Citric Acid

Bài viết này không nằm trong Dược thư quốc gia Việt Nam 2022 lần xuất bản thứ 3

Hoạt chất Citric Acid được sử dụng trong lâm sàng nhằm mục đích dùng để kiềm hóa nước tiểu, ứng dụng cho những trường hợp bị nhiễm toan chuyển hóa, giúp ngừa nguy cơ hình thành sỏi và làm chất phụ gia, khử khuẩn,… Trong bài viết này, Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy (trungtamthuoc.com) xin gửi đến bạn đọc những thông tin về Citric Acid.

1 Tổng quan về hoạt chất Citric Acid

1.1 Lịch sử ra đời

Citric Acid (axit 2-hydroxy-1,2,3-propanetricacboxylic) là một chất tạo axit, chất bảo quản, chất nhũ hóa, chất điều vị, chất tạo phức kim loại và chất đệm. Lần đầu tiên được kết tinh từ nước chanh và được Scheele ở Thụy Điển đặt tên vào năm 1784, Citric Acid là một axit tricacboxylic có vai trò trung tâm trong quá trình trao đổi chất của tất cả các sinh vật hiếu khí đã không được Krebs tiết lộ vào cuối những năm 1930. Nhờ các đặc tính hóa lý đáng chú ý và bản chất thân thiện với môi trường, việc sử dụng Citric Acid trong một số lĩnh vực công nghiệp đã tăng lên nhanh chóng trong suốt thế kỷ 19 khi axit này được chiết xuất trực tiếp từ nước cốt chanh cô đặc, chủ yếu ở Sicily (Palermo năm 1930 đã tổ chức nhà máy sản xuất xitric lớn nhất thế giới). Nhà máy axit ở châu  u, Palermo's Fabbrica Chimica Italiana Goldenberg), bằng cách thêm vôi để kết tủa Canxi citrate, sau đó thu hồi axit bằng axit sunfuric loãng.

1.2 Mô tả hoạt chất Citric Acid 

CTCT: C6H8O7.

Hình cấu tạo và đặc điểm cấu tạo: Citric Acid mang đặc tính của các Carboxylic Acid khác. Citric Acid sẽ bị phân hủy thành nước và Cacbon Dioxide khi ở 175 độ.

Tên IUPAC: Axit 2-hydroxypropan-1,2,3-tricacboxylic.

Trạng thái: Citric Acid là chất rắn kết tinh màu trắng hoặc không màu, không mùi, có vị axit mạnh. Citric Acid có điểm nóng chảy 153 độ, phân hủy ở 175 độ.

2 Citric Acid có tác dụng gì?

2.1 Dược lực học

2.1.1 Citric Acid là gì?

Citric Acid là một axit tricacboxylic là axit propan-1,2,3-tricacboxylic mang nhóm thế hydroxy ở vị trí 2. Nó là một chất chuyển hóa quan trọng trong con đường của tất cả các sinh vật hiếu khí. Nó có vai trò như một chất điều chỉnh độ axit thực phẩm, chất thải Sắt, chất chống vi trùng và chất chuyển hóa cơ bản. Nó là một axit liên hợp của citrate (1-) và anion citrate.

2.1.2 Citric Acid có ở đâu?

Citric Acid  được tìm thấy trong các hoa quả họ cam quýt. Citric Acid được xem là một chất quan trọng trong hoạt động trao đổi chất. Muối của Citric Acid có khả năng thải canxi nên có thể được ứng dụng để làm chất chống đông. Citric Acid là một trong những thành phần hoạt tính trong Phexxi, một chất tránh thai không chứa nội tiết tố đã được FDA chấp thuận vào tháng 5 năm 2020. Nó cũng được sử dụng kết hợp với Magie oxit để tạo thành magie citrate, một loại thuốc nhuận tràng thẩm thấu.

2.2 Dược động học

Chuyển hóa: Với hàm lượng lớn.

Thải trừ: Qua nước tiểu khoảng 5% dưới dạng không đổi.

3 Chỉ định - Chống chỉ định của Citric Acid

3.1 Chỉ định

Công dụng của Citric Acid như sau:

Dùng làm chất kiềm hóa nước tiểu.

Giúp kiềm hóa trong nhiễm toan chuyển hóa mạn tính.

Dùng trong các chế phẩm:

• Làm tan sỏi mật.
• Điều trị khô miệng.
• Ngăn ống thông tiểu đóng cặn.

Dùng làm chất hiệp đồng trong hỗn hợp sủi bọt để nâng cao hiệu quả chất chống oxy hóa.

3.2 Chống chỉ định

Người suy thận nặng.

Người mất nước cấp tính.

Người chế độ ăn hạn chế natri.

Người vô niệu.

Người tăng Kali máu.

Người chuột rút do nhiệt.

Người di truyền chứng loạn động.

Người tổn thương cơ tim nặng.

Người mẫn cảm với Citric Acid

4 Những ứng dụng trong lâm sàng của Citric Acid

Tác dụng của Citric Acid trong công nghiệp thực phẩm, mỹ phẩm như sau:

Citric Acid đóng vai trò như chất bảo quản, tạo vị chua trong các loại đồ uống, thực phẩm. Citric Acid được ký hiệu là E330. Khi ở dạng muối, Citric Acid còn được sử dụng để bổ sung dinh dưỡng, kiểm soát PH ở những sản phẩm tẩy rửa hoặc ở dược phẩm.

Nhiều hoạt chất được cung cấp dưới dạng muối citrat của chúng. Viên sủi bọt và các chế phẩm (thông qua phản ứng với bicacbonat hoặc cacbonat), giúp hòa tan hoạt chất và cải thiện vị ngon. Hệ thống sủi bọt được sử dụng rộng rãi trong các sản phẩm làm sạch răng, giảm đau và viên vitamin.

Tăng cường hoạt động của chất bảo quản chống oxy hóa (chất tạo chelat mạnh citrate cho các ion kim loại vi lượng).

Vị axit, sắc nét của Citric Acid có thể giúp che giấu mùi vị thuốc khó chịu của dược phẩm.

Citric Acid được áp dụng thành công để tạo liên kết ngang cho nhiều vật liệu khác, bao gồm sợi protein siêu mịn cho các ứng dụng y sinh, polyol để tạo màng phân hủy sinh học, ví dụ, phù hợp cho bao bì thân thiện với môi trường và với hydroxyapatite để tạo vật liệu tổng hợp gốm sinh học cho mô chỉnh hình kỹ thuật.

Citric Acid là một chất khử trùng tuyệt vời, vô hại chống lại một số loại vi-rút, bao gồm cả norovirus ở người. Ví dụ, được thêm vào các hạt giống norovirus, citrate liên kết chính xác tại túi liên kết trên các kháng nguyên nhóm máu mô học liên quan đến việc gắn vào các phối tử của vật chủ, ngăn chặn sự lây truyền của các loại vi rút này, cũng như giảm các triệu chứng ở những người đã bị nhiễm norovirus. Cụ thể, citrate cũng được tìm thấy để liên kết với norovirus P miền, chỉ ra khả năng phản ứng rộng rãi giữa các loại norovirus khác nhau. Dễ dàng lây truyền qua bàn tay bị ô nhiễm hoặc thực phẩm bị ô nhiễm, norovirus gây ra các đợt bùng phát viêm dạ dày ruột thường xuyên ở các cơ sở cộng đồng như bệnh viện, tàu du lịch và trường học. Khăn giấy thương mại, chứa lớp giữa được tẩm Citric Acid (7,51%) và natri lauryl sulphate (2,02%), tiêu diệt vi rút phát ra dưới dạng những giọt nhỏ trong khăn giấy sau khi hắt hơi, ho hoặc xì mũi vào người. các mô. Khi hơi ẩm chạm vào lớp giữa, natri lauryl sulphate sẽ phá vỡ lớp vỏ lipid của nhiều loại vi-rút, trong khi Citric Acid phá vỡ các loại rhovirus không có lớp vỏ lipid nhưng nhạy cảm với axit, do đó ngăn cản sự lây lan trở lại tay và các bề mặt tiếp xúc với chúng, mô tiếp xúc với. Sản phẩm diệt khuẩn cũng có thể được sử dụng để khử trùng các bề mặt nơi vi-rút cảm lạnh và cúm có thể tồn tại hơn 24 giờ.

Do tính chất thải kim loại tuyệt vời của nó, Citric Acid được sử dụng rộng rãi để làm sạch các khu công nghiệp, bao gồm cả các khu hạt nhân bị nhiễm hạt nhân phóng xạ và đất bị ô nhiễm kim loại nặng. Ví dụ, không chỉ hợp chất citric tạo điều kiện thuận lợi cho việc loại bỏ kim loại trong đất, mà nó còn tăng cường quá trình giải hấp của đất đối với các hợp chất hữu cơ kỵ nước. Tăng cường hơn nữa khả năng loại bỏ các chất gây ô nhiễm hỗn hợp khỏi đất, nghiên cứu gần đây ở Trung Quốc đã chỉ ra rằng khi kết hợp với chất hoạt động bề mặt sinh học rhamnolipid, Citric Acid mang lại khả năng xử lý môi trường đất chưa từng có (tốt hơn hầu hết các phương pháp xử lý nhiệt hoặc hóa học) thông qua các tác nhân hóa học dựa trên sinh học không chỉ tương thích với môi trường, mà còn thúc đẩy phục hồi sinh thái đất sau khi khắc phục.

Năm 2005, các nhà nghiên cứu Brazil lần đầu tiên chỉ ra rằng axit citric có thể được sử dụng thành công thay cho axit vô cơ độc hại để thu hồi pectin từ bã táo. Hiệu suất chiết xuất pectin bằng axit xitric cho thấy giá trị trung bình cao nhất. Mặc dù axit nitric đôi khi cho thấy hiệu suất cao nhất, nhưng sự thay đổi liên quan là rất lớn, chưa kể đến các chất thải có hại được tạo ra.

Việc sử dụng Citric Acid để giảm hoạt động của vi sinh vật, do đó tăng cường tính ổn định của chất cô đặc, chẳng hạn như các nhà sản xuất nước cam đã biết rõ, họ thêm axit vào chất cô đặc để giao cho khách hàng trong ngành nước giải khát. Được pha chế cùng với các thành phần khác, axit citric tạo ra một chất chống oxy hóa thương mại hiệu quả (NatureSeal), giúp giữ nguyên hình dạng (kết cấu và màu sắc) và chất lượng cảm quan của một số loại trái cây, khiến chúng trông tươi mới. Ví dụ, trong các thử nghiệm với táo mới cắt, chất ức chế hoạt động tốt hơn cả axit ascorbic (Vitamin C) và axit xitric khi được sử dụng riêng lẻ.

5 Liều dùng - Cách dùng của Citric Acid

5.1 Liều dùng của Citric Acid

Người lớn: 10-30ml/ngày.  Liều tùy vào mỗi người. Với Natri citrat, khi cần thiết có thể dùng 1-2g/lần và mỗi lần cách 2-4 giờ.

Trẻ em: 5-15ml.

5.2 Cách dùng của Citric Acid

Liều dùng được chỉ định tùy vào bệnh nhân.

Citric Acid dùng đường uống.

Nên dùng trước khi ngủ hoặc sau khi ăn.

==>> Xem thêm về hoạt chất: Điều trị nhiễm toan ceton với Natri clorid

6 Citric Acid có hại không?

Việc dùng Citric Acid lượng lớn hoặc trong thời gian dài có thể gây:

• Kích ứng tại chỗ.
• Mòn răng.

Nên dùng đúng thời gian chỉ định.

7 Tương tác thuốc của Citric Acid

Ion nhôm tại ruột: Có thể bị tăng hấp thu.

Nên thận trọng với thuốc, sản phẩm, hoạt chất khác.

8 Thận trọng khi sử dụng Citric Acid

Citric Acid dùng thận trọng cho người:

Rối loạn chức năng thận.

Suy tim sung huyết.

Lượng nước tiểu thấp.

Nhiễm độc máu thai kỳ.

Phù phổi.

Tăng huyết áp.

Người có lượng lớn kali.

Cần giám sát sự cân bằng kiềm toan, điện giải khi dùng thuốc, đặc biệt ở người chức năng thận rối loạn.

9 Nghiên cứu mới nhất về việc Citric Acid tạo ra khả năng dung nạp kháng sinh rộng thông qua thay đổi quá trình trao đổi chất của vi khuẩn và stress oxy hóa

Tình trạng dung nạp kháng sinh đã trở thành một cuộc khủng hoảng ngày càng trầm trọng đe dọa nghiêm trọng đến sức khỏe cộng đồng toàn cầu. Tuy nhiên, người ta biết rất ít về các yếu tố ngoại sinh có thể kích hoạt sự phát triển khả năng dung nạp kháng sinh, cả trong cơ thể sống và trong ống nghiệm. Ở đây, chúng tôi thấy rằng việc bổ sung axit citric, được sử dụng trong nhiều lĩnh vực, rõ ràng đã làm suy yếu hoạt tính diệt khuẩn của kháng sinh chống lại các mầm bệnh vi khuẩn khác nhau. Nghiên cứu cơ học này cho thấy Citric Acid đã kích hoạt chu trình glyoxylate bằng cách ức chế sản xuất ATP ở vi khuẩn, giảm mức độ hô hấp của tế bào và ức chế chu trình axit tricarboxylic của vi khuẩn (chu trình TCA). Ngoài ra, Citric Acid làm giảm khả năng stress oxy hóa của vi khuẩn, dẫn đến mất cân bằng trong hệ thống oxy hóa-chống oxy hóa của vi khuẩn. Những tác động này cùng nhau khiến vi khuẩn tạo ra khả năng kháng kháng sinh. Đáng ngạc nhiên là việc bổ sung axit succinic và xanthine có thể đảo ngược khả năng dung nạp kháng sinh do Citric Acid gây ra trong ống nghiệm và trong các mô hình lây nhiễm ở động vật. Tóm lại, những phát hiện này cung cấp những hiểu biết mới về những rủi ro tiềm ẩn của việc sử dụng Citric Acid và mối quan hệ giữa khả năng dung nạp kháng sinh và quá trình chuyển hóa của vi khuẩn.

10 Các dạng bào chế phổ biến của Citric Acid

Citric Acid thường đóng thành những gói bột lớn để làm chất phụ gia và có thể phối hợp với nhiều hoạt chất khác dùng trong ngành dược phẩm, dưới dạng dung dịch hoặc các dạng bào chế khác nhau.

Citric Acid thường ở dạng phối hợp với các biệt dược gốc như: Picot Plus, Alka-Seltzer Original, Alka-Seltzer Lemon-Lime,...

Sản phẩm khác chứa Citric Acid là: Gel vệ sinh nam Detomen, Evita New, Iku Mune,...

11 Tài liệu tham khảo

1. Tác giả Xue-Song Li, Jun-Ze Xue, Yu Qi, Inam Muhammad, Hao Wang, Xuan-Yu Li, Yi-Jia Luo, Dao-Mi Zhu, Yun-Hang Gao, Ling-Cong Kong, Hong-Xia Ma (Ngày đăng 22 tháng 5 năm 2023). Citric Acid Confers Broad Antibiotic Tolerance through Alteration of Bacterial Metabolism and Oxidative Stress, Pubmed. Truy cập ngày 7 tháng 8 năm 2023
2. Tác giả Rosaria Ciriminna, Francesco Meneguzzo, Riccardo Delisi, Mario Pagliaro (Ngày đăng 8 tháng 3 năm 2017). Citric acid: emerging applications of key biotechnology industrial product, Pubmed. Truy cập ngày 7 tháng 8 năm 2023
3. Chuyên gia của Pubchem. Citric Acid, Pubchem. Truy cập ngày 7 tháng 8 năm 2023
4. Chuyên gia của Mims. Citric Acid, Mims. Truy cập ngày 7 tháng 8 năm 2023