Dapoxetine

Bài viết này không nằm trong Dược thư quốc gia Việt Nam 2022 lần xuất bản thứ 3

Dapoxetine là một chất ức chế tái hấp thu serotonin có chọn lọc được sử dụng trong điều trị xuất tinh sớm. Trong một số nghiên cứu, Dapoxetine đã cho thấy kết quả trong việc kéo dài thời gian xuất tinh khi so sánh với giả dược. Trong bài viết này, Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy (trungtamthuoc.com) xin gửi đến bạn đọc những thông tin chi tiết về Dapoxetine.

1 Đặc điểm dược lý của Dapoxetine

Hiệu quả của Dapoxetine được đánh giá trong các thử nghiệm với đối tượng từ 18 tuổi trở lên và có tiền sử mắc chứng xuất tinh sớm. Kết quả của các nghiên cứu này hầu hết đầu nhất quán. Sau khoảng 12-24 tuần điều trị, thời gian xuất tinh của những người tham gia nghiên cứu đã kéo dài đáng kể so với giả dược. 

Mặc dù hai thử nghiệm lâm sàng đã kết thúc vào năm 2006, nhưng vẫn chưa được Cục Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ (FDA) chấp thuận vì Dapoxetine gây ra khá nhiều tác dụng phụ không mong muốn sau khi sử dụng lâu dài. Chẳng hạn như các vấn đề về tâm thần, phản ứng da liễu, tăng cân, giảm ham muốn tình dục, buồn nôn, nhức đầu, hạ huyết áp tư thế, đau dạ dày và suy nhược. Do đó lợi ích của thuốc chống xuất tinh sớm so với rủi ro không lớn hơn đáng kể, gây ra lo ngại về tính an toàn khi sử dụng Dapoxetine.

1.1 Cơ chế hoạt động của Dapoxetine

Cơ chế giúp Dapoxetine ngăn chặn được quá trình xuất tinh sớm vẫn chưa rõ ràng. Tuy nhiên, đa phần các nhà khoa học đều cho rằng, Dapoxetine hoạt động bằng cách ức chế quá trình tái hấp thu serotonin của tế bào thần kinh. Từ đó làm tăng nồng độ và đẩy mạnh hoạt động của serotonin ở khe synap.  

Chức năng xuất tinh của cơ thể con người được điều phối bởi nhiều vùng khác nhau trong hệ thống thần kinh trung ương, nhưng chủ yếu được quản lý bởi hệ thống thần kinh giao cảm. Các sợi giao cảm hậu hạch chi phối túi tinh, ống dẫn tinh, tuyến tiền liệt, cơ hành niệu đạo và cổ bàng quang khiến chúng co bóp phối hợp để thực hiện quá trình xuất tinh.

Con đường xuất tinh bắt nguồn từ các phản xạ cả dây thần kinh tại cột sống và thắt lưng, khi được kích hoạt bởi các kích thích từ cơ quan sinh dục nam. Những tín hiệu từ dây thần kinh sẽ được truyền lên thân não, sau đó bị ảnh hưởng bởi một số nhân trong não như nhân tiền thị trung gian và nhân cạnh não thất. Cuối cùng các tín hiệu trả lời được truyền về các dây thần kinh và hình thành phản xạ xuất tinh. 

Các thử nghiệm trên chuột cho thấy, việc sử dụng Dapoxetine cấp tính sẽ ức chế các tín hiệu từ dây thần kinh tủy sống để làm chậm quá trình dẫn truyền tín hiệu giữa các tế bào thần kinh tại đây.  

Một số bằng chứng từ các thực nghiệm khác chỉ ra rằng serotonin (5-HT), trong suốt con đường đi xuống từ não, đóng vai trò ức chế xuất tinh. Vì thế khi Dapoxetine làm tăng nồng độ của serotonin bằng cách ức chế quá trình tái hấp thu, sẽ mang đến hiệu quả ngăn chặn hiện tượng xuất tinh sớm. 

Xuất tinh sớm (PE) được biết đến như một trong những rối loạn chức năng tình dục phổ biến nhất ở nam giới. Xuất tinh sớm ảnh hưởng đến đời sống tình dục của 29-40% nam giới, kèm theo đó là nguy cơ viêm tuyến tiền liệt mãn tính và mắc hội chứng đau vùng chậu mạn tính. 

1.2 Dược động học của Dapoxetine

• Hấp thu: 

Ở đường uống, Dapoxetine được hấp thu nhanh chóng và sớm đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương sau 1-2 giờ. Sinh khả dụng tuyệt đối dao động từ 15-76%, trung bình là 42%. Mức độ phơi nhiễm với thuốc tương quan theo tỷ lệ liều 30 hoặc 60mg. Nếu uống nhiều hơn 1 liều, giá trị AUC của cả Dapoxetine và các chất chuyển hóa còn hoạt tính tăng khoảng 50% so với liều đơn độc. Thức ăn có thể ảnh hưởng đến các thông số dược động học của Dapoxetine. Một bữa ăn nhiều chất béo có thể làm tăng AUC (khoảng 12%), nhưng làm giảm Cmax (khoảng 10%) và làm chậm thời gian để nồng độ thuốc đạt đỉnh. Tuy nhiên, những thay đổi này không đáng kể và Dapoxetine vẫn có thể  được uống cùng với thức ăn. 

• Phân bố: 

Tỷ lệ gắn với protein huyết tương của Dapoxetine khá cao, 99%. Ở trạng thái ổn định, thể tích phân bố của Dapoxetine là 162L. Đối với chất chuyển hóa có hoạt tính của Dapoxetine, tỷ lệ liên kết với protein huyết tương là 98,5%. 

• Chuyển hóa: 

Dapoxetine được chuyển hóa chủ yếu tại gan và thận bằng các enzym. Điển hình là CYP2D6, CYP3A4 và flavin monooxygenase (FMO1) với các con đường như N-oxy hóa, N-demethyl hóa, naphthyl hydroxyl hóa, glucuronid hóa và sulfat hóa. Chất chuyển hóa của Dapoxetine bao gồm Dapoxetine-N-oxide, desmethylDapoxetine (DED) và didesmethylDapoxetine. Mặc dù là chất chuyển hóa chính nhưng Dapoxetine-N-oxide không có hoạt tính. Còn hoạt tính của DED được cho là tương đương với Dapoxetine và didesmethylDapoxetine tương đương với khoảng 50% hiệu lực của Dapoxetine.

• Thải trừ: 

Sau khi bị chuyển hóa, Dapoxetine được chuyển hóa chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng liên hợp. Sau khi uống, thời gian để Dapoxetine và DED thải trừ còn 1 nửa là 19 giờ.

1.3 Dùng thuốc trên đối tượng đặc biệt

• Người cao tuổi (trên 65 tuổi):

Khi dùng liều 60mg Dapoxetine, cho thấy không có sự khác biệt đáng kể về các thông số dược động học giữa nam giới cao tuổi khỏe mạnh và nam giới trẻ tuổi khỏe mạnh. Tuy nhiên, về hiệu quả và độ an toàn thì vẫn cần nhiều bằng chứng hơn để khẳng định. 

• Đối với người suy thận:

Khi dùng cùng 1 mức liều 60mg Dapoxetine, quan sát thấy, AUC ở những đối tượng bị suy thận nặng tăng gần gấp 2 lần so với những đối tượng có chức năng thận bình thường.

• Đối với người suy gan:

Ở bệnh nhân suy gan nhẹ, Cmax giảm 28% còn AUC không thay đổi. Ở bệnh nhân suy gan trung bình, Cmax cơ bản không thay đổi còn AUC tăng 66%. Ở những bệnh nhân suy gan nặng, Cmax giảm 42% nhưng AUC tăng 223%. 

• Những người chuyển hóa kém CYP2D6:

Nồng độ của Dapoxetine có liên quan đến tính đa hình di truyền của CYP2D6. Đối với những người giảm chuyển hóa CYP2D6, nồng độ Dapoxetine có thể tăng lên (Cmax tăng 32%, AUC tăng 36%). Ngoài ra, nồng độ của các chất chuyển hóa còn hoạt tính như DED cũng tăng  khá nhiều (Cmax tăng 98%, AUC tăng 161%). Sự gia tăng này có thể dẫn đến tỷ lệ mắc và mức độ nghiêm trọng của các tác dụng phụ phụ thuộc vào liều cao hơn. Vì thế cần phải chú ý khi sử dụng Dapoxetine ở những người chuyển hóa kém CYP2D6, đặc biệt là khi sử dụng với các thuốc có thể ức chế quá trình chuyển hóa của Dapoxetine, chẳng hạn như chất ức chế CYP3A4 trung bình và mạnh. 

2 Công dụng và chỉ định của Dapoxetine

Dapoxetine có thể kéo dài quá trình xuất tinh nên được chỉ định để điều trị tình trạng xuất tinh sớm đã được chẩn đoán ở nam giới trưởng thành từ 18-64 tuổi. Cụ thể hơn, chỉ nên sử dụng Dapoxetine cho những người có các dấu hiệu sau:

• Thời gian chờ đến khi bắt đầu xuất tinh trong âm đạo dưới 2 phút.
• Xuất tinh dai dẳng hoặc tái phát với kích thích tình dục tối thiểu trước, trong hoặc ngay sau khi thâm nhập và trước khi bệnh nhân muốn.
• Không thể kiểm soát quá trình xuất tinh.
• Tiền sử bị xuất tinh sớm trong hầu hết các lần quan hệ trong vòng 6 tháng trước đó.
• Tình trạng xuất tinh sớm khiến nam giới tự ti và gây khó chịu cho cả hai phía. 

Lưu ý rằng, Dapoxetine chỉ được dùng dưới dạng điều trị chứ không được khuyến khích sử dụng để dự phòng xuất tinh sớm. Và không nên kê toa Dapoxetine cho người bệnh khi chưa có chẩn đoán rõ ràng. 

3 Liều lượng và cách dùng của Dapoxetine

3.1 Liều dùng

• Đối với nam giới trưởng thành từ 18-64 tuổi:

Liều khởi đầu khuyến cáo cho tất cả bệnh nhân là 30mg, không nên bắt đầu ngay với liều 60mg. Nên uống với 1 cốc nước trước khi sinh hoạt tình dục khoảng 1 đến 3 giờ.

Sau liều đầu tiên, nếu nhận thấy hiệu lực của liều 30mg là không đủ và người bệnh không gặp phải các phản ứng bất lợi ở mức vừa hoặc nặng hoặc các dấu hiệu cảnh báo (như hạ huyết áp tư thế đứng) thì có thể tăng lên liều tối đa là 60mg. Tuy nhiên, ở mức liều 60mg, tỷ lệ gặp phải và mức độ của các tác dụng phụ sẽ nghiêm trọng hơn. 

• Nam giới từ 65 tuổi trở lên

Có thể sử dụng Dapoxetine cho nam giới ở độ tuổi này nhưng cần có sự giám sát của bác sĩ. Vì dữ liệu về hiệu quả và độ an toàn của Dapoxetine đối với người cao tuổi vẫn chưa rõ ràng. 

• Đối với bệnh nhân đang sử dụng các thuốc có khả năng ức chế CYP3A4 ở mức vừa phải: liều tối đa là 30mg

3.2 Cách dùng

Nên uống cả viên thuốc Dapoxetine với 1 ly nước đầy để tránh vị đắng. Có thể sử dụng thuốc bất cứ lúc nào (cùng hoặc không cùng bữa ăn). 

Chỉ nên sử dụng Dapoxetine khi có nhu cầu hoạt động tình dục, không nên sử dụng hằng ngày hoặc thường xuyên. Dapoxetine nên được sử dụng tối đa 1 liều trong vòng 24 giờ.

Bác sĩ cần đánh giá cẩn thận giữa nguy cơ và lợi ích khi sử dụng Dapoxetine một cách cá nhân hóa sau 4 tuần điều trị đầu tiên (hoặc ít nhất là sau 6 liều điều trị) để quyết định có nên tiếp tục sử dụng Dapoxetine không. 

Chỉ nên sử dụng Dapoxetine trong thời gian ngắn vì dữ liệu về độ an toàn và hiệu quả của hoạt chất này khi dùng trong vòng 24 tuần vẫn còn hạn chế. 

4 Tác dụng phụ khi sử dụng Dapoxetine

Các tác dụng không mong muốn phổ biến bao gồm: buồn nôn, chóng mặt, nhức đầu, tiêu chảy, mất ngủ và mệt mỏi. Các tác dụng phụ hiếm gặp hơn bao gồm: trầm cảm, rối loạn tâm thần, rối loạn giấc ngủ, ngất, giãn đồng tử, loạn nhịp tim, hạ huyết áp, rối loạn tiêu hóa, mẩn ngứa,...

Trong số đó thì ngất và hạ huyết áp tư thế đứng là biến cố nguy hiểm nhất với những người sử dụng Dapoxetine.

Các trường hợp sử dụng quá liều khá hiếm và thường không có báo cáo nào về biến cố nguy hiểm xảy ra. Trong 1 nghiên cứu lâm sàng, những người tham gia nghiên cứu sử dụng liều Dapoxetine hàng ngày lên đến 240 mg (gồm 2 liều 120mg cách nhau 3 giờ). Các triệu chứng phổ biến khi sử dụng quá liều bao gồm buồn ngủ, rối loạn tiêu hóa, nhịp tim nhanh, run, kích động và chóng mặt. 

Trong trường hợp gặp phải các biến cố khi sử dụng quá liều, các biện pháp hỗ trợ thường chỉ với mục đích giảm nhẹ triệu chứng. Vì không có thuốc giải độc đặc hiệu cho Dapoxetine. Ngoài ra, Dapoxetine có tỷ lệ liên kết với protein huyết tương cao và có thể tích phân bố lớn nên các biện pháp như lợi tiểu, lọc máu, truyền máu hoặc thay máu dường như không có nhiều hiệu quả trong trường hợp quá liều. 

5 Thận trọng khi sử dụng Dapoxetine

Vì tiềm ẩn nhiều tác dụng phụ, nên việc sử dụng Dapoxetine cần hết sức thận trọng. Trước khi quyết định sử dụng Dapoxetine, bác sĩ và người bệnh cần ghi nhớ những điều sau:

Không sử dụng Dapoxetine bừa bãi: đặc biệt là khi chưa được chẩn đoán rõ ràng về tình trạng xuất tinh sớm. Vì các dữ liệu về tính an toàn cho nam giới chưa bị xuất tinh sớm khi sử dụng Dapoxetine vẫn chưa đầy đủ. 

Xem xét các tình trạng rối loạn chức năng tình dục khác: bao gồm cả rối loạn cương dương. Không nên sử dụng Dapoxetine cho nam giới bị rối loạn cương dương (ED) đang sử dụng thuốc ức chế PDE5.

Tránh sử dụng Dapoxetine ở những người có tiền sử bị hạ huyết áp tư thế đứng. Người bệnh cần được lưu ý về những dấu hiệu của chứng hạ huyết áp tư thế đứng như chóng mặt, choáng váng ngay khi đứng lên đột ngột. 

Dapoxetine có bản chất là thuốc ức chế tái hấp thu serotonin nên có thể làm tăng nguy cơ dẫn đến suy nghĩ tự tử và hành động tự sát. Điều này đặc biệt lưu ý ở những người đang gặp các rối loạn về tâm thần (như trầm cảm) hoặc đang sử dụng thuốc chống trầm cảm. 

Ngất: hoặc choáng váng có thể xảy ra trong quá trình sử dụng Dapoxetine. Vì thế, bệnh nhân nên được cảnh báo để tránh các tình huống có thể dẫn đến chấn thương, bao gồm lái xe hoặc vận hành máy móc nguy hiểm. Ngất có thể có các triệu chứng báo trước như buồn nôn, nôn, chóng mặt, toát mồ hôi,... Tuy nhiên, tình trạng này có thể xảy ra bất cứ lúc nào, và thường là trong vòng 3 giờ đầu sau khi sử dụng liều đầu tiên.

Bệnh nhân có yếu tố nguy cơ tim mạch: có thể gặp nguy hiểm trong quá trình sử dụng Dapoxetine. Nguy cơ xảy ra các kết quả bất lợi về tim mạch do ngất (ngất do tim và ngất do các nguyên nhân khác) tăng lên ở những bệnh nhân mắc bệnh tim mạch như tắc nghẽn mạch máu, hở van tim, hẹp động mạch cảnh và bệnh động mạch vành. Vì nguy cơ ảnh hưởng sức khỏe nên các đối tượng mắc bệnh tim mạch tiềm ẩn đã bị loại khỏi các thử nghiệm lâm sàng Giai đoạn 3 của Dapoxetine. 

Người đang sử dụng các loại thuốc hướng thần: như ketamine, methylenedioxymethamphetamine (MDMA) và lysergic acid diethylamide (LSD) có thể dẫn đến các phản ứng nghiêm trọng nếu dùng đồng thời với Dapoxetine. Các phản ứng điển hình bao gồm: rối loạn nhịp tim, tăng thân nhiệt, hội chứng serotonin,... Ngoài ra, nếu sử dụng Dapoxetine cùng với các thuốc có đặc tính an thần như benzodiazepin có thể làm tăng thêm tình trạng buồn ngủ và chóng mặt.

Không nên sử dụng Dapoxetine chung với rượu: vì có thể làm gia tăng nguy cơ xảy ra các biến cố bất lợi về tim mạch hoặc thần kinh như ngất. 

Thận trọng khi sử dụng cùng với các thuốc giãn mạch (như chất đối kháng thụ thể alpha adrenergic và nitrat) do có thể xảy ra hiện tượng hạ huyết áp tư thế đứng. 

Thận trọng khi dùng đồng thời với thuốc ức chế CYP3A4, thuốc ức chế mạnh CYP2D6 hoặc người có kiểu gen chuyển hóa kém CYP2D6.

Người có tiền sử bị co giật hoặc động kinh nên thận trọng khi sử dụng Dapoxetine vì hoạt chất này có khả năng làm giảm ngưỡng động kinh. 

Đã có báo cáo về trường hợp bị chảy máu khi sử dụng thuốc ức chế serotonin. Vì thế, cần thận trọng khi sử dụng Dapoxetine với các hoạt chất ảnh hưởng đến chức năng tiểu cẩu. Điển hình là phenothiazin, axit acetylsalicylic, thuốc chống viêm không steroid [NSAID], thuốc chống tiểu cầu,...

Thận trọng khi sử dụng cho bệnh nhân suy thận ở mức nhẹ đến trung bình.

Rối loạn mắt có thể xảy ra khi sử dụng Dapoxetine với các triệu chứng như: giãn đồng tử, đau mắt. Ngoài ra, Dapoxetin, cần được sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân bị tăng nhãn áp hoặc những người có nguy cơ mắc bệnh tăng nhãn áp góc đóng.

6 Chống chỉ định của Dapoxetine

Không sử dụng Dapoxetine cho trường hợp quá mẫn với Dapoxetine hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Không sử dụng Dapoxetine khi bệnh nhân có tiền sử mắc các bệnh lý sau:

• Suy tim phân độ từ II-IV
• Block nhĩ thất hoặc hội chứng bệnh nút xoang
• Bệnh tim thiếu máu cục bộ nghiêm trọng
• Bệnh van tim nghiêm trọng
• Có tiền sử bị ngất
• Có tiền sử hưng phấn hoặc trầm cảm nặng
• Suy gan vừa và nặng (Child-Pugh Loại B và C)
• Suy thận nặng
• Mắc chứng bất dung nạp lactose

Không nên sử dụng đồng thời với chất ức chế monoamine oxidase (MAOIs), thioridazine, các thuốc ức chế tái hấp thu serotonin, các chất ức chế mạnh CYP3A4 (ketoconazole, Itraconazole, ritonavir,...). Tốt hơn, không nên dùng Dapoxetine trong vòng 14 ngày sau khi ngừng các thuốc trên. Ngược lại, nếu đang sử dụng Dapoxetine, thì không nên sử dụng các loại thuốc trên trong vòng 7 ngày sau khi ngừng Dapoxetine.

Lưu ý, không sử dụng Dapoxetine cho người dưới 18 tuổi. 

7 Tương tác thuốc của Dapoxetine

Dapoxetine gây tương tác với khá nhiều loại thuốc khác nhau theo nhiều cơ chế. Vì thế, khi kê đơn Dapoxetine, bác sĩ cần tìm hiểu rõ về các loại thuốc mà người bệnh đang sử dụng. 

• Dapoxetine tương tác với các chất ức chế monoamine oxidase (IMAO)

Đã có những báo cáo về phản ứng nghiêm trọng, thậm chí tử vong khi sử dụng đồng thời thuốc ức chế tái hấp thu serotonin (SSRI) và IMAO. Các triệu chứng bao gồm tăng thân nhiệt, cứng đờ, giật cơ, rối loạn thần kinh, hôn mê. Những triệu chứng này còn được ghi nhận ở những bệnh nhân dùng IMAO ngay sau khi SSRI. 

• Dapoxetine tương tác với Thioridazine

Thioridazine được biết đến là hoạt chất có thể gây ra biến cố kéo dài khoảng QT, dẫn đến việc rối loạn nhịp tâm thất nghiêm trọng. Bên cạnh đó, Thioridazine được chuyển hóa chủ yếu tại gan nhờ isoenzyme CYP2D6. Vì thế khi sử dụng cùng với Dapoxetine (1 chất ức chế isoenzym CYP2D6) sẽ làm cho nồng độ Thioridazine tăng cao và dẫn đến nguy cơ xảy ra biến cố kéo dài khoảng QT cao hơn. 

• Dapoxetine tương tác với các sản phẩm thuốc/thảo dược có tác dụng serotonergic

Cũng như các SSRI khác, việc sử dụng đồng thời với các sản phẩm thuốc/thảo dược tăng cường serotonergic (bao gồm IMAO, L-tryptophan, triptan, Tramadol, Linezolid, SSRI, SNRI, lithium,... có thể khiến nồng độ serotonin tăng cao và dẫn đến một số bệnh lý. 

• Dapoxetine tương tác với thuốc hướng thần

Việc sử dụng Dapoxetine với các hoạt chất tác dụng trên thần kinh trung ương (như thuốc chống trầm cảm, thuốc chống loạn thần, thuốc ngủ, thuốc an thần, thuốc chống động kinh,...) vẫn chưa được đánh giá một cách có hệ thống ở những người bị xuất tinh sớm. VÌ thế, nên thận trọng khi sử dụng Dapoxetine với các loại thuốc này. 

• Dapoxetine tương tác với chất ức chế CYP3A4

Sử dụng đồng thời Dapoxetine với các chất ức chế CYP3A4 mạnh (như: Ketoconazole, itraconazole, ritonavir, saquinavir, telithromycin, nefazodone, nelfinavir và atazanavir) làm tăng đáng kể Cmax và AUC của Dapoxetine. Vì thế chống chỉ định dùng chung Dapoxetine và các chất ức chế mạnh CYP3A4 ở những người chuyển hóa kém CYP2D6. 

Điều trị đồng thời Dapoxetine với các chất ức chế CYP3A4 vừa phải (ví dụ: Erythromycin, Clarithromycin, Fluconazole, amprenavir, fosamprenavir, aprepitant, Verapamil, Diltiazem) cũng làm tăng nồng độ Dapoxetine và các chất chuyển hóa có hoạt tính trong cơ thể, đặc biệt ở những người chuyển hóa kém CYP2D6. Vì thế, nếu muốn sử dụng chung với các thuốc này thì liều tối đa của Dapoxetine nên là 30 mg.

Ở những bệnh nhân được xác minh là người chuyển hóa mạnh qua CYP2D6, nên dùng liều tối đa 30 mg Dapoxetine nếu kết hợp với chất ức chế CYP3A4 mạnh và nên thận trọng nếu Dapoxetine ở liều 60 mg khi được dùng đồng thời với chất ức chế CYP3A4 vừa phải.

• Dapoxetine tương tác với các chất ức chế CYP2D6 mạnh

Sử dụng đồng thời Dapoxetine với các chất ức chế mạnh CYP2D6 (như: fluoxetin, paroxetin, quinidin và terbinafin) làm tăng đáng kế Cmax và AUC của Dapoxetine. Điều này có thể dẫn đến việc gia tăng tỷ lệ mắc và mức độ nghiêm trọng của các tác dụng không mong muốn. 

• Dapoxetine tương tác với các thuốc ức chế PDE5

Không nên dùng chung Dapoxetine với các thuốc ức chế PDE5 do nguy cơ xảy ra hạ huyết áp tư thế đứng. Mặc dù dược động học của Dapoxetine (60 mg) không bị ảnh hưởng nhiều khi kết hợp với Tadalafil (20 mg) và sildenafil (100 mg). Tuy nhiên, hiệu quả và tính an toàn của sự kết hợp này khi sử dụng cho người bị xuất tinh sớm hoặc rối loạn cương dương vẫn chưa được khẳng định. 

• Dapoxetine gây tương tác với các thuốc khác

Dapoxetine làm tăng nồng độ trong huyết tương của các thuốc được chuyển hóa bởi CYP2D6, làm giảm nồng độ trong huyết tương của các thuốc được chuyển hóa chủ yếu bởi CYP3A4. Mặc dù, sự thay đổi là không đáng kể, nhưng vẫn cần phải chú ý với các loại thuốc có khoảng điều trị hẹp. 

Dapoxetine kết hợp với rượu làm giảm đáng kể mức độ tỉnh táo và tăng cảm giác buồn ngủ, chóng mặt, tăng nguy cơ gặp phải các biến cơ bất lợi về tim mạch như ngất. Do đó, người nghiện rượu khi sử dụng Dapoxetine có thể có nguy cơ cao bị chấn thương do tai nạn

8 Các sản phẩm chứa Dapoxetine trên thị trường hiện nay

Hiện nay, Dapoxetine được bào chế chủ yếu ở dạng viên nén bao phim, chứa hoạt chất ở dạng Dapoxetine hydrochloride. Các hàm lượng phổ biến thường là Dapoxetine 30 mg hoặc Dapoxetine 60 mg.

Hiện nay một số biệt dược chứa Dapoxetine như Priligy, Oxetine, Duraject-60,... đã được bày bán trên toàn thế giới. Chúng đã được phê duyệt tại hơn 50 quốc gia như: Tây Ban Nha, Ý, Hàn Quốc, Đức, Bồ Đào Nha, Pháp,... và cả Việt Nam. Tuy nhiên, sản phẩm này vẫn chưa nhận được sự chấp thuận của FDA và việc mua bán có thể bị coi là bất hợp pháp. 

Viên nén bao phim Priligy 30 mg có màu xám nhạt, hình tròn, lồi, đường kính khoảng 6,5 mm và được khắc số “30” bên trong một hình tam giác ở một bên.

Viên nén bao phim Priligy 60 mg có màu xám, tròn, lồi, đường kính khoảng 8mm và được khắc số “60” bên trong một hình tam giác ở một bên.

9 Thuốc Dapoxetine giá bao nhiêu?

Hiện nay, giá thuốc Dapoxetine trên thị trường vào khoảng 200.000 VNĐ cho 1 viên. 1 hộp thuốc thường có 3 viên, và tùy theo hàm lượng thì giá 1 hộp thuốc Dapoxetine dao động từ 600.000 - 800.000/ 1 hộp. 

10 FDA khuyến cáo không dùng Triple MiracleZen Plus 1500mg

Triple MiracleZen Plus 1500mg là sản phẩm có chứa các hoạt chất là sildenafil, tadalafil và Dapoxetine. Sản phẩm này thường được quảng cáo với các tác dụng như tăng cường ham muốn, điều trị rối loạn cương dương, điều trị xuất tinh sớm,... Tuy nhiên, loại thuốc này không được FDA chấp thuận.

Sildenafil và tadalafil, ;à các hoạt chất thường có mặt trong thuốc như Viagra và Cialis đã được FDA chấp thuận để kê đơn điều trị rối loạn cương dương (ED). Tuy nhiên, Dapoxetine vẫn chưa được FDA chấp thuận, vì lo ngại về tính an toàn và hiệu quả. 

Ngoài ra, các hoạt chất trên có thể gây tương tác với các hợp chất nitrat (như thuốc Nitroglycerin) và có thể khiến huyết áp hạ xuống mức nguy hiểm. 

Vì vậy, FDA khuyến cáo các bệnh nhân không nên mua hoặc tự ý sử dụng Triple MiracleZen Plus 1500mg mà không tham khảo ý kiến bác sĩ. 

Tóm lại, Dapoxetine có thể là giải pháp cứu cánh cho rất nhiều nam giới bị xuất tinh sớm. Tuy nhiên, thuốc có thể gây ra nhiều tác dụng phụ và tương tác với các sản phẩm khác. Vì thế, hãy tìm hiểu kỹ hoặc tham khảo ý kiến bác sĩ trước khi quyết định sử dụng Dapoxetine. 

11 Tài liệu tham khảo

1. EMC (Ngày đăng: Ngày 23 tháng 09 năm 2021). Priligy 30 mg film-coated tablets, EMC. Ngày truy cập: Ngày 11 tháng 04 năm 2023. 

2. Drugbank (Ngày đăng: Ngày 12 tháng 06 năm 2021). Dapoxetine, Drugbank. Ngày truy cập: Ngày 11 tháng 04 năm 2023. 

3. FDA (Ngày đăng: ngày 13 tháng 02 năm 2018). Public Notification: Triple MiracleZen Plus 1500 mg contains hidden drug ingredients, FDA. Ngày truy cập: Ngày 11 tháng 04 năm 2023.