Chitosan

Bài viết này không nằm trong Dược thư quốc gia Việt Nam 2022 lần xuất bản thứ 3

Chitosan được sử dụng trong lâm sàng nhằm mục đích giảm cân, giảm béo có tác dụng như một chất xơ, giảm đau, chống viêm... Trong bài viết này, Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy (trungtamthuoc.com) xin gửi đến bạn đọc những thông tin về Chitosan.

1 Chitosan là gì?

1.1 Tính chất của Chitosan

Chitosan hay Poliglusam xuất hiện tự nhiên được tìm thấy trong thành tế bào của nấm, đất và trầm tích, nơi nó được tạo ra từ sự phân hủy chitin do một số nhóm vi khuẩn tạo ra enzyme deacetylase hoặc chitosanase gây ra. 

Trong thương mại, Chitosan có nguồn gốc từ quá trình deacetyl hóa chitin có trong vỏ của nhiều loài giáp xác biển khác nhau như tôm, cua...

Danh pháp IUPAC: methyl N-[(2S,3R,4R,5S,6R)-5-[(2S,3R,4R,5S,6R)-3-amino-5-[(2S,3R,4R,5S,6R)-3-amino-5-[(2S,3R,4R,5S,6R)-3-amino-5-[(2S,3R,4R,5S,6R)-3-amino-5-[(2S,3R,4R,5S,6R)-3-amino-5-[(2S,3R,4R,5S,6R)-3-amino-4,5-dihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxy-4-hydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxy-4-hydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxy-4-hydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxy-4-hydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxy-4-hydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxy-2-[(2R,3S,4R,5R,6S)-5-amino-6-[(2R,3S,4R,5R,6R)-5-amino-4,6-dihydroxy-2-(hydroxymethyl)oxan-3-yl]oxy-4-hydroxy-2-(hydroxymethyl)oxan-3-yl]oxy-4-hydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-3-yl]carbamate.

Công thức phân tử: C₅₆H₁₀₃N₉O₃₉.

Trọng lượng phân tử: 1526,5 g/mol.

Số CAS: 9012-76-4.

Trạng thái: Chất rắn, xốp,nhẹ hình vảy có màu vàng nhạt đến trắng, không mùi.

Độ tan: Không tan trong nước và dung dịch kiềm hay acid đậm đặc nhưng tan trong acid loãng với pH khoảng 6.

1.2 Hình cấu tạo và đặc điểm cấu tạo

Công thức cấu tạo Chitosan:

Chitosan là 1 Polysaccharide mạch thẳng cấu tạo từ: D - Glucosamine (đơn vị đã Deacetyl hóa) và N -  Acetyl - D - Glucosamine (Đơn vị chứa nhóm Acetyl). Liên kết với nhau tại vị trí: β - (1-4).

1.3 Phương pháp sản xuất

Cách đơn giản nhất là xử lý vỏ loài giáp xác (tôm, cua) bằng dung dịch kiểm NaOH.

Trong công nghiệp, Chitosan được sản xuất theo phương pháp sau: Deacetyl hóa Chitin, biến đổi nhóm N - Acetyl thành nhóm Amin ở -C₂. Quá trình khử Acetyl xảy ra không hoàn toàn:

• Nếu độ Acetyl hóa lớn hơn 50% thì được gọi là Chitosan.
• Nếu độ Acetyl hóa nhỏ hơn hoặc bằng 50% thì gọi là Chitin.

1.4 Ưu và nhược điểm của Chitosan

Ưu điểm:

• Nguồn gốc từ tự nhiên, không hay vô cùng ít độc hại.
• Có nhiều đặc tính sinh học quan trọng ứng dụng trong nhiều lĩnh vực từ nông nghiệp, công nghiệp hay y học, thực phẩm, thực phẩm chức năng...

Nhược điểm:

• Khối lượng phân tử lớn gây khó khăn khi bào chế.
• Khả năng hòa tan kém.

2 Công dụng của Chitosan

2.1 Tác dụng tăng cường hệ thống miễn dịch 

Chitosan có khả năng ức chế sự phát triển của vi khuẩn: Do liên kết giữa Polymer của Chitosan với các ion kim loại trên bề mặt vi khuẩn làm thay đổi tính thấm của màng tế bào, chuyển từ điện tích (-) sang điện tích (+) nên không phát triển được. 

Chitosan có công dụng như một chất xơ, kích thích có chọn lọc vi khuẩn Lactobacillus và Bifidobacterium. Do đó có thể coi Chitosan như một Prebiotics, làm phát triển các vi khuẩn có lợi trong đường ruột, giúp tăng cường hệ miễn dịch. 

Chitosan có tác dụng tăng cường hệ miễn dịch tế bào. 

2.2 Tác dụng giảm béo, kiểm soát cân nặng

Chitosan có tác dụng liên kết với các chất béo trong và chuyển đổi chúng thành một dạng mà cơ thể không hấp thu được. 

Cơ chế: Chitosan liên kết với các chất béo, Cholesterol, Sterol thông qua các liên kết ion và liên kết kỵ nước, tạo ra các hợp chất cao phân tử, hợp chất này đi xuống ruột, trong môi trường trung tính, hỗn hợp nhũ tương chất béo - Chitosan lập tức chuyển thành dạng gel không hòa tan. Do đó chất béo không bị phân giải bởi các enzyme của tuyến tụy và ruột. 

Chitosan chuyển đổi thành một dạng gel lôi kéo các Triglyceride và Cholesterol trong thức ăn, tạo ra một “quả bóng mỡ" làm cho cơ thể không hấp thu được vì quá to, do đó bị thải qua phân ra ngoài. 

Chitosan là một chất xơ, có tác dụng làm chậm rỗng dạ dày, gây cảm giác no lâu, ít thèm ăn nên giảm năng lượng nạp vào. 

Chitosan tích điện dương nên có khả năng liên kết với các chất tích điện âm như chất béo, lipid, acid mật tạo thành các phức hợp đảo thải ra ngoài theo phân. 

2.3 Tác dụng giảm cholesterol, giảm huyết áp, giảm nguy cơ xơ vữa động mạch 

Sử dụng sản phẩm có bổ sung 4% Chitosan thì lượng Cholesterol giảm đảng kể sau 2 tuần sử dụng. Chitosan ngăn chặn ruột hấp thu Cholesterol và làm Cholesterol không bị tích tụ trong gan, do đó chống gan nhiễm mỡ. 

Chitosan có tác dụng chống đông tụ máu. 

Ở pH = 6 - 6,5, Chitosan bắt đầu bị kết tủa, toàn bộ chuỗi Polysaccharide bị lắng và giữ lại các Mixen nên mở không hấp thu được và thải mỡ ra ngoài qua phân.

Chitosan làm giảm hấp thu ion Cl- vào cơ thể. Dưới tác dụng của dịch acid trong dạ dày, hình thành nên các ion dương, kết hợp với ion Cl-, do đó làm giảm nồng độ ion Cl- trong máu, tác dụng làm tăng giãn nở huyết mạch, do đó làm giảm huyết áp. 

Chitosan là một chất xơ động vật (Amino – Polysaccharide) có tác dụng làm kết tủa chất béo trong ống tiêu hóa, do đó cơ thể không hấp thu được chất béo và bị đảo thải ra ngoài qua đường tiêu hóa. 

Cơ chế do: Nhóm Amin của Chitosan có thể kết hợp với một ion H+ trong dịch acid của dạ dày tạo thành nhóm Amin mang điện tích dương. Theo đó những phần tử mang điện tích âm như các chất béo, các acid béo, acid mật có thể kết hợp với Chitosan qua nhóm Amin này. 

2.4 Tác dụng hỗ trợ điều trị viêm loét dạ dày 

Khi uống vào, dưới tác dụng môi trường acid dạ dày, Chitosan tạo thành các gel, bao phủ niêm mạc dạ dày, có tác dụng bảo vệ niêm mạc dạ dày. 

Chitosan ức chế phát triển vi khuẩn Helicobacter pylori (HP) nên giảm nguy cơ viêm loét dạ dày. 

2.5 Tác dụng hỗ trợ phòng chống ung thư 

Chitosan có khả năng tăng cường miễn dịch tế bào, kích hoạt tế bào hạch, có khả năng làm cho chỉ số pH tăng lên, tạo ra môi trường kiềm, làm tăng cường sự tấn công của tế bào hạch với tế bào ung thư. 

Chitosan có tác dụng ức chế tính khuyếch tán của ung thư, làm cản trở sự phát triển ung thư. 

Chitosan còn có đặc tính bám chặt vào các phân tử bề mặt tế bào biểu mô trong huyết quản, có khả năng phong tỏa các tế bào ung thư không cho lan tỏa ra xung quanh. 

2.6 Tác dụng khác 

Phòng chống đái tháo đường: Chitosan là một chất xơ, có tính thấm hút mạnh, thấm và giữ nước, chiếm một dung tích nhất định trong ruột, giảm thiểu hấp thu Glucide, làm giảm nồng độ đường máu. 

Tăng cường chức năng gan: Chitosan làm ngăn chặn hấp thu Cholesterol và làm cho Cholesterol không tích tụ ở gan, do đó làm giảm tình trạng gan nhiễm mỡ, tăng chức năng gan. 

Các nghiên cứu cũng cho thấy tiềm năng của Chitosan trong các bệnh như bệnh Crohn, sâu răng, viêm nha chu, thiếu máu do lọc máu ở người bị suy thận, những người sử dụng mô hiến tặng hay mới phẫu thuật thẩm mỹ...

3 Chỉ định - Chống chỉ định của Chitosan

3.1 Những ứng dụng trong lâm sàng của Chitosan

3.1.1 Chitosan trong nông nghiệp

Chitosan được dùng để xử lý hạt giống, tránh hạt bị hư hỏng, lên mốc do Chitosan có đặc tính kháng nấm, kháng khuẩn.

Chitosan đối với cây trồng là loại thuốc trừ dịch hại nghiêm trọng rất hiệu quả.

3.1.2 Trong công nghiệp

Chitosan là tác nhân giúp lọc cặn và quản bảo cho rượu vang.

Sử dụng Chitosan trong ngành công nghiệp chế tạo sơn.

Chitosan còn có ứng dụng giúp lọc nước.

3.1.3 Trong y học

Chitosan dùng để sản xuất băng gạc y tế cầm máu, chống nhiễm khuẩn cho băng gạc, sản xuất tá dược.

Là một hệ được ứng dụng trong bào chế để vận chuyển thuốc qua da.

3.1.4 Trong công nghệ thực phẩm, thực phẩm chức năng, mỹ phẩm

Chitosan được ứng dụng làm chất bảo quản, chất phụ gia.

Làm thành phần trong các sản phẩm có tác dụng giảm béo, giảm đau, chống viêm, bổ sung chất xơ, chống viêm loét dạ dày cũng như sản xuất mỹ phẩm...

3.2 Chống chỉ định

Những người có dị ứng với tôm, cua hay các loài động vật giáp xác, động vật có vỏ cần thận trọng hoặc không nên sử dụng các sản phẩm có chứa Chitosan, nên thử dị ứng trước khi sử dụng hoặc hỏi ý kiến của bác sĩ để được tư vấn cụ thể.

4 Liều dùng - Cách dùng của Chitosan

4.1 Liều dùng 

Liều chitosan tối ưu chưa được thiết lập cho bất kỳ tình trạng nào. Chất lượng và hoạt chất trong thực phẩm bổ sung có thể rất khác nhau. Điều này gây khó khăn cho việc thiết lập một liều lượng tiêu chuẩn.

Chitosan đã được sử dụng trong các nghiên cứu lâm sàng. Trong các nghiên cứu đánh giá việc giảm cân, liều 2,4 g/ngày thường được sử dụng. Nghiên cứu đánh giá kiểm soát đường huyết ở bệnh nhân tiền đái tháo đường dùng 1500 mg/ngày.

4.2 Cách dùng 

Các chế phẩm chứa Chitosan thường được sử dụng bằng đường uống.

Ngoài ra, một số sản phẩm chứa Chitosan còn được sử dụng để bôi ngoài da, sử dụng trong khoang miệng...

==>> Xem thêm về hoạt chất: Deferoxamine - Thuốc giải độc do ngộ độc sắt, nhôm

5 Tác dụng không mong muốn của Chitosan

Khi sử dụng Chitosan trong thời gian ngắn, các báo cáo cho thấy dùng Chitosan là an toàn.

Các tác dụng phụ có thể xuất hiện như: táo bón, buồn nôn, nôn, đau bụng hay đầy trướng bụng,...

6 Tương tác thuốc của Chitosan

Dữ liệu về tương tác thuốc của Chitosan vẫn còn hạn chế. Tác dụng chống đông máu của warfarin tăng lên đã được báo cáo ở bệnh nhân dùng Chitosan 2,4 g/ngày. 

Chitosan cũng có thể ngăn cơ thể bạn hấp thụ các vitamin tan trong chất béo như Vitamin A, D, E và K. Magiê cũng có thể không được hấp thụ.

Ngoài ra, Chitosan cũng có thể cản trở tác dụng của một số thuốc kháng virus nhưng dữ liệu thu được vẫn còn chưa đầy đủ.

Nếu bạn đang dùng thuốc điều trị bệnh tiểu đường, hãy hỏi bác sĩ trước khi dùng Chitosan để được tư vấn kỹ càng.

==>> Mời quý bạn đọc xem thêm: Flecainid - Điều trị rung nhĩ kịch phát, nhịp nhanh thất dai dẳng - Dược Thư Quốc Gia Việt Nam 2022

7 Thận trọng khi sử dụng Chitosan

Nếu bạn đang sử dụng các loại thuốc trị bệnh mãn tính như thuốc tiểu đường, thuốc hạ huyết áp... bạn nên thông báo và hỏi ý kiến bác sĩ trước khi sử dụng các sản phẩm chứa Chitosan.

Với những người có tiền sử dị ứng với loài giáp xác, động vật có vỏ, không nên dùng hay phải vô cùng thận trọng khi sử dụng sản phẩm có chứa Chitosan, nên hỏi ý kiến bác sĩ và sử dụng dưới sự theo dõi của bác sĩ khi dùng liều đầu tiên.

Sản phẩm chứa Chitosan không thể thay thế các thuốc, liệu pháp chữa bệnh và chế độ ăn uống, tập luyện khoa học và hiệu quả của nó phụ thuộc vào cơ địa mỗi người.

8 Các câu hỏi thường gặp về hoạt chất Chitosan

8.1 Chitosan giá bao nhiêu?

Bạn có thể tham khảo giá của các sản phẩm chứa Chitosan trên website trungtamthuoc.com hoặc trực tiếp nhắn tin để được các dược sĩ tư vấn về giá cũng như cách sử dụng của từng sản phẩm.

Ngoài ra, bạn cũng có thể đến địa chỉ nhà thuốc tại 85 Vũ Trọng Phụng, Thanh Xuân Trung, Thanh Xuân, Hà Nội để được tư vấn trực tiếp cũng như mua sản phẩm ngay tại đây.

8.2 Phụ nữ có thai và cho con bú có dùng được Chitosan không?

Dữ liệu an toàn của Chitosan khi sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú còn hạn chế và chưa đầy đủ. Vì vậy, bạn không nên tự ý sử dụng Chitosan nếu bạn đang mang thai hay đang cho con bú. Việc sử dụng sản phẩm chứa Chitosan phải được các bác sĩ cân nhắc kỹ càng lợi ích - nguy cơ và chỉ định, sử dụng dưới sự kiểm soát, theo dõi nghiêm ngặt.

9 Cập nhật thông tin về nghiên cứu mới của Chitosan

Những tiến bộ gần đây của công thức Chitosan trong ứng dụng y sinh:

Chitosan, một loại polyme cation dồi dào tự nhiên, có thành phần hóa học là các polyme sinh học dựa trên cellulose có nguồn gốc từ quá trình khử acetyl hóa chitin. Nó cung cấp một số đặc tính hấp dẫn như khả năng tái tạo, tính ưa nước, khả năng phân hủy sinh học, khả năng tương thích sinh học, không độc hại và phổ hoạt động kháng khuẩn rộng đối với vi khuẩn gram dương và gram âm cũng như nấm,... do đó nó đang nhận được rất nhiều được chú ý như một chất polyme sinh học cho rất nhiều ứng dụng bao gồm vận chuyển thuốc, vật liệu phủ bảo vệ, màng đóng gói thực phẩm, xử lý nước thải,...

Chitosan thể hiện các đặc tính hóa lý vượt trội, khả năng tương thích sinh học tốt và liên kết với protein, tế bào và các cơ quan của con người. Các nhóm amino cuối cùng có trong bộ xương của nó tạo điều kiện cho sự hình thành các polycation trong môi trường axit khi các nhóm amin trải qua quá trình proton hóa; điều này cho phép tương tác với các polyme anion ở nhiều hình dạng và hình học khác nhau. Người ta hy vọng rằng các dẫn xuất Chitosan và Chitosan có thể được sử dụng để chế tạo khung sửa chữa mô cho rất nhiều mô, chẳng hạn như xương, sụn, da, giác mạc, mạch máu,... với các đặc tính phù hợp. Những ma trận như vậy có lợi vì chúng giống nhau một cách tự nhiên với các mô chủ và có sự tương đồng về cấu trúc cũng như chức năng với các phân tử sinh học.

Với sự tiến bộ đáng kể của khoa học kỹ thuật mô như nguồn tế bào gốc mới, thiết bị vi lỏng, vật liệu sinh học linh hoạt và phù hợp,... vẫn còn một số thách thức, chẳng hạn như kỹ thuật đưa mạch máu vào khung mô, khả năng miễn dịch của khung và các vấn đề pháp lý. Nền tảng in 3D cung cấp tính linh hoạt để in các cấu trúc phức tạp, chẳng hạn như tế bào và khung, đồng thời cho phép kiểm soát tốt kích thước lỗ và sự phân bố kích thước. Do đó, các ấn phẩm gần đây mô tả công dụng của Chitosan trong việc in các cấu trúc cho kỹ thuật mô xương, da, mạch và sụn. Tuy nhiên, ứng dụng thực tế và dịch thuật lâm sàng của chúng vẫn đang được nghiên cứu. Các báo cáo gần đây cho rằng Chitosan và dẫn xuất bậc bốn của nó có thể có tác dụng điều hòa miễn dịch bằng cách kích hoạt các tế bào trình diện kháng nguyên và tạo ra sự sản xuất cytokine. Do đó, vai trò của chúng là chất bổ trợ vắc xin có thể mở ra những mô hình mới trong việc cung cấp công thức vắc xin.

Mặc dù đã có những bước tiến rõ ràng về tiến bộ công nghệ, nhưng cần có nghiên cứu sâu hơn để đánh giá sự giao tiếp giữa các tế bào cụ thể, hiểu biết in vivo và sao chép hoạt tính sinh học, độ ổn định lâu dài và nghiên cứu tương thích sinh học để biến Chitosan thành vật liệu sinh học được sử dụng rộng rãi hơn.

10 Các dạng bào chế phổ biến của Chitosan

Chitosan đã được ứng dụng, bào chế vô cùng phong phú dưới dạng gel, kem, viên nang, viên nén hay viên nén sủi, dạng bột... 

Một số sản phẩm chứa Chitosan trên thị trường hiện nay: Slimtosen Extra, Viên sủi giảm cân Body, Sfelix Blu Scar 15g, Thuốc Chitosan extra, Slim Hami, Dream Slim, Gergel 25g, Newslim Beauty, Slim Body New, Explaq, Novagast, Low Cholest, Cambo CHS, Total Slim 4, Thinofit, Giảm cân AZ... hay sản phẩm dành cho nông nghiệp như phân bón lá cao cấp LS - Chitosan 2....

Hình ảnh các sản phẩm chứa Chitosan:

11 Tài liệu tham khảo

1. Tác giả: Chuyên gia Pubchem (Cập nhật ngày 20 tháng 08 năm 2023). Chitosan, NCBI. Truy cập ngày 25 tháng 08 năm 2023.
2. Thực phẩm chức năng - Functional Food (Xuất bản năm 2017). Chitosan trang 506 - 508, Thực phẩm chức năng - Functional Food. Truy cập ngày 25 tháng 08 năm 2023.
3. Tác giả: Mohammed A. S. Abourehab và cộng sự (Ngày đăng: ngày 19 tháng 09 năm 2022). Recent Advances of Chitosan Formulations in Biomedical Applications, MDPI. Truy cập ngày 25 tháng 08 năm 2023.
4. Tác giả: Kelli Miller (Ngày đăng: ngày 28 tháng 04 năm 2023). Chitosan, WebMD. Truy cập ngày 25 tháng 08 năm 2023.