Chlorobutanol

1 Dược lý và cơ chế tác dụng

Chlorobutanol (CB; 1,1,1-trichloro-2-methyl-2-propanol), chất bảo quản gốc cồn, có phổ kháng khuẩn rộng được sử dụng trong nhiều sản phẩm khác nhau. Các chất bảo quản, chẳng hạn như CB, được đưa vào dung dịch nhỏ mắt để duy trì thời hạn sử dụng của sản phẩm và ngăn ngừa nhiễm bẩn trong thời gian điều trị cho bệnh nhân. CB cũng là thành phần tích cực trong thuốc gây tê tại chỗ và một số thuốc an thần đường uống.

Các nghiên cứu hóa học tổng hợp trước đây về CB được phân chia theo thành phần hóa học của chúng, bao gồm rượu và phenol.  Đây đều là những thành phần kháng khuẩn hiệu quả.

Chlorobutanol được chứng minh có hiệu quả tốt trong các trường hợp nhiễm trực khuẩn kháng acid.

Cơ chế tác dụng của Chlorobutanol là phá vỡ cấu trúc lipid của màng tế bào từ đó làm tăng tính thấm dẫn đến ly giải tế bào.

2 Đặc tính dược động học

Hấp thu: Khi nghiên cứu trên người tình nguyện khỏe mạnh, nồng độ thuốc trong huyết tương giảm một nửa sau 24 giờ.

Phân bố: Thể tích phân bố của thuốc là khoảng 233 ± 141L.

Chuyển hóa: Clorobutanol trải qua quá trình sunfat và glucoronid hóa.

Thải trừ: Thời gian bán thải của thuốc là 10,3 ± 1,3 ngày.

3 Chỉ định

Không có chỉ định nào được phê duyệt.

4 Chống chỉ định

Mẫn cảm với Chlorobutanol.

5 Tác dụng phụ

Mặc dù chlorobutanol có sẵn trong một số lượng lớn các chế phẩm, tỷ lệ độc tính dường như thấp. Tuy nhiên, khi tiếp tục tiếp xúc với chlorobutanol liều cao, độc tính đáng kể có thể xảy ra.

Bệnh nhân nên được theo dõi về khả năng tăng buồn ngủ, thay đổi cách nói, rối loạn vận ngôn và thay đổi huyết động.

Kích ứng da có thể xảy ra.

Thông báo với bác sĩ tất cả những phản ứng không mong muốn bạn gặp phải trong quá trình sử dụng để được xử trí kịp thời.

6 Tương tác

Chưa có báo cáo.

7 Lưu ý khi sử dụng cho phụ nữ có thai và bà mẹ cho con bú

Chỉ sử dụng chlorobutanol cho phụ nữ có thai và bà mẹ cho con bú khi có chỉ định của bác sĩ.

8 Tác dụng gây độc phôi của chlorobutanol trong phôi chuột nuôi cấy

Chlorobutanol (CB) là một chất bảo quản thường được sử dụng để thêm vào nhiều chế phẩm dược phẩm và nó là thành phần hoạt chất trong một số loại thuốc an thần uống và thuốc gây tê tại chỗ. Chlorobutanol đã chứng minh tác dụng phụ trong các mô trưởng thành, nhưng CB trước đây chưa được nghiên cứu về tác dụng của nó đối với toàn bộ phôi đang phát triển. Phương pháp nuôi cấy toàn bộ phôi được sử dụng trong nghiên cứu này để phơi nhiễm phôi chuột trong hai giai đoạn phát sinh cơ quan với CB ở nồng độ cuối cùng là 0 (đối chứng), 10, 25, 50, 100 và 200 microgam/ml. Phôi được đánh giá về nhịp tim (HR), dị tật và số lượng ở đâu đó, đồng thời phôi và túi noãn hoàng nội tạng (VYS) được thử nghiệm về hàm lượng protein tổng số như một thước đo về sự tăng trưởng tổng thể. Do đó, CB tạo ra sự dị dạng trong phôi chuột trong ống nghiệm và phôi đang phát triển thần kinh có phần kém nhạy cảm hơn so với phôi ở giai đoạn chồi chi sớm. Nồng độ CB gây cản trở sự phát triển bình thường của phôi nằm trong phạm vi nồng độ trong máu người được đo sau nhiều liều CB. Các chế phẩm có chứa CB nên được sử dụng thận trọng trong thời kỳ mang thai.

9 Một số sản phẩm có chứa Chlorobutanol

Eludril Classic là sản phẩm chứa 2 thành phần Chlorobutanol và chlorhexidine có tác dụng sát khuẩn và khử khuẩn, phòng ngừa tạo thành cao răng và bảo vệ lợi không bị viêm và khử trùng răng giả.

10 Tài liệu tham khảo

1. Tác giả I W Smoak (Ngày đăng năm 1993). Embryotoxic effects of chlorobutanol in cultured mouse embryos, PubMed. Truy cập ngày 21 tháng 6 năm 2023.
2. Chlorobutanol, PubChem. Truy cập ngày 21 tháng 6 năm 2023.