Choline Salicylate (Cholinum Salicylicum)

Bài viết này không nằm trong Dược thư quốc gia Việt Nam 2022 lần xuất bản thứ 3

1 Dược lý và cơ chế tác dụng

Choline salicylate (CS) thuộc nhóm thuốc chống viêm không steroid (NSAID) có nguồn gốc từ axit salicylic. Bằng cách ức chế tổng hợp tuyến tiền liệt, nó cho thấy tác dụng chống viêm, giảm đau và hạ sốt trên trung tâm kiểm soát nhiệt vùng dưới đồi.

Tác dụng giảm đau, liên quan đến việc cản trở việc truyền các xung đau, là tác động của hành động ngoại vi và trung tâm. Dùng với liều lượng cao hơn, CS hoạt động như một chất chống đông máu, đối kháng với vitamin K.

Choline salicylate được dùng bằng đường uống để giảm đau, sưng và cứng khớp trong các bệnh thấp khớp ở trẻ em và người lớn. Liều tiêu chuẩn bằng 435mg CS tương ứng với khoảng 325mg axit acetylsalicylic.

Để điều trị đau và sốt, CS được sử dụng bằng đường uống với liều 435 - 870 mg, được dùng vài giờ một lần. Đối với bệnh thấp khớp ở người lớn, liều dùng là 4,8 - 7,2 g mỗi ngày, chia làm nhiều lần. CS được sử dụng tại chỗ dưới dạng 20% ​​thuốc nhỏ thanh quản để điều trị viêm tai giữa và làm mềm và loại bỏ ráy tai.

Tuy nhiên, CS thường được sử dụng nhất ở dạng gel 8,7% kết hợp với cetalkonium chloride hoặc Benzalkonium chloride và dạng viên ngậm điều trị viêm, đau, sưng niêm mạc miệng và họng.

Ngoài ra, CS được sử dụng tại chỗ để giảm đau cơ, chấn thương cơ và đau thấp khớp.

2 Đặc tính dược động học

Hấp thu: Thuốc được hấp thu qua niêm mạc miệng. Do đó, cần thận trọng để không vượt quá liều lượng khuyến cáo.

Phân bố: Thuốc được phân bố rộng khắp trong dịch ngoại bào và hầu hết các mô. Tỷ lệ liên kết với protein huyết tương là khoảng 80-90%.

Chuyển hóa: Thuốc được chuyển hóa thông qua quá trình liên hợp glycine và phenolic hoặc acyl glucoronate.

Thải trừ: Thuốc được thải trừ qua nước tiểu dưới dạng chuyển hóa và chất gốc.

3 Chỉ định

Giảm đau và giảm tình trạng khó chịu do loét miệng, mọc răng ở trẻ sơ sinh và vết loét gây ra bởi thiết bị chỉnh nha ở trẻ nhỏ.

4 Chống chỉ định

Mẫn cảm với choline salicylate.

Phụ nữ có thai.

Phụ nữ đang cho con bú.

Trẻ em dưới 3 tuổi.

Bệnh nhân rối loạn đông máu hoặc đang sử dụng thuốc chống đông máu.

5 Tác dụng không mong muốn

Rối loạn tiêu hóa, mệt mỏi.

Phản ứng quá mẫn.

Thiếu máu tán huyết.

Phát ban da, dị ứng.

Khó thở, suy nhược.

Kích ứng cục bộ.

Hội chứng Reye.

Các tác dụng phụ quan sát được sau khi sử dụng CS nhẹ hơn đáng kể và ít xảy ra hơn so với axit acetylsalicylic. Các chế phẩm tại chỗ có chứa CS có thể gây ra hội chứng Reye ở trẻ em dưới 12 tuổi, nhưng chỉ khi các chế phẩm đó được dùng đồng thời với NSAID đường uống khác hoặc ở trẻ em bị nhiễm virus kèm theo. Không có trường hợp nào mắc hội chứng Reye ở trẻ em nếu gel chỉ được bôi với số lượng nhỏ tại chỗ viêm ảnh hưởng đến niêm mạc miệng.

6 Tương tác

Benazeprilat: Tăng nguy cơ suy thận.

Betamethasone phosphate: Tăng nguy cơ xảy ra tác dụng phụ.

Thông báo với bác sĩ tất cả những chế phẩm ngoài da bjan đang sử dụng để tránh tương tác không mong muốn.

7 Thận trọng

7.1 Lưu ý khi sử dụng

Choline salicylate nên được sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân bị suy thận mãn tính, loét dạ dày và thiếu máu nặng và ở những bệnh nhân không dung nạp salicylat.

Sử dụng theo đúng liều lượng khuyến cáo để tránh xảy ra phản ứng phụ.

Sau khi bôi thuốc ở niêm mạc miệng, không nên súc miệng hoặc ăn uống ngay sau đó.

7.2 Lưu ý khi sử dụng cho phụ nữ có thai và bà mẹ cho con bú

Không khuyến cáo sử dụng choline salicylate cho các đối tượng này để đảm bảo an toàn cho thai nhi và trẻ bú mẹ.

8 Tài liệu tham khảo

1. Tác giả Katarzyna B. Wróblewska và cộng sự (Ngày đăng năm 2020). Choline Salicylate Analysis: Chemical Stability and Degradation Product Identification, PubMed. Truy cập ngày 3 tháng 7 năm 2023.
2. Choline salicylate, PubChem. Truy cập ngày 3 tháng 7 năm 2023.