Ceftaroline

Tên chung: Ceftaroline

Mã ATC: J01DI02

Nhóm thuốc: Kháng sinh Cephalosporin thế hệ mới.

1 Dạng thuốc và hàm lượng

Bột PHA tiêm truyền tĩnh mạch (400 mg; 600 mg) dưới dạng Ceftaroline fosamil.

2 Dược lực học

Ceftaroline thế hệ mấy?

Ceftaroline là thuốc kháng sinh nhóm cephalosporin thế hệ thứ 5.

Tương tự các thuốc kháng khuẩn beta-lactam khác, hiệu quả của ceftaroline tốt nhất khi nồng độ thuốc tự do trong huyết tương duy trì vượt qua nồng độ ức chế tối thiểu (MIC) của vi khuẩn gây bệnh. Điều này đã được chứng minh qua các nghiên cứu trên mô hình nhiễm trùng đùi chuột bị giảm bạch cầu trung tính do S. aureus và S. pneumoniae.

3 Dược động học

Hấp thu:

• Nồng độ Cmax và AUC của ceftaroline  (n=6 khi dùng một liều tiêm tĩnh mạch duy nhất 600 mg) tăng xấp xỉ tỷ lệ thuận với liều dùng trong khoảng liều đơn từ 50 đến 1000 mg.

Phân bố: 

• Tỷ lệ liên kết ceftaroline với protein huyết tương người xấp xỉ 20% và giảm nhẹ khi nồng độ tăng trên 1-50 mcg/mL (14,5-28,0%).’
• Thể tích phân bố ở trạng thái ổn định trung bình là 20,3 L

Chuyển hoá:

• Ceftaroline fosamil được enzyme phosphatase chuyển hóa thành ceftaroline có hoạt tính sinh học.
• Sự thủy phân vòng beta-lactam của ceftaroline xảy ra để tạo thành chất chuyển hóa vòng mở, không hoạt tính về mặt vi sinh là ceftaroline M-1.

Thải trừ:

• Thải trừ chủ yếu qua thận, khoảng 88% lượng phóng xạ được tìm thấy trong nước tiểu và 6% trong phân trong vòng 48 giờ khi tiêm một liều duy nhất 600 mg.
• Độ thanh thải thận trung bình của ceftaroline là 5,56 (0,20) L/giờ, cho thấy ceftaroline chủ yếu được thải trừ qua lọc cầu thận.
• Thời gian bán thải khoảng 1,60h.

4 Chỉ định

Điều trị nhiễm trùng da và mô mềm cấp tính (ABSSSI) cho người lớn và trẻ em (ít nhất 34 tuần tuổi thai và 12 ngày tuổi sau sinh), do các chủng Staphylococcus aureus nhạy cảm (bao gồm cả các chủng nhạy cảm và kháng methicillin), Streptococcus pyogenes, S. agalactiae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae và K. oxytocin gây ra.

Để điều trị viêm phổi mắc phải trong cộng đồng (CABP) cho người lớn và trẻ em từ 2 tháng tuổi trở lên, do các chủng S. pneumoniae nhạy cảm (bao gồm cả các trường hợp nhiễm khuẩn huyết đồng thời), S. aureus (chỉ các chủng nhạy cảm với methicillin), Haemophilus influenzae, K. pneumoniae, K. oxytoca và E. coli.

5 Chống chỉ định

Mẫn cảm với ceftaroline hoặc các thuốc khác thuộc nhóm cephalosporin.

6 Thận trọng

Đã có báo cáo về các phản ứng quá mẫn nghiêm trọng và đôi khi gây tử vong, các vấn đề da, đặc biệt với bệnh nhân dị ứng penicillin hoặc các thuốc beta-lactam khác. Trước khi dùng Ceftaroline, cần hỏi kỹ tiền sử dị ứng. 

Tiêu chảy do Clostridioides difficile(CDAD) có thể xảy ra khi dùng kháng sinh với mức độ từ nhẹ đến nghiêm trọng. Nếu có tiêu chảy sau khi dùng kháng sinh, cần xét nghiệm và điều trị C. difficile nếu cần. Đã có báo cáo CDAD xuất hiện sau 2 tháng dùng thuốc.

Các phản ứng thần kinh như bệnh não và co giật đã được ghi nhận, chủ yếu ở bệnh nhân suy thận khi không điều chỉnh liều. Nếu xảy ra, cần ngừng Ceftaroline hoặc điều chỉnh liều.

Ceftaroline có thể làm chuyển kết quả xét nghiệm Coombs từ âm tính sang dương tính, nhưng không có thiếu máu tán huyết. Nếu có dấu hiệu thiếu máu, cần xét nghiệm và ngừng Ceftaroline nếu cần.

Kê đơn Ceftaroline mà không có bằng chứng nhiễm trùng vi khuẩn có thể làm tăng nguy cơ vi khuẩn kháng thuốc. Nên chỉ sử dụng khi có chỉ định rõ ràng.

7 Thời kỳ mang thai và cho con bú

Thời kỳ mang thai: Hiện chưa có nghiên cứu đầy đủ nào về việc sử dụng Ceftaroline trên phụ nữ mang thai. Nghiên cứu trên động vật chưa quan sát thấy dị tật hay tác dụng phụ bất lợi. Chỉ sử dụng Ceftaroline khi thật sự cần thiết.

Thời kỳ cho con bú: Hiện chưa có dữ liệu nào về sự hiện diện của ceftaroline trong sữa mẹ, cân nhắc lợi ích và nguy cơ trước khi sử dụng.

8 Tác dụng không mong muốn (ADR)

9 Liều lượng - Cách dùng

9.1 Liều lượng

Người lớn: 600 mg mỗi 12 giờ.

Trẻ em:

• Dưới 2 tháng tuổi (tuổi thai ít nhất 34 tuần và tuổi sau sinh ít nhất 12 ngày): 6 mg/kg mỗi 8 giờ. (chỉ áp dụng cho nhiễm trùng da và mô mềm).
• Từ 2 tháng đến dưới 2 tuổi: 8 mg/kg mỗi 8 giờ.
• Từ 2 tuổi đến dưới 18 tuổi (đến 33 kg): 12 mg/kg mỗi 8 giờ. 
• Từ 2 tuổi đến dưới 18 tuổi (trên 33 kg): 400 mg mỗi 8 giờ HOẶC 600 mg mỗi 12 giờ.

Thời gian điều trị:

• Nhiễm trùng da và mô mềm do vi khuẩn cấp tính (ABSSSI): 5 đến 14 ngày
• Viêm phổi do vi khuẩn mắc phải trong cộng đồng (CABP): 5 đến 7 ngày

Điều chỉnh liều lượng cho thận:

Người lớn:

• Độ thanh thải creatinin (CrCl) lớn hơn 50 mL/phút: Không cần điều chỉnh.
• Độ thanh thải creatinin (CrCl) lớn hơn 30 đến 50 mL/phút: 400 mg mỗi 12 giờ.
• Độ thanh thải creatinin (CrCl) (CrCl) từ 15 đến 30 mL/phút: 300 mg mỗi 12 giờ.
• Suy thận giai đoạn cuối (độ thanh thải creatinin dưới 15 mL/phút): 200 mg mỗi 12 giờ

Trẻ em:

• CrCl lớn hơn 50 mL/min/1.73 m2: Không cần điều chỉnh.
• CrCl nhỏ hơn 50 mL/min/1,73 m2: Không có dữ liệu.

9.2 Cách dùng

Ceftaroline được dùng bằng đường tiêm truyền tĩnh mạch.

Truyền tĩnh mạch trong 5 đến 60 phút cho người lớn và trẻ em từ 2 tháng tuổi trở lên. Truyền tĩnh mạch trong 30 đến 60 phút cho trẻ em dưới 2 tháng tuổi.

10 Tương tác thuốc

Chưa nghiên cứu đầy đủ. Tuy nhiên, khả năng tương tác giữa Ceftaroline và các thuốc khác là rất thấp. 

Ceftaroline không ảnh hưởng đến các enzyme cytochrome P450 quan trọng trong gan và không làm thay đổi quá trình chuyển hóa của các thuốc khác. Các nghiên cứu invitro cũng cho thấy Ceftaroline không kích thích hoặc ức chế các enzyme này.

Ngoài ra, nghiên cứu dược động học cho thấy không có sự khác biệt đáng kể trong mức độ phơi nhiễm với ceftaroline ở bệnh nhân dùng đồng thời các loại thuốc khác, bao gồm thuốc ức chế, cảm ứng, hay những thuốc ảnh hưởng đến thận.

11 Quá liều và xử trí

Đã xảy ra trường hợp quá liều Ceftaroline ở bệnh nhân suy thận. Các phản ứng bao gồm di chứng thần kinh, bao gồm bệnh não.

Trong trường hợp quá liều, nên ngừng sử dụng Ceftaroline và tiến hành điều trị hỗ trợ chung. Ceftaroline có thể được loại bỏ bằng thẩm tách máu.

12 Bảo quản

Lọ chưa pha loãng: Bảo quản ở 25°C, cho phép dao động nhiệt độ từ 15°C đến 30°C.

Dung dịch pha sẵn trong túi truyền dịch: Sử dụng trong vòng 6 giờ khi bảo quản ở nhiệt độ phòng hoặc trong vòng 24 giờ khi bảo quản ở nhiệt độ từ 2°C đến 8°C.

13 Cập nhật nghiên cứu 

13.1 Ceftaroline điều trị nhiễm trùng máu do tụ cầu vàng kháng methicillin

Mục tiêu: Đánh giá hiệu quả của ceftaroline so với Vancomycin hoặc Daptomycin trong điều trị nhiễm trùng huyết do tụ cầu vàng kháng methicillin (MRSA-BSIs).

Phương pháp:

Nghiên cứu hồi cứu đa trung tâm tại 15 bệnh viện ở Tây Ban Nha từ tháng 1/2019 đến 12/2022. Bệnh nhân nhiễm trùng huyết do MRSA được chia thành 2 nhóm:

• Nhóm ceftaroline (điều trị bằng ceftaroline ≥72 giờ)
• Nhóm điều trị chuẩn (SOC, sử dụng vancomycin hoặc daptomycin ≥72 giờ). 

Kết quả chính là tỷ lệ tử vong trong 30 ngày, với các kết quả phụ bao gồm tử vong trong 90 ngày và tỷ lệ tác dụng phụ. Phân tích ghép cặp điểm xu hướng và hồi quy Cox được thực hiện.

Kết quả:

Tổng cộng 429 bệnh nhân được đưa vào nghiên cứu, trong đó 133 bệnh nhân thuộc nhóm ceftaroline và 296 bệnh nhân thuộc nhóm SOC. 

Nhóm ceftaroline có nhiều bệnh nhân nhiễm trùng huyết phức tạp hơn, nhưng không có sự khác biệt đáng kể về tỷ lệ tử vong trong 30 ngày (23,3% ở nhóm ceftaroline so với 16,2% ở nhóm SOC, p = 0,08) hay trong 90 ngày (33,1% so với 26,7%, p = 0,17). 

Sau khi ghép cặp, tỷ lệ tử vong trong 30 ngày là 21,9% ở nhóm ceftaroline và 16,2% ở nhóm SOC (p = 0,38). Phân tích hồi quy Cox không cho thấy ceftaroline cải thiện tỷ lệ tử vong (HR = 1,00). Tuy nhiên, nhóm ceftaroline có tỷ lệ tác dụng phụ cao hơn (12,0% so với 4,4%, p < 0,01), đặc biệt khi dùng phối hợp thuốc (17,2% so với 2,2%, p < 0,01).

Kết luận: Ceftaroline là phương pháp điều trị hiệu quả cho nhiễm trùng huyết do MRSA, nhưng thường được kê đơn kết hợp với các thuốc khác, dẫn đến tỷ lệ tác dụng phụ cao hơn.

14 Tài liệu tham khảo

1. Chuyên gia Drugs. Ceftaroline. Drugs.com. Truy cập ngày 25 tháng 12 năm 2025.

2. Chuyên gia Drugbank. Ceftaroline fosamil. Drugbank. Truy cập ngày 25 tháng 12 năm 2025.

3. Villa S và cộng sự (Ngày đăng: Tháng 5 năm 2025), Ceftaroline for bloodstream infections caused by methicillin-resistant Staphylococcus aureus: a multicentre retrospective cohort study, pubmed. Truy cập ngày 25 tháng 12 năm 2025.