. Sử dụng liều thấp nhất có hiệu quả. Phạm vi thông thường: 0,25-1,5 mg/kg uống mỗi ngày hoặc cách ngày.
	Bệnh nhân suy gan	Có thể cần phải điều chỉnh liều (liều hiệu quả tối thiểu)
Bệnh loạn dưỡng cơ Duchenne	Người lớn	Sử dụng 0,9 mg/kg mỗi ngày một lần.
	Trẻ em từ 2 tuổi trở lên	Sử dụng 0,9 mg/kg mỗi ngày một lần.
	Bệnh nhân dùng đồng thời thuốc ức chế CYP3A4 vừa hoặc mạnh	Giảm liều xuống 1/3 liều khuyến cáo (ví dụ: liều 36 mg mỗi ngày sẽ giảm xuống còn 12 mg mỗi ngày).

4.2 Cách dùng

Deflazacort dùng đường uống, uống toàn bộ viên thuốc với 1 ly nước lọc.
Nên uống thuốc đúng thời điểm nhất định mỗi ngày để hiệu quả của thuốc được tốt nhất.

==>> Xem thêm về hoạt chất: Atropin sulfat: Thuốc kháng muscarin - Dược Thư Quốc Gia Việt Nam 2022.

5 Tác dụng không mong muốn của Deflazacort

Tần suất xuất hiện tác dụng phụ	Tác dụng phụ
Thường gặp	Triệu chứng giống bệnh Cushing. Tăng cân, tăng cảm giác thèm ăn. Nhiễm trùng đường hô hấp trên, ho, viêm mũi họng. Nhiễm trùng đường niệu, rậm lông, béo phì vùng bụng, ban đỏ, bứt rứt, Đau Bụng Kinh, khó chịu ở bụng.
Ít gặp	Loãng xương, gãy xương. Buồn nôn, đau đầu, chóng mặt, khó tiêu, loét dạ dày tá tràng, xuất huyết tiêu hóa. Tăng đường huyết, hạ Kali máu, phù. Ức chế trục hạ đồi - tuyến yên - thượng thận, vô kinh.
Không xác định tần suất	Kinh nguyệt không đều, nhiễm nấm Candida. Teo da, giãn mao mạch da. Hưng cảm, ảo tưởng, ảo giác, trầm trọng thêm bệnh tâm thần phân liệt.

6 Tương tác thuốc của Deflazacort

Thuốc	Tương tác
Quinolon	Có thể làm tăng nguy cơ viêm gân và đứt gân khi dùng đồng thời.
Thuốc hạ đường huyết (ví dụ Insulin), thuốc hạ huyết áp, thuốc lợi tiểu	Có thể đối kháng tác dụng của các thuốc bên khi dùng chung.
Acetazolamide, thuốc lợi tiểu quai và thiazide, chất chủ vận β2, xanthines và carbenoxolone	Tăng cường tác dụng hạ kali máu
Coumarin	Có thể tăng cường hiệu quả điều trị của thuốc chống đông máu coumarin
Thuốc giãn cơ không khử cực	Có thể dẫn đến giãn cơ kéo dài và bệnh cơ cấp tính khi dùng chung với Deflazacort
Salicylat	Dùng chung với Deflazacort làm tăng độ thanh thải thận của salicylat.
Thuốc tránh thai và estrogen	Có thể làm tăng nồng độ Deflazacort trong huyết tương.
Thuốc kháng acid	Dùng chung làm tăng Sinh khả dụng của các thuốc kháng acid
Thuốc ức chế CYP3A, bao gồm cả các sản phẩm có chứa cobicistat	Tăng nguy cơ tác dụng phụ toàn thân.
Vacxin sống	Có thể làm giảm phản ứng kháng thể trong huyết thanh đối với vắc xin sống, có khả năng gây tử vong.
Các chất ức chế CYP3A4 vừa hoặc mạnh (ví dụ Clarithromycin, Fluconazole, Diltiazem, Verapamil).	Tăng tổng lượng tiếp xúc với chất chuyển hóa có hoạt tính Deflazacort với các chất bên.
Nước ép bưởi	Có thể làm tăng tổng lượng tiếp xúc với chất chuyển hóa có hoạt tính Deflazacort với nước ép Bưởi.

==>> Mời quý bạn đọc xem thêm: Famotidine: thuốc kháng histamin H2 có tác dụng điều trị Covid-19?

7 Thận trọng khi sử dụng Deflazacort

Không sử dụng Deflazacort cho người có tiền sử dị ứng với Deflazacort.
Tránh ngưng sử dụng thuốc đột ngột ( đặc biệt khi điều trị kéo dài) để tránh gây suy thượng thận cấp, có thể gây tử vong.
Thận trọng khi sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai, phụ nữ cho con bú.
Không sử dụng Deflazacort cho bệnh nhân nhiễm nấm toàn thân do có khả năng làm trầm trọng thêm tình trạng bệnh.
Không tiêm vaccine sống cho bệnh nhân đang sử dụng Deflazacort .
Sử dụng Deflazacort kéo dài có thể gây rối loạn thị giác, đục thủy tinh thể, tăng nhãn áp, nhiễm trùng mắt.
Lưu ý khi sử dụng và theo dõi Deflazacort ở bệnh nhân mắc bệnh lao tiềm ẩn hoặc có phản ứng với lao tố (tuberculin).
Lưu ý khi sử dụng thuốc trên các đối tượng như bệnh nhân tăng huyết áp, bệnh tim hoặc suy tim sung huyết (ngoại trừ khi có viêm tim thấp khớp đang hoạt động), nhồi máu cơ tim gần đây, rối loạn huyết khối tắc mạch, bệnh đường tiêu hóa (ví dụ viêm dạ dày, viêm thực quản, viêm túi thừa, viêm loét đại tràng, nối ruột non, loét dạ dày tá tràng hoạt động hoặc tiềm ẩn, áp xe hoặc nhiễm trùng sinh mủ khác), đái tháo đường.

8 Các câu hỏi thường gặp về hoạt chất Deflazacort

8.1 Thuốc Deflazacort 6mg giá bao nhiêu?

Deflazacort hàm lượng 6mg có mặt trong các thuốc như Tamdeflo 6, Halcort-6,... Các thuốc này hiện đang được bán chính hãng ở nhà thuốc online Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy, giá sản phẩm có thể đã được cập nhật ở đầu trang. Hoặc để biết chi tiết về giá sản phẩm cùng các chương trình ưu đãi, bạn có thể liên hệ với nhân viên nhà thuốc qua số hotline 0868 552 633 để được tư vấn thêm.

9 Cập nhật thông tin về nghiên cứu mới của Deflazacort

So sánh Deflazacort và Prednisone trong bệnh loạn dưỡng cơ Duchenne:

Bài báo nghiên cứu Deflazacort — Comparing Deflazacort and Prednisone in Duchenne Muscular Dystrophy

Deflazacort và prednisone/prednisolone là tiêu chuẩn chăm sóc hiện tại cho bệnh nhân mắc chứng loạn dưỡng cơ Duchenne (DMD) dựa trên bằng chứng cho thấy chúng cải thiện sức mạnh cơ bắp, cải thiện chức năng vận động theo thời gian, trì hoãn mất đi lại, cải thiện chức năng phổi, giảm nhu cầu phẫu thuật vẹo cột sống, trì hoãn sự khởi phát của bệnh cơ tim và tăng khả năng sống sót. Cả hai đều đã được sử dụng ngoài nhãn hiệu trong nhiều năm (lựa chọn tùy thuộc vào sở thích của bệnh nhân, chi phí và vị trí địa lý) trước khi FDA phê duyệt Deflazacort cho bệnh DMD vào năm 2017.

Trong đánh giá này, các nhà nghiên cứu so sánh Deflazacort và prednisone/prednisolone về mặt dược lý chính của chúng, tính năng, hiệu quả tương đối và hồ sơ an toàn ở bệnh nhân DMD. Các đặc điểm khác biệt bao gồm độ hòa tan trong lipid, dược động học, thay đổi cấu hình biểu hiện gen, ái lực với thụ thể kháng corticoid và tác động lên quá trình chuyển hóa Glucose.

Kết quả: Bằng chứng từ các thử nghiệm lâm sàng ngẫu nhiên, nghiên cứu tiền cứu, phân tích tổng hợp và phân tích hậu kiểm cho thấy bệnh nhân dùng Deflazacort có tốc độ suy giảm chức năng tương tự hoặc chậm hơn so với những bệnh nhân dùng prednisone/prednisolone. Về tác dụng phụ, tăng cân và tác dụng phụ về hành vi dường như xảy ra nhiều hơn với prednisone/prednisolone so với Deflazacort, trong khi sức khỏe xương, các thông số tăng trưởng và đục thủy tinh thể lại xuất hiện tồi tệ hơn với Deflazacort.

10 Các dạng bào chế phổ biến của Deflazacort

Deflazacort được bào chế dạng viên nén hàm lượng 6 mg, 18 mg, 30 mg, 36 mg; Hoặc dạng hỗn dịch uống 22,75 mg/ml.

Thuốc biệt dược gốc là Emflaza.

Ngoài biệt dược gốc này ra còn có các sản phẩm nổi tiếng chứa Deflazacort trên thị trường hiện nay gồm Tamdeflo 6, Basmetin 6mg, Halcort-6, Defax 6mg.

Hình ảnh một số sản phẩm chứa Deflazacort:

11 Tài liệu tham khảo

1. Chuyên gia Pubchem. Deflazacort, Pubchem. Truy cập ngày 12 tháng 9 năm 2023.

2. Chuyên gia MIMS. Deflazacort, MIMS. Truy cập ngày 12 tháng 9 năm 2023.

3. Tác giả Douglas Biggar và cộng sự (Đăng năm 2022). Comparing Deflazacort and Prednisone in Duchenne Muscular Dystrophy, Pubmed. Truy cập ngày 12 tháng 9 năm 2023.

Xem thêm chi tiết

(Báo cáo nội dung không chính xác)