Ciclesonid
1 sản phẩm
Dược sĩ Hoàng Bích Dược sĩ lâm sàng
Ước tính: 2 phút đọc, Ngày đăng:
Cập nhật:
Nếu phát hiện nội dung không chính xác, vui lòng phản hồi thông tin cho chúng tôi tại đây
Tên chung: Ciclesonide
Mã ATC: R03BA08, R01AD13
Nhóm thuốc: Glucocorticoid, Corticosteroid
1 Dạng thuốc và hàm lượng
Dạng hít: Khí dung hít qua đường miệng (160 mcg/hít; 80 mcg/hít)
Dạng xịt: Khí dung mũi (37 mcg/hít), xịt mũi (50 mcg/hít)
2 Dược lực học
Cơ chế tác dụng: Ciclesonide là một tiền chất được chuyển hóa thành des-ciclesonide (RM1), chất có hoạt tính dược lý. Des-ciclesonide có tác dụng chống viêm mạnh, gấp 120 lần so với ciclesonide về ái lực với thụ thể glucocorticoid. Cơ chế chính xác mà ciclesonide tác động đến các triệu chứng viêm mũi dị ứng hay hen suyễn vẫn chưa biết chính xác. Corticosteroid đã được chứng minh là tác động lên nhiều loại tế bào, như tế bào mast, bạch cầu ái toan, bạch cầu trung tính, đại thực bào và tế bào lympho, cũng như các chất trung gian như histamine, eicosanoid, leukotriene và cytokine, tất cả đều liên quan đến quá trình viêm dị ứng hay hen suyễn.
Dạng hít qua miệng (dự phòng hen suyễn):
- Một nghiên cứu 29 ngày ở người lớn mắc hen suyễn nhẹ đã đánh giá tác dụng của ciclesonide (ALVESCO) lên trục HPA bằng cách đo cortisol tự do trong nước tiểu. Các nhóm điều trị với 640 mcg và 1280 mcg ALVESCO cho thấy mức giảm cortisol tương tự nhóm giả dược, nhưng sự khác biệt không đáng kể. Các tác dụng quan sát được với corticosteroid đối chứng xác nhận tính nhạy cảm của nghiên cứu trong việc đánh giá tác dụng của ciclesonide lên trục HPA.
Dạng xịt mũi (điều trị viêm mũi dị ứng):
- Nghiên cứu trên thanh thiếu niên và người lớn (12–73 tuổi): Sau 6 tuần điều trị với 200 mcg thuốc xịt mũi OMNARIS, không có thay đổi lớn về mức cortisol huyết thanh so với nhóm giả dược. Tuy nhiên, nhóm đối chứng với Dexamethasone cho thấy hiệu quả rõ rệt trong việc đánh giá tác động của ciclesonide lên trục HPA.
- Nghiên cứu trên trẻ em (6–11 tuổi): Sau 12 tuần điều trị với liều 200 mcg, 100 mcg, và 25 mcg, các nhóm sử dụng ciclesonide có mức giảm cortisol tự do trong nước tiểu cao hơn so với nhóm giả dược. Tuy nhiên, mức thay đổi cortisol huyết tương buổi sáng không có hiệu quả nhất quán.
- Nghiên cứu trên trẻ em (2–5 tuổi): Sau 6 tuần điều trị, các nhóm dùng ciclesonide (200 mcg, 100 mcg, và 25 mcg) cũng cho thấy mức giảm cortisol tự do trong nước tiểu và cortisol huyết tương. Các sự khác biệt này so với nhóm giả dược không lớn, nhưng vẫn cho thấy xu hướng giảm.
3 Dược động học
Hấp thu:
- Ciclesonide và des-ciclesonide có Sinh khả dụng đường uống rất thấp (<1%) do hấp thu kém và chuyển hóa qua gan cao.
- Sau khi dùng ciclesonide qua đường mũi, nồng độ ciclesonide trong huyết thanh rất thấp, nhưng des-ciclesonide (chất chuyển hóa hoạt tính) có thể được phát hiện trong huyết thanh.
- Mức độ phơi nhiễm toàn thân của des-ciclesonide thấp, với Cmax trung bình 59 pg/mL khi dùng ciclesonide dạng xịt mũi 296 mcg.
Phân bố:
- Sau tiêm tĩnh mạch 800 mcg ciclesonide, Thể tích phân bố của ciclesonide và des-ciclesonide lần lượt là 2,9 L/kg và 12,1 L/kg.
- Cả ciclesonide và des-ciclesonide đều liên kết chặt với protein huyết tương (>99%), và ít thuốc không liên kết được phát hiện trong máu.
Chuyển hóa:
- Ciclesonide bị thủy phân thành des-ciclesonide bởi các esterase.
- Des-ciclesonide tiếp tục chuyển hóa trong gan qua CYP 3A4 và CYP 2D6.
- Các chất chuyển hóa có hoạt tính tiềm năng khác vẫn chưa được xác định đầy đủ.
Thải trừ:
- Ciclesonide và des-ciclesonide có Độ thanh thải cao (khoảng 152 L/giờ và 228 L/giờ, tương ứng).
- Sau khi tiêm tĩnh mạch 14C-ciclesonide, 66% thuốc được bài tiết qua phân (bằng mật), và khoảng 20% được bài tiết qua nước tiểu.
4 Chỉ định
Ngăn ngừa các cơn hen suyễn ở người lớn và trẻ em từ 12 tuổi trở lên (dạng hít).
Điều trị triệu chứng ở mũi do dị ứng quanh năm ở người lớn và trẻ em từ 12 tuổi trở lên (dạng xịt mũi).
Điều trị các triệu chứng ở mũi (nghẹt mũi, hắt hơi, sổ mũi) do dị ứng theo mùa ở người lớn và trẻ em từ 6 tuổi trở lên (thuốc Ciclesonide)/ trẻ em từ 12 tuổi trở lên (thuốc Omnaris)(dạng xịt mũi).
5 Chống chỉ định
Mẫn cảm với Ciclesonide.
Điều trị chính cho cơn hen phế quản cấp tính hoặc các đợt hen cấp khác cần các biện pháp điều trị tích cực (dạng hít)
6 Thận trọng
Dạng hít:
- Bệnh nhân nên súc miệng sau khi hít thuốc.
- Ciclesonide không phải thuốc giãn phế quản và không dùng để giảm nhanh cơn hen cấp. Bệnh nhân cần dùng thuốc giãn phế quản thông thường và liên hệ bác sĩ nếu cơn hen không đáp ứng.
- Sử dụng lâu dài corticosteroid dạng hít có thể làm giảm mật độ khoáng xương. Bệnh nhân có yếu tố nguy cơ loãng xương cần được theo dõi.
- Nếu xảy ra co thắt phế quản ngay lập tức sau khi dùng Ciclesonide, cần sử dụng thuốc giãn phế quản nhanh và ngừng dùng Ciclesonide. Thay thế bằng phương pháp điều trị khác.
- Khi chuyển từ corticosteroid toàn thân sang Ciclesonide, cần thận trọng vì có thể gây suy tuyến thượng thận. Bệnh nhân cần theo dõi và có thể cần dùng lại corticosteroid đường uống trong tình huống căng thẳng.
Dạng xịt mũi:
- Chảy máu cam và loét mũi là phản ứng phụ phổ biến khi dùng Ciclesonide. Cần theo dõi thường xuyên tình trạng mũi và ngừng thuốc nếu phát hiện tổn thương.
- Thủng vách ngăn mũi có thể xảy ra khi dùng Ciclesonide. Tránh xịt trực tiếp vào vách ngăn mũi và theo dõi bệnh nhân trong suốt quá trình điều trị.
- Ciclesonide có thể làm chậm quá trình lành vết thương. Tránh sử dụng thuốc nếu có vết thương mũi hoặc mới phẫu thuật mũi cho đến khi lành hẳn.
Sử dụng Ciclesonide có thể gây nhiễm trùng khu trú do nấm Candida. Nếu xảy ra, ngừng thuốc và điều trị bằng thuốc kháng nấm.
Ciclesonide có thể gây tăng nhãn áp và đục thủy tinh thể. Cần theo dõi mắt chặt chẽ, đặc biệt là ở những bệnh nhân có tiền sử về mắt.
Dùng corticosteroid làm tăng nguy cơ nhiễm trùng, như thủy đậu và sởi. Tránh tiếp xúc với người nhiễm bệnh và tham khảo ý kiến bác sĩ về dự phòng.
Dùng Ciclesonide ở liều cao có thể làm tăng tiết cortisol và ức chế tuyến thượng thận. Cần thận trọng khi dùng thuốc ở liều cao.
Ciclesonide có thể làm giảm tốc độ tăng trưởng ở trẻ em.
7 Thời kỳ mang thai và cho con bú
Thời kỳ mang thai: Thuốc này chỉ nên được sử dụng trong thời kỳ mang thai nếu lợi ích tiềm năng lớn hơn nguy cơ tiềm ẩn đối với thai nhi.
Thời kỳ cho con bú:
- Bài tiết vào sữa mẹ: Chưa rõ.
- Bài tiết vào sữa động vật: Có.
- Thận trong khi sử dụng trong thời kỳ này.
8 Tác dụng không mong muốn (ADR)
| Dạng hít | Tại chỗ | Hiếm gặp (0,1% đến 1%): Phản ứng tại chỗ bôi thuốc, khô da tại chỗ bôi thuốc |
| Hô hấp | Thường gặp (1% đến 10%): Viêm mũi họng, viêm xoang, đau họng, nhiễm trùng đường hô hấp trên, nghẹt mũi, khàn giọng, viêm phổi , viêm phế quản, viêm amidan. Không phổ biến (0,1% đến 1%): Viêm thanh quản Tần suất không được báo cáo : Ho, khàn giọng, khô họng, co thắt phế quản nghịch lý Ho, khàn giọng và khô họng được báo cáo ở dưới 1% bệnh nhân và với tỷ lệ mắc cao hơn so với giả dược. Co thắt phế quản nghịch lý có thể liên quan đến thuốc, tá dược hoặc làm mát bằng bay hơi trong trường hợp bình hít định liều. | |
| Quá mẫn cảm | Các tác dụng phụ do quá mẫn bao gồm các phản ứng quá mẫn tức thì hoặc chậm như phù mạch với sưng môi, lưỡi và họng. | |
| Hệ tiêu hóa | Thường gặp (1% đến 10%): Nhiễm nấm Candida miệng , viêm dạ dày ruột , nôn mửa, đau bụng trên, tiêu chảy, đau răng. Hiếm gặp (0,1% đến 1%): Vị khó chịu Tần suất không được báo cáo : Khô miệng, buồn nôn | |
| Hệ thần kinh | Rất thường gặp (10% trở lên): Đau đầu (lên đến 11%) Thường gặp (1% đến 10%): Chóng mặt | |
| Mắt | Thường gặp (1% đến 10%): Viêm kết mạc | |
| Da liễu | Thường gặp (1% đến 10%): Nổi mề đay Không phổ biến (0,1% đến 1%): Chàm da, phát ban | |
| Hệ cơ xương | Thường gặp (1% đến 10%): Đau tứ chi, đau lưng | |
| Tim mạch | Hiếm gặp (0,01% đến 0,1%): Tim đập nhanh , tăng huyết áp Tần suất không được báo cáo : Khó chịu ở ngực | |
| Tâm thần học | Rất hiếm gặp (dưới 0,01%): Kích động, mất ngủ, trầm cảm, lo âu, thay đổi hành vi | |
| Dạng xịt mũi | Nội tiết | Tần suất không được báo cáo : Tác động lên trục hạ đồi-tuyến yên-tuyến thượng thận (HPA) |
| Miễn dịch | Thường gặp (1% đến 10%): Cúm Tần suất không được báo cáo : Nhiễm trùng Candida albicans, suy giảm miễn dịch | |
| Quá mẫn cảm | Báo cáo sau khi lưu hành : Phản ứng quá mẫn (phù mạch với sưng môi, lưỡi và họng) | |
| Hô hấp | Thường gặp (1% đến 10%): Viêm mũi họng, nhiễm trùng đường hô hấp trên, đau họng, viêm xoang , khó chịu ở mũi, ho , viêm phế quản, chảy máu cam Tần suất không được báo cáo : Khô mũi, rối loạn niêm mạc/vách ngăn mũi, viêm họng, viêm họng do liên cầu khuẩn, viêm amidan, thủng vách ngăn mũi. Báo cáo sau khi lưu hành : Nghẹt mũi, loét mũi | |
| Mắt | Báo cáo sau khi lưu hành : Phát triển hoặc trầm trọng thêm tình trạng đục thủy tinh thể, tăng áp lực nội nhãn, thị lực suy giảm | |
| Khác | Thường gặp (1% đến 10%): Đau tai Tần suất không được báo cáo : Suy giảm khả năng lành vết thương, nhiễm trùng tai | |
| Hệ thần kinh | Thường gặp (1% đến 10%): Đau đầu Tần suất không được báo cáo : Đau đầu do viêm xoang Báo cáo sau khi lưu hành sản phẩm : Chóng mặt | |
| Hệ cơ xương | Thường gặp (1% đến 10%): Đau lưng , căng cơ | |
| Hệ tiết niệu sinh dục | Thường gặp (1% đến 10%): Nhiễm trùng đường tiết niệu | |
| Hệ tiêu hóa | Thường gặp (1% đến 10%): Buồn nôn |
9 Liều lượng - Cách dùng
9.1 Liều lượng
9.1.1 Dự phòng hen suyễn
Liều khởi đầu: 80 mcg x 2 lần/ngày.
Liều tối đa nếu trước đây:
- Chỉ dùng thuốc giãn phế quản: 160 mcg x 2 lần/ngày.
- Đã dùng corticosteroid dạng hít hoặc đường uống: 320 mcg x 2 lần/ngày.
Lưu ý:
- Không dùng thuốc để điều trị cơn hen cấp tính.
- Nếu không hiệu quả sau 4 tuần, có thể tăng liều, nhưng không vượt quá liều tối đa.
- Sau khi bệnh hen suyễn ổn định, giảm liều xuống mức thấp nhất có hiệu quả để giảm tác dụng phụ.
- Bệnh nhân chuyển từ corticosteroid uống sang hít cần giảm dần liều corticosteroid uống, không quá một lần mỗi tuần.
9.1.2 Điều trị viêm mũi dị ứng
Người lớn
Thuốc xịt mũi (50 mcg/lần xịt): 50 mcg/lần vào mỗi bên mũi x 2 xịt/lần x 2 lần/ngày.
Thuốc xịt mũi định liều (37 mcg/lần xịt): 37 mcg/lần vào mỗi bên mũi x 1 xịt/lần x 2 lần/ngày.
Trẻ em
Viêm mũi dị ứng theo mùa (Từ 6 tuổi trở lên):
- Thuốc xịt mũi (50 mcg/lần xịt): 50 mcg/lần vào mỗi bên mũi x 2 xịt/lần x 2 lần/ngày.
Viêm mũi dị ứng theo mùa và quanh năm (Từ 12 tuổi trở lên):
- Thuốc xịt mũi (50 mcg/lần xịt): 50 mcg/lần vào mỗi bên mũi x 2 xịt/lần x 2 lần/ngày.
- Thuốc xịt mũi định liều (37 mcg/lần xịt): 37 mcg/lần vào mỗi bên mũi x 1 xịt/lần x 2 lần/ngày.
9.2 Cách dùng
Ciclesonide có thể dụng bằng đường hít qua miệng để dự phòng hen suyễn và đường xịt mũi để điều trị triệu chứng viêm mũi dị ứng theo mùa và quanh năm
10 Tương tác thuốc
Các nghiên cứu trong ống nghiệm và lâm sàng cho thấy des-ciclesonide không gây tương tác thuốc liên quan đến chuyển hóa hoặc liên kết protein.
Khi kết hợp với Ketoconazole (chất ức chế mạnh cytochrome P450 3A4): Mức độ phơi nhiễm (AUC) của des-ciclesonide tăng khoảng 3,6 lần, nhưng nồng độ của ciclesonide không thay đổi.
Khi kết hợp với Erythromycin (chất ức chế vừa phải của cytochrome P450 3A4): Không ảnh hưởng đến dược động học của des-ciclesonide hoặc erythromycin.
Tóm lại, des-ciclesonide có ít khả năng tương tác thuốc với các chất ức chế cytochrome P450.
11 Quá liều và xử trí
Quá liều mãn tính có thể dẫn đến các dấu hiệu/triệu chứng của bệnh cường vỏ thượng thận.
12 Tài liệu tham khảo
1. Chuyên gia Drugs. Ciclesonide (inhalation). Drugs.com. Truy cập ngày 30 tháng 12 năm 2025.
2. Chuyên gia Drugs. Ciclesonide nasal. Drugs.com. Truy cập ngày 30 tháng 12 năm 2025.
3. Chuyên gia Drugbank. Ciclesonide. Drugbank. Truy cập ngày 30 tháng 12 năm 2025.
