Cholestyramine

CHOLESTYRAMINE

Tên chung quốc tế: Cholestyramine

Mã ATC: C10AC01

Loại thuốc: thuốc cô lập acid mật.

1 Dạng thuốc và hàm lượng

Bột pha hỗn dịch uống

Biệt dược gốc: Prevalite, Questran.

2 Dược lực học

Cholestyramine có tác dụng như một chất cô lập acid mật từ đó hạn chế sự tái hấp thu acid mật trong đường tiêu hoá. Cholestyramine liên kết với acid mật trong ruột tạo thành một phức hợp không hoà tan và được bài tiết qua phân, điều này dẫn đến một phần acid mật được loại bỏ khỏi tuần hoàn ruột gan. Tác dụng này dẫn đến giảm lượng cholesterol cao trong máu đặc biệt là giảm nồng độ LDL (lipoprotein tỷ trọng thấp) và cholesterol trong huyết thanh.

3 Dược động học

3.1 Hấp thu

Cholestyramine chỉ tạo phức không hoà tan với acid mật, không hấp thu qua đường tiêu hoá.

3.2 Thải trừ

Cholestyramine kết hợp tạo phức không hoà tan với acid mật trong ruột và được bài tiết qua phân.

Thời gian bán thải: 6 phút.

4 Chỉ định

Cholestyramine được chỉ định chính trong các trường hợp:

• Các trường hợp tăng cholesterol máu nguyên phát
• Ngứa miệng ở bệnh nhân ứ mật hoặc tắc nghẽn mật không hoàn toàn.

5 Chống chỉ định

Chống chỉ định sử dụng Cholestyramine trong các trường hợp tăng triglyceride máu nặng và tắc hoàn toàn đường mật.

6 Thận trọng

Do Cholestyramine thải trừ qua đường phân, thận trọng khi dùng trên bệnh nhân táo bón.

Người bệnh có nồng độ độ triglyceride trong máu cao 250 - 299 mg/dL.

Cơ thể thiếu hụt vitamin tan trong chất béo (vitamin A, D, E, K).

Bệnh nhân có chức năng thận suy giảm.

Thận trọng khi dùng trên trẻ em, phụ nữ có thai và cho con bú.

7 Thời kỳ mang thai

Chưa có đủ dữ liệu và thông tin xác định tính an toàn của Cholestyramine khi sử dụng trên phụ nữ có thai. Vì vậy, không nên sử dụng Cholestyramine khi đang mang thai hoặc hỏi ý kiến bác sĩ trước khi dùng.

8 Thời kỳ cho con bú

Cholestyramine không hấp thu toàn thân, không bài tiết qua sữa mẹ nhưng ảnh hưởng đến quá trình hấp thu các vitamin tan trong chất béo từ đó gây ảnh hưởng tới trẻ bú mẹ. Cần thận trọng cân nhắc trước khi sử dụng thuốc.

9 Tác dụng không mong muốn (ADR)

9.1 Triệu chứng 

Các triệu chứng nghiêm trọng có thể xảy ra: 

• Làm nặng thêm tình trạng táo bón
• Rối loạn đông máu, tăng nguy cơ chảy máu
• Sử dụng thời gian gian đặc biệt là ở trẻ em gây nhiễm toan tăng clo huyết
• Giảm folate huyết thanh (đặc biệt ở trẻ em).

Tiêu hoá: đau bụng, đầy hơi, nôn và buồn nôn, tiêu chảy, phân mỡ, kích ứng tại chỗ vùng quanh hậu môn, kích ứng lưỡi.

Chuyển hoá và dinh dưỡng:  chán ăn

Cơ xương: gây loãng xương

Mô và mô dưới da: phát ban, kích ứng da

9.2 Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp các phản ứng bất lợi trên cần theo dõi và báo ngay cho nhân viên y tế hoặc ngưng dùng Cholestyramine ngay lập tức.

10 Cách dùng

Hoà tan bột thuốc trong nước thành dạng hỗn dịch và uống ngay, nên dùng cùng thức ăn.

Hướng dẫn pha thuốc 

Trộn bột thuốc Cholestyramine 4g với 60 - 180mL nước hoặc chất lỏng không có ga (sữa, nước trái cây, súp loãng), khuấy đều cho đến khi tạo thành hỗn dịch đồng nhất.

11 Liều dùng

11.1 Tăng Cholesterol máu nguyên phát

Người lớn: bổ sung cho liệu pháp ăn kiêng. Ban đầu dùng liều 4g Cholestyramine mỗi ngày, cứ 1 tuần lại tăng liều hàng ngày lên thêm 4g, sau đó dùng liều duy trì từ 12 - 24g mỗi ngày (tuỳ theo yêu cầu và đáp ứng của bệnh nhân) chia thành 1 - 4 lần uống. Liều tối đa dùng trong một ngày không quá 36g.

Trẻ em: liều dùng tối ưu nhất cho đối tượng này chưa được xác định, do đó có thể tính liều dùng dựa theo cân nặng của trẻ. Dùng liều 240 mg/kg mỗi ngày chia làm 2 - 3 lần uống. Liều tối đa dùng trong một ngày không quá 8g.

11.2 Ngứa miệng do tắc nghẽn mật không hoàn toàn

Người lớn: 4 - 8g/ngày để giảm ngứa.

Trẻ em: liều dùng tối ưu nhất cho đối tượng này chưa được xác định, do đó có thể tính liều dùng dựa theo cân nặng của trẻ. Dùng liều 240 mg/kg mỗi ngày chia làm 2 - 3 lần uống. Liều tối đa dùng trong một ngày không quá 8g.

11.3 Phòng ngừa ban đầu bệnh động mạch vành

Người lớn (nam giới 35 - 59 tuổi): dùng cho bệnh nhân tăng Cholesterol máu nguyên phát nhưng không đáp ứng với chế độ ăn kiêng và các biện pháp khác. Ban đầu dùng liều 4g Cholestyramine mỗi ngày, cứ 1 tuần lại tăng liều hàng ngày lên thêm 4g, sau đó dùng liều duy trì từ 12 - 24g mỗi ngày (tuỳ theo yêu cầu và đáp ứng của bệnh nhân) chia thành 1 - 4 lần uống. Liều tối đa dùng trong một ngày không quá 36g.

11.4 Tiêu chảy do acid mật hoặc bệnh lý ruột mật

Người lớn: giúp làm giảm nguy cơ mắc bệnh Crohn, cắt hồi tràng, cắt dây thần kinh phế vị. Tuy nhiên Cholestyramine không có tác dụng ở những bệnh nhân bị bệnh hồi tràng lan rộng. Ban đầu dùng liều 4g Cholestyramine mỗi ngày, cứ 1 tuần lại tăng liều hàng ngày lên thêm 4g, sau đó dùng liều duy trì từ 12 - 24g mỗi ngày (tuỳ theo yêu cầu và đáp ứng của bệnh nhân) chia thành 1 - 4 lần uống. Liều tối đa dùng trong một ngày không quá 36g.

12 Tương tác thuốc

Cholestyramine gây ảnh hưởng đến quá trình hấp thụ các vitamin tan trong chất béo như (vitamin A, D, E, K), đặc biệt ảnh hưởng đến vitamin K  có thể dẫn đến rối loạn các yếu tố đông máu. Người bệnh cần bổ sung các vitamin tan trong chất béo nếu đang điều trị bằng Cholestyramine trong thời gian dài.

Cholestyramine cản trở quá trình hấp thu của nhiều loại thuốc như Digoxin, Propranolol, Lợi tiểu thiazid, Warfarin, Tetracycline, Phenobarbital, muối Sắt, hormone tuyến giáp, Estrogen và Progestin.

Do tương tác thuốc, nên dùng các thuốc khác trước 1 giờ hoặc sau 4 giờ dùng Cholestyramine.

13 Quá liều và xử lý

Các triệu chứng hay gặp khi sử dụng quá liều Cholestyramine có thể kể đến như: 

• Táo bón
• Đau bụng dữ dội

Xử lý

Không có thuốc điều trị đặc hiệu khi dùng quá liều Cholestyramine. Do vậy xử lý quá liều bằng cách thông báo cho nhân viên y tế để kịp thời điều trị các triệu chứng lâm sàng.