Deflazacort

Deflazacort được sử dụng trong lâm sàng nhằm mục đích giảm đau, chống viêm và điều trị các bệnh xương khớp. Trong bài viết này, Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy (trungtamthuoc.com) xin gửi đến bạn đọc những thông tin về Deflazacort.

1 Tổng quan về hoạt chất Deflazacort

1.1 Deflazacort là thuốc gì? Thuộc nhóm nào?

Deflazacort là một Corticosteroid được dùng để điều trị chứng loạn dưỡng cơ Duchenne và điều trị viêm khớp vô căn ở trẻ em

1.2 Lịch sử ra đời 

Deflazacort (tên thương mại Calcort và một số tên khác) là một glucocorticoid được sử dụng như một chất chống viêm và điều hòa miễn dịch . Nó được cấp bằng sáng chế vào năm 1965 và được chấp thuận sử dụng trong y tế vào năm 1985. Cơ quan Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ (FDA) coi đây là loại thuốc hàng đầu điều trị bệnh loạn dưỡng cơ Duchenne.

1.3 Danh pháp

1.3.1 Tên chung quốc tế

Deflazacort

1.3.2 Danh pháp IUPAC

[2-[(1S,2S,4R,8S,9S,11S,12S,13R)-11-hydroxy-6,9,13-trimethyl-16-oxo-5-oxa-7-azapentacyclo[10.8.0.02,9.04,8.013,18]icosa-6,14,17-trien-8-yl]-2-oxoethyl] acetate.

1.3.3 Phân loại ATC

• H02AB13 - Deflazacort 
• Thuộc nhóm glucocorticoid. Được sử dụng trong các chế phẩm corticosteroid toàn thân.

1.4 Đặc điểm hoạt chất Deflazacort 

• Công thức hóa học: C₂₅H₃₁NO₆
• Trọng lượng phân tử: 441,5 g/mol.

2 Tác dụng dược lý của hoạt chất Deflazacort

2.1 Dược lực học

Deflazacort có tác dụng chống viêm ở bệnh DMD, có khả năng cải thiện các triệu chứng khác nhau, bao gồm yếu cơ và các triệu chứng về tim mạch, bên cạnh việc trì hoãn sự khởi phát của chúng. Điều này cho phép nâng cao chất lượng cuộc sống và ngăn chặn sự cần thiết phải thực hiện các thủ tục phẫu thuật, chẳng hạn như điều trị chứng vẹo cột sống, có liên quan đến bệnh DMD. Các nghiên cứu cho thấy sự duy trì đáng kể khối lượng cơ ở những bệnh nhân thường được điều trị bằng Deflazacort 0,9 mg/kg/ngày so với nhóm đối chứng. 

2.2 Cơ chế tác dụng 

Deflazacort, một dẫn xuất của Prednisolone, là một tiền chất corticosteroid tổng hợp được chuyển hóa thành chất chuyển hóa có hoạt tính. Chất chuyển hóa có hoạt tính tác động lên các thụ thể glucocorticoid để phát huy tác dụng chống viêm và ức chế miễn dịch mạnh. Cơ chế hoạt động chính xác của nó vẫn chưa được biết rõ trong việc kiểm soát chứng loạn dưỡng cơ Duchenne.

2.3 Dược động học

• Hấp thu: Hấp thu tốt qua đường tiêu hóa. Thời gian đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương: 1,5-2 giờ.
• Phân bố: Qua nhau thai và vào sữa mẹ. Liên kết với protein huyết tương khoảng 40%.
• Chuyển hóa: Được chuyển hóa nhanh chóng nhờ các esterase thành chất chuyển hóa có hoạt tính, 21-desacetylDeflazacort (21-desDFZ) hoặc D 21-OH, tiếp tục chuyển hóa thành nhiều chất chuyển hóa không có hoạt tính.
• Thải trừ: Chủ yếu qua nước tiểu (70%; 18% dưới dạng chất chuyển hóa có hoạt tính) và  phân (30%). Thời gian bán hủy thải trừ: 1,1-1,9 giờ.

3 Chỉ định - Chống chỉ định của Deflazacort

3.1 Chỉ định

• Điều trị tình trạng viêm trong viêm khớp dạng thấp, viêm khớp mạn tính, hen suyễn, dị ứng.
• Bệnh Lupus ban đỏ, bệnh u hạt.
• Các vấn đề về da, tim, gan, thận, hệ tiêu hóa, mắt hoặc máu.
• Bệnh bạch cầu cấp tính và bệnh bạch cầu tăng lympho, ung thư hạch ác tính, u đa tủy.
• Ngăn chặn sự thải ghép sau khi cấy ghép tạng, ức chế miễn dịch trong cấy ghép.

3.2 Chống chỉ định

Chống chỉ định sử dụng Deflazacort cho các trường hợp sau:

• Người có tiền sử quá mẫn với Deflazacort.
• Người bị viêm loét đường tiêu hóa.
• Người bị nhiễm khuẩn, nhiễm virus như niễm nấm toàn thân, bệnh lao giai đoạn tiến triển, nhiễm herpes, thủy đậu.
• Dùng đồng thời với vắc-xin sống (đặc biệt ở những bệnh nhân bị suy giảm đáp ứng miễn dịch hoặc dùng liều ức chế miễn dịch).

4 Liều dùng - Cách dùng của Deflazacort

4.1 Liều dùng

4.2 Cách dùng

• Deflazacort dùng đường uống, uống toàn bộ viên thuốc với 1 ly nước lọc. 
• Nên uống thuốc đúng thời điểm nhất định mỗi ngày để hiệu quả của thuốc được tốt nhất.

==>> Xem thêm về hoạt chất: Atropin sulfat: Thuốc kháng muscarin - Dược Thư Quốc Gia Việt Nam 2022.

5 Tác dụng không mong muốn của Deflazacort

6 Tương tác thuốc của Deflazacort

==>> Mời quý bạn đọc xem thêm: Famotidine: thuốc kháng histamin H2 có tác dụng điều trị Covid-19?

7 Thận trọng khi sử dụng Deflazacort

• Không sử dụng Deflazacort cho người có tiền sử dị ứng với Deflazacort.
• Tránh ngưng sử dụng thuốc đột ngột ( đặc biệt khi điều trị kéo dài) để tránh gây suy thượng thận cấp, có thể gây tử vong.
• Thận trọng khi sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai, phụ nữ cho con bú.
• Không sử dụng Deflazacort cho bệnh nhân nhiễm nấm toàn thân do có khả năng làm trầm trọng thêm tình trạng bệnh.
• Không tiêm vaccine sống cho bệnh nhân đang sử dụng Deflazacort . 
• Sử dụng Deflazacort kéo dài có thể gây rối loạn thị giác, đục thủy tinh thể, tăng nhãn áp, nhiễm trùng mắt.
• Lưu ý khi sử dụng và theo dõi Deflazacort ở bệnh nhân mắc bệnh lao tiềm ẩn hoặc có phản ứng với lao tố (tuberculin).
• Lưu ý khi sử dụng thuốc trên các đối tượng như bệnh nhân tăng huyết áp, bệnh tim hoặc suy tim sung huyết (ngoại trừ khi có viêm tim thấp khớp đang hoạt động), nhồi máu cơ tim gần đây, rối loạn huyết khối tắc mạch, bệnh đường tiêu hóa (ví dụ viêm dạ dày, viêm thực quản, viêm túi thừa, viêm loét đại tràng, nối ruột non, loét dạ dày tá tràng hoạt động hoặc tiềm ẩn, áp xe hoặc nhiễm trùng sinh mủ khác), đái tháo đường.

8 Các câu hỏi thường gặp về hoạt chất Deflazacort 

8.1 Thuốc Deflazacort 6mg giá bao nhiêu? 

Deflazacort hàm lượng 6mg có mặt trong các thuốc như Tamdeflo 6, Halcort-6,... Các thuốc này hiện đang được bán chính hãng ở nhà thuốc online Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy, giá sản phẩm có thể đã được cập nhật ở đầu trang. Hoặc để biết chi tiết về giá sản phẩm cùng các chương trình ưu đãi, bạn có thể liên hệ với nhân viên nhà thuốc qua số hotline 0868 552 633 để được tư vấn thêm.

9 Cập nhật thông tin về nghiên cứu mới của Deflazacort 

So sánh Deflazacort và Prednisone trong bệnh loạn dưỡng cơ Duchenne:

Deflazacort và prednisone/prednisolone là tiêu chuẩn chăm sóc hiện tại cho bệnh nhân mắc chứng loạn dưỡng cơ Duchenne (DMD) dựa trên bằng chứng cho thấy chúng cải thiện sức mạnh cơ bắp, cải thiện chức năng vận động theo thời gian, trì hoãn mất đi lại, cải thiện chức năng phổi, giảm nhu cầu phẫu thuật vẹo cột sống, trì hoãn sự khởi phát của bệnh cơ tim và tăng khả năng sống sót. Cả hai đều đã được sử dụng ngoài nhãn hiệu trong nhiều năm (lựa chọn tùy thuộc vào sở thích của bệnh nhân, chi phí và vị trí địa lý) trước khi FDA phê duyệt Deflazacort cho bệnh DMD vào năm 2017. 

Trong đánh giá này, các nhà nghiên cứu so sánh Deflazacort và prednisone/prednisolone về mặt dược lý chính của chúng, tính năng, hiệu quả tương đối và hồ sơ an toàn ở bệnh nhân DMD. Các đặc điểm khác biệt bao gồm độ hòa tan trong lipid, dược động học, thay đổi cấu hình biểu hiện gen, ái lực với thụ thể kháng corticoid và tác động lên quá trình chuyển hóa Glucose. 

Kết quả: Bằng chứng từ các thử nghiệm lâm sàng ngẫu nhiên, nghiên cứu tiền cứu, phân tích tổng hợp và phân tích hậu kiểm cho thấy bệnh nhân dùng Deflazacort có tốc độ suy giảm chức năng tương tự hoặc chậm hơn so với những bệnh nhân dùng prednisone/prednisolone. Về tác dụng phụ, tăng cân và tác dụng phụ về hành vi dường như xảy ra nhiều hơn với prednisone/prednisolone so với Deflazacort, trong khi sức khỏe xương, các thông số tăng trưởng và đục thủy tinh thể lại xuất hiện tồi tệ hơn với Deflazacort.

10 Các dạng bào chế phổ biến của Deflazacort

Deflazacort được bào chế dạng viên nén hàm lượng 6 mg, 18 mg, 30 mg, 36 mg; Hoặc dạng hỗn dịch uống 22,75 mg/ml.

Thuốc biệt dược gốc là Emflaza.

Ngoài biệt dược gốc này ra còn có các sản phẩm nổi tiếng chứa Deflazacort trên thị trường hiện nay gồm Tamdeflo 6, Basmetin 6mg, Halcort-6, Defax 6mg.

Hình ảnh một số sản phẩm chứa Deflazacort:

11 Tài liệu tham khảo

1. Chuyên gia Pubchem. Deflazacort, Pubchem. Truy cập ngày 12 tháng 9 năm 2023.

2. Chuyên gia MIMS. Deflazacort, MIMS. Truy cập ngày 12 tháng 9 năm 2023.

3. Tác giả Douglas Biggar và cộng sự (Đăng năm 2022). Comparing Deflazacort and Prednisone in Duchenne Muscular Dystrophy, Pubmed.  Truy cập ngày 12 tháng 9 năm 2023.