Ceftolozane

CEFTOLOZANE

Tên chung quốc tế: Ceftolozane

Mã ATC: J01DI54

Loại thuốc: thuốc kháng sinh 

1 Dạng thuốc và hàm lượng

Bột pha tiêm: 1,5g ( 1g Ceftolozane và 0,5g Tazobactam)

Biệt dược gốc: Zerbaxa

2 Dược lực học

Ceftolozane là kháng sinh thuộc nhóm Cephalosporin thế hệ thứ 5. Ceftolozane phát huy tác dụng diệt khuẩn thông qua cơ chế liên kết với các protein gắn penicillin (PBP), ức chế bước chuyển peptid cuối cùng trong quá trình tổng hợp peptidoglycan ở thành tế bào vi khuẩn dẫn đến sự chết của tế bào.

Ceftolozane có hoạt tính diệt khuẩn đối với các bệnh nhiễm trùng gram (-) và gram (+) nhạy cảm. Khi kết hợp với Tazobactam, nó có hoạt tính mạnh hơn đối với vi khuẩn sản xuất enzyme beta-lactamase, thường kháng với kháng sinh beta-lactam.Việc bổ sung Tazobactam làm tăng cường đáp ứng điều trị với Ceftolozane, mở rộng phổ điều trị vi khuẩn và vi sinh vật kháng thuốc.

3 Dược động học

3.1 Hấp thu

Diện tích dưới đường cong (AUC) của Ceftolozane khi dùng liều 1g Ceftolozane mỗi 8 giờ trong 1 ngày là 172 mcg•giờ/mL

Cả nồng độ đỉnh và AUC đều phụ thuộc vào liều dùng thuốc.

3.2 Phân bố

Tỷ lệ liên kết với protein huyết tương: 16 - 21%

Phân bố vào dịch lót biểu mô phổi

Thể tích phân bố: 13,5 L.

3.3 Chuyển hoá

Ceftolozane hầu như không chuyển hoá hoặc chuyển hoá ở mức độ không đáng kể.

3.4 Thải trừ

>95% Ceftolozane thải trừ qua nước tiểu ở dạng không đổi

Thời gian bán thải: 3 giờ.

4 Chỉ định

Ceftolozane được chỉ định điều trị trong các trường hợp:

• Nhiễm trùng ổ bụng phức tạp
• Nhiễm khuẩn đường tiết niệu phức tạp bao gồm viêm thận - viêm bể thận
• Viêm phổi bệnh viện.

5 Chống chỉ định

Người quá mẫn với kháng sinh nhóm Cephalosporin.

6 Thận trọng

Bệnh nhân có tiền sử quá mẫn với một loại kháng sinh nào khác trong nhóm Cephalosporin

Cẩn trọng khi dùng trên bệnh nhân suy thận từ trung bình đến nặng (chạy thận nhân tạo, ESRD), điều chỉnh liều Ceftolozane trên bệnh nhân suy giảm chức năng thận.

Không khuyến cáo dùng trên bệnh nhân nhi có suy thận.

Thận trọng khi dùng trên trẻ sơ sinh và trẻ em.

7 Thời kỳ mang thai

Chưa có dữ liệu về đánh giá tính an toàn khi sử dụng Ceftolozane cho phụ nữ có thai trên người. Cần hỏi ý kiến bác sĩ, đánh giá nhu cầu lâm sàng của người mẹ cũng như các rủi ro có thể xảy ra đối với thai nhi.

8 Thời kỳ cho con bú

Chưa có dữ liệu về việc Ceftolozane có được bài tiết vào sữa mẹ hay không. Do vậy không nên dùng thuốc này trong thời kỳ cho con bú hoặc cân nhắc giữa lợi ích của việc cho con bú và điều trị của mẹ.

9 Tác dụng không mong muốn (ADR)

Các phản ứng bất lợi có thể xảy ra khi dùng Ceftolozane bao gồm:

Thận: suy thận, suy giảm chức năng thận

Hệ máu và bạch huyết: tăng tiểu cầu, thiếu máu

Tim: tim đập nhanh, đau thắt ngực, rung nhĩ

Tiêu hoá: buồn nôn và nôn, chướng bụng, viêm dạ dày, đầy hơi, liệt ruột

Rối loạn chung và tại chỗ tiêm: sốt, phản ứng tại chỗ tiêm

Thần kinh: đau đầu, đột quỵ do thiếu máu cục bộ

Hô hấp: khó thở

Da: nổi mề đay

Chuyển hoá và dinh dưỡng: tăng đường huyết, giảm Mg huyết, hạ K máu, hạ phosphat máu 

Mạch: viêm tĩnh mạch, huyết khối tĩnh mạch

Xét nghiệm: tăng GGT huyết thanh, tăng phosphatase kiềm, tăng ALT AST, Coombs dương tính.

Một số ADR xảy ra có thể gây tử vong: 

• Phản ứng phản vệ
• Nhiễm trùng nấm hoặc vi khuẩn

Hướng dẫn cách xử trí ADR.

Khi gặp các phản ứng bất lợi trong quá trình dùng Ceftolozane cần theo dõi và báo ngay cho Bác sĩ, Dược sĩ để được xử lý kịp thời.

10 Cách dùng

Ceftolozane dùng đường tiêm truyền tĩnh mạch. 

Hướng dẫn pha thuốc

Pha lọ bột thuốc với 10ml nước pha tiêm vô trùng hoặc Nacl 0,9% tạo thể tích cuối cùng khoảng 11,4 mL, lắc nhẹ để hoà tan. Dung dịch đã pha này không dùng để tiêm trực tiếp. Tiếp tục pha loãng dung dịch bằng cách rút thể tích cần dùng thêm vào túi dịch truyền chứa 100ml NaCl 0,9% hoặc dextrose 5%. 

11 Liều dùng

11.1 Nhiễm trùng ổ bụng phức tạp

Kết hợp cùng Tazobactam và Metronidazol.

Người lớn: truyền tĩnh mạch liều 1g Ceftolozane trong 1 giờ sau mỗi 8 giờ. Thời gian điều trị từ 4 - 14 ngày thay đổi theo mức độ nhiễm khuẩn và đáp ứng lâm sàng của bệnh nhân.

Trẻ em: (>18 tuổi) - dùng như liều người lớn; (<18 tuổi) - 30mg/kg trong 1 giờ sau mỗi 8 giờ, dùng không quá 1g Ceftolozane/liều.Thời gian điều trị từ 5 - 14 ngày thay đổi theo mức độ nhiễm khuẩn và đáp ứng lâm sàng của bệnh nhân.

Bệnh nhân suy thận: bệnh nhân ESRD đang thẩm phân máu ban đầu dùng liều 500mg Ceftolozane sau đó dùng duy trì liều 100mg. Với bệnh nhân suy giảm chức năng thận dựa vào chỉ số CrCl để xác định liều. CrCl (30-50 ml/phút) - dùng liều 500mg Ceftolozane; CrCl (15-29 ml/phút) - dùng liều 250mg Ceftolozane. Tất cả các liều dành cho người suy thận đều được truyền tĩnh mạch trong 1 giờ sau mỗi 8 giờ. Thời gian điều trị thay đổi dựa trên mức độ nhiễm khuẩn và đáp ứng lâm sàng của bệnh nhân.

11.2 Nhiễm trùng đường tiết niệu phức tạp

Kết hợp cùng Tazobactam

Người lớn: truyền tĩnh mạch liều 1g Ceftolozane trong 1 giờ sau mỗi 8 giờ. Thời gian điều trị là 7 ngày, thay đổi theo mức độ nhiễm khuẩn và đáp ứng lâm sàng của bệnh nhân. Cân nhắc chuyển sang phương pháp điều trị bằng đường uống thích hợp khi đã đạt được cải thiện về mặt lâm sàng. 

Trẻ em: (>18 tuổi) - dùng như liều người lớn; (<18 tuổi) - 30mg/kg trong 1 giờ sau mỗi 8 giờ, dùng không quá 1g Ceftolozane/liều. Thời gian điều trị từ 7 - 14 ngày thay đổi theo mức độ nhiễm khuẩn và đáp ứng lâm sàng của bệnh nhân.

Bệnh nhân suy thận: bệnh nhân ESRD đang thẩm phân máu ban đầu dùng liều 500mg Ceftolozane sau đó dùng duy trì liều 100mg. Với bệnh nhân suy giảm chức năng thận dựa vào chỉ số CrCl để xác định liều. CrCl (30-50 ml/phút) - dùng liều 500mg Ceftolozane; CrCl (15-29 ml/phút) - dùng liều 250mg Ceftolozane. Tất cả các liều dành cho người suy thận đều được truyền tĩnh mạch trong 1 giờ sau mỗi 8 giờ. Thời gian điều trị thay đổi dựa trên mức độ nhiễm khuẩn và đáp ứng lâm sàng của bệnh nhân.

11.3 Viêm phổi bệnh viện (liên quan đến thở máy)

Kết hợp cùng Tazobactam

Người lớn: truyền tĩnh mạch liều 2g Ceftolozane trong 1 giờ sau mỗi 8 giờ. Thời gian điều trị từ 8 - 14 ngày thay đổi theo mức độ nhiễm khuẩn và đáp ứng lâm sàng của bệnh nhân.

Bệnh nhân suy thận: bệnh nhân ESRD đang thẩm phân máu ban đầu dùng liều 1,5g Ceftolozane sau đó dùng duy trì liều 300mg. Với bệnh nhân suy giảm chức năng thận dựa vào chỉ số CrCl để xác định liều. CrCl (30-50 ml/phút) - dùng liều 1g Ceftolozane; CrCl (15-29 ml/phút) - dùng liều 750mg Ceftolozane. Tất cả các liều dành cho người suy thận đều được truyền tĩnh mạch trong 1 giờ sau mỗi 8 giờ. Thời gian điều trị thay đổi dựa trên mức độ nhiễm khuẩn và đáp ứng lâm sàng của bệnh nhân.

12 Tương tác thuốc

Không có tương tác thuốc đáng kể liên quan đến sử dụng Ceftolozane trên lâm sàng.

13 Quá liều và xử lý

Do việc sử dụng Ceftolozane được thực hiện và giám sát bởi nhân viên y tế do vậy đến hiện tại ít ghi nhận dữ liệu sử dụng quá liều.

Trong trường hợp quá liều xảy ra, ngừng dùng Ceftolozane và tiến hành điều trị hỗ trợ chung.

14 Tài liệu tham khảo

Chuyên gia Drugbank, Ceftolozane, Drugbank. Truy cập ngày 07 tháng 05 năm 2025.
Chuyên gia MIMS, Ceftolozane + Tazobactam, MIMS. Truy cập ngày 07 tháng 05 năm 2025.
Chuyên gia Drug.com, Ceftolozane and tazobactam, Drug.com. Truy cập ngày 07 tháng 05 năm 2025.